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(Nombre genérico y comercial)
AGENTES ALFA-ADRENÉRGICOS
Agonistas alfa-adrenérgicos centrales
Clonidina (Catapres, Catapres, TTS)
Guanabenz (Wytensin)
Guanfacina (Tenex)
Metildopa (Aldomet)
Agonistas alfa-adrenérgicos periféricos
Bloqueantes alfa-adrenérgicos periféricos
Doxazosina (Cardura)
Prazosín (Minipress)
Terazosina (Hytrin)
AGENTES ANTIPLAQUETARIOS
ANTAGONISTAS DE LA HEPARINA
ANTIARRÍTMICOS
Adenosina (Adenocard)
Amiodarona (Cordarone)
Bretilio (Bretylol)
Brevibloc (Esmolol)
Digoxina (Lanoxin)
Disopiramida (Norpace)
Fenitoína (Dilantin)
Flecainida (Tambocor)
Lidocaína (Xylocaine)
Moricizina (Ethmozine)
Mexiletina (Mexitil)
Procainamida (Pronestyl, Procan SR)
Propafenona (Rhythmol)
Quinidina (Sulfato de quinidina- Quinidex, Gluconato de quinidina - Quiniglute, Poligalacturonato
de quinidina - Cardioquin)
Sotalol (Betapace)
Tocainida (Tonocard)
Verapamilo (Isoptin)
ANTICOAGULANTES
ANTICOLINÉRGICOS
BLOQUEANTES BETA-ADRENÉRGICOS
Acebutolol (Sectral)
Atenolol (Tenormin)
Betaxolol (Kerlone)
Bisoprolol (Zebeta)
Carteolol (Cartrol)
Esmolol (Brevibloc)
Labetolol (Normodyne, Trandate)
Metoprolol (Lopressor)
Nadolol (Corgard)
Penbutolol (Levatol)
Pindolol (Visken)
Propranolol (Inderal)
Sotalol (Betapace)
Timolol (Blockadren)
BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO
Amlodipino (Norvasc)
Bepridil (Vascor)
Diltiazem (Cardizem, Cardizem CD, Cardizem CR, Cardizem Iny., Cardene IV, Dilacor XR)
Felodipino (Plendil)
Israpidino (DynaCric)
Nicardipina (Cardene)
Nifedipino (Procardia, Procardia XL)
Verapamilo (Calan, Calan SR, Isoptin, Isoptin SR, Isoptin Inyección, Verelan)
Nimodipina
BLOQUEANTE GANGLIONAR
DIURÉTICOS
Ácido etacrínico (Edecrin)
Bendroflumetiacida (Naturetin)
Benzotiacida (Exna)
Bumetanida (Bumex)
Clortalidona (Hygroton)
Clorotiacida (Diuril)
Furosemida (Lasix)
Hidroclorotiacida (Hydrodiuril)
Hidroflumetiacida (Diucardin, Saluron)
Indapamida (Lozol)
Meticlotiacida (Enduron)
Metolazona (Zaroxolyn)
Politiacida (Renese)
Quinetazona (Hydromox)
Triclormetiacida (Metahydrin, Naqua)
DIURÉTICOS - AHORRADORES DE POTASIO
Amilorida (Midamor)
Espironolactona (Aldactone)
Triamtereno (Dyrenium)
GLUCÓSIDOS DIGITÁLICOS
HIPOLIPIDÉMICOS
Colestiramina (Questran, Questran Light, Cholybar)
Colestipol (Colestid)
Clofibrato (Atomid-S)
Gemfibrozil (Lopid)
Lovastatina (Mevacor)
Niacina
Pravastatina (Pravachol)
Probucol (Lorelco)
Simvastatina (Zocor)
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE LA ANGIOTENSINA (ECA)
Benazepril (Lotensin)
Captropril (Capoten)
Enalapril (Vasotec)
Enalaprilato (Vasotec I.V.)
Fosinopril (Monopril)
Lisinopril (Prinvil, Zestril)
Quinapril (Accupril)
Ramipril (Altace)
IONOTROPOS/VASOPRESORES
Amrinona (Inocor)
Dobutamina (Dobutrex)
Dopamina (Intropin)
Efedrina
Epinefrina (Adrenalin)
Fenilefrina (Neo-Synephrine)
Isoproterenol (Isuprel)
Metaraminol (Aramine)
Metoxamina (Vasoxyl)
Milrinona (Primacor)
Norepinefrina (Levophed)
MAGNESIO
Carbonato de magnesio, gluconato de magnesio (Magonato), Sulfato de magnesio, Cloruro de magnesio.
NITRATOS
Dinitrato de isosorbide sublingual (Isordil, Sorbitrate)
tabletas (Isordil Titradose, Sorbitrate)
liberación mantenida (Isordil, Tembids, Sorbitrate, SA, Dilatrate SR)
Mononitrato de isorbide (IMDUR, ISMO, Moniket)
Nitroglicerina sublingual (Nitrostat)
tabletas y cápsulas de liberación mantenida (Nitrong)
pomada (Nitrol, Nitro-Bid)
parches (Deponit NTG, Minitran, Nitrodisc, Nitro-Dur, Transderm Nitro)
inyección (Nitrobid IV, Nitrostast IV, Tridil)
Tetranitrato de pentaeritritrol (Peritrate)
Tetranitrato de eritritol (Cardilate)
TROMBOLÍTICOS
Alteplace (Activase)
Anistreplasa (Eminase)
Estreptocinasa (Streptase, Kabikinase)
Urocinasa (Abbokinase)
SUPLEMENTOS DE POTASIO
Cloruro de potasio, Kaon CL, Kay Ciel, K-Dur, Klorvess, Klotrix, K-Lyte/Cl.
VASODILATADORES DE ACCIÓN DIRECTA
Diazóxido (Hyperstat IV)
Hidralacina (Apresoline)
Nitropusiato (Nipride)
Minoxidil (Loniten)
Trimetafán (Arfonad)
Acebutolol (Sectral, Wyeth-Ayerst)
CLASE beta-bloqueante; beta-1 selectivo con actividad simpatomimética intrínseca (ASI)
DOSIS Hipertensión: 400 mg vía oral administrados como dosis simple o en dos dosis divididas con un máximo de 1200 mg/d; Arritmia ventricular: 200 mg dos veces al día, aumentar dosis gradualmente hasta 600-1200 mg/d
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Personas mayores: Evitar dosis > 800 mg/d. Deterioro renal: reducir la dosis diaria en un 50% cuando el aclaramiento de creatinina (AC) es < 50 ml/min y en un 75% cuando el AC es < 25 ml/min. Deterioro hepático: Usar con precaución.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Bloqueantes de los canales de calcio: pueden aumentar los efectos beta-bloqueantes.
EFECTOS ADVERSOS CV: bradicardia, insuficiencia cardíaca, edema, edema pulmonar; SNC: desvanecimiento, cansancio/fatiga, cefalea, neuropatía periférica, nerviosismo; GU: disfunción sexual, impotencia, reducción de la libido; Endocrinológicos: hiperglucemia, hipoglucemia; fenómeno de Raynaud.
INTERRUPCIÓN Cuando se vayan a interrumpir los beta-bloqueantes administrados crónicamente, reducir gradualmente la dosis durante 1-2 semanas.
CONTRAINDICACIONES No recomendado para pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco de grado mayor de uno, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, síndrome del segmento QT largo congénito o adquirido. Precaución en pacientes con broncospasmos, enfermedad vascular periférica o diabetes mellitus.
Adenosina (Adenocard, Fujisawa)
CLASE Antiarrítmico
DOSIS Taquicardia supraventricular paroxística (TSVP) con inclusión de la asociada con tractos de bypass accesorios (Síndrome de Wolff-Parkinson-White): dosis inicial 6 mg, administrados en forma de bolo IV rápido (en 1-2 segundos); si no se alcanza la respuesta deseada en 1-2 minutos, deben administrarse 12 mg en forma de un bolo IV rápido (puede repetirse una segunda vez). No se recomiendan dosis superiores a 12 mg.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Cafeína, teofilina: antagonizan los efectos de la adenosina; Dipiridamol: potencia los efectos de la adenosina; Atropina: el efecto de la adenosina no se ve bloqueado por la atropina.
EFECTOS ADVERSOS sofocos faciales (18%), disnea (12%), presión torácica (7%)
CONTRAINDICACIONES Bloqueo AV de segundo o tercer grado o síndrome del seno enfermo (a menos que haya un marcapasos artificial funcionante).
OTROS COMENTARIOS La adenosina inhalada induce broncoconstricción en los pacientes asmáticos.
Alteplace tPA (Activase, Genentech)
CLASE Trombolítico
DOSIS Trombosis de arteria coronaria/IM agudo: 100 mg administrados por vía IV como 60 mg (durante la primera hora), de los cuales 6-10 mg se administran en forma de bolo durante 1-2 minutos, 20 mg (segunda hora) y 20 mg (tercera hora); a los pacientes < 65 kg dar 1,25 mg/kg durante 3 horas. Embolia pulmonar: 100 mg IV durante 2 horas; seguir con heparina cuando el TTP o el tiempo de trombina es menor o igual a 2 x control.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN No se recomienda una dosis > 150 mg (cuadruplica el riesgo de hemorragia intracraneal).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Heparina: se ha administrado con Alteplace y después de él para reducir el riesgo de retrombosis; ambos pueden causar hemorragia; Agentes antiplaquetarios (aspirina, dipiridamola, indometacina, fenilbutazona, sulfinpirazona) y warfarina (Coumadin): pueden aumentar el riesgo de hemorragia si se dan antes, durante o después del Alteplace.
EFECTOS ADVERSOS Hemorragias (> 250 ml); GI (5%), GU (4%), intracraneales (0,4%), otros lugares (menor o igual al 1%). Reacciones de hipersensibilidad ligeras (por ejemplo, urticaria); Arritmias: (ventriculares y auriculares) asociadas con reperfusión.
CONTRAINDICACIONES Hemorragia interna activa, historia de accidente cerebrovascular, cirugía o traumatismo intraespinal o intracraneal reciente (< 2 meses), neoplasia intracraneal, malformación A-V o aneurisma, diatesis hemorrágica, hipertensión grave no controlada; evitar en pacientes con embolias arteriales de origen en el hemicardio izquierdo (estenosis mitral con fibrilación auricular, trombos VI).
OTROS COMENTARIOS Iniciar el tratamiento lo antes posible después del comienzo de los síntomas del IM agudo (en 6-12 horas). Trombolítico preferido en pacientes que han recibido estreptocinasa o anistreplace en 6 meses o que han tenido una infección estrectocócica y en pacientes en los que debe evitarse una hipotensión potencial como consecuencia de la administración de estroptocinasa.
Amilorida (Midamor; Merck)
CLASE Diurético ahorrador de potasio
DOSIS Insuficiencia cardíaca, hipertensión (junto con diuréticos gastadores de potasio o antihipertensores): 5 mg por vía oral y aumentar hasta 10 mg siempre que sea necesario; se han utilizado 15-20 mg/d para la reducción persistente de K+.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Preparación de potasio: puede causar hiperpotasemia grave; Inhibidores de la ECA: aumentar el potasio sérico.
EFECTOS ADVERSOS SNC: cefalea (3-8%), desvanecimiento, encefalopatía (1-3%); GI: náuseas, anorexia, diarrea, vómitos (3-8%), dolor abdominal, cambios de apetito; estreñimiento (1-3%); CV: hipotensión ortostática; Hematológicos: anemia aplásica, neutropenia; Otros: tos, disuria, impotencia (1-3%), poliuria, disnea, exantema cutáneo, escozor, alteraciones visuales, zumbido.
CONTRAINDICACIONES Potasio sérico > 5,5 mEq/L; suplementos de potasio; insuficiencia renal aguda o crónica.
OTROS COMENTARIOS Usar con prudencia en pacientes con diabetes mellitus.
Amlodipino (Norvasc, Pfizer)
CLASE Bloqueante de los canales de calcio
DOSIS Hipertensión: Inicial: 5 mg v.o. cada día; titular la dosis durante 7-14 días hasta la dosis máxima (10 mg/d); Angina (estable crónica o vasospástica): 5-10 mg/d; la mayoría de los pacientes precisa 10 mg/d
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN En los pacientes geriátricos, los individuos frágiles y pequeños, y en los pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda una dosis inicial diaria de 2,5 mg para la hipertensión y de 5 mg diarios para la angina.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar el efecto depresor sobre la contractilidad y la conducción AV.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento/mareos (1,1-3,4%), cefaleas (7,3%); CV: edema periférico (1,8-14,6%), palpitaciones (0,7-4,5%), taquicardia (1%), ICC (1%); Otros: fatiga/letargia (4,5%), sofocos (0,7-4,5%)
OTROS COMENTARIOS Usar con prudencia en pacientes con ICC
Amiodarona (Cordarone, Wyeth-Ayerst)
CLASE Antiarrítmico; Clase III
DOSIS Fibrilación ventricular recurrente con riesgo para la vida o taquicardia ventricular hemodinámicamente inestable que no responde a otros antiarrítmicos o cuando no se toleran agentes alternativos: dosis de carga de 800-1600 mg v.o. cada día durante 1-3 semanas (ocasionalmente más tiempo) hasta que aparezca respuesta terapéutica. Administrar en dosis divididas con las comidas para las dosis diarias totales de mayores o iguales a 1000 mg o cuando haya intolerancia GI. Cuando se alcance el control adecuado de la arritmia o aparezcan efectos secundarios destacados, reducir la dosis hasta 600-800 mg/d durante un mes y luego a la dosis de mantenimiento, normalmente 400 mg/dl; administrar una vez al día (dos veces al día para la intolerancia GI grave). Utilizar la dosis mínima que sea eficaz.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Los siguientes efectos adversos pueden precisar una reducción de la dosis o una interrupción del tratamiento: neumonitis alveolar/intersticial inducida por amiodarona; elevación de las enzimas hepáticas > 3 x normal (2 x el valor inicial si estaban elevadas las enzimas hepáticas al comienzo); hepatomegalia; hipotiroidismo o hipertiroidismo; taquicardia ventricular paroxística (proarritmia); ICC
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Warfarina: aumento del efecto hipoprotrombinémico; beta-bloqueantes: puede aumentar los efectos farmacológicos de los beta-bloqueantes eliminados por el metabolismo hepático; Digoxina: aumenta el nivel sérico de digoxina; Flecainida: aumenta el nivel de flecainida; Hidantoínas: aumenta los niveles de hidantoína y reduce el de amiodarona; Procainamida: puede aumentar el nivel de procainamida; Quinidina: puede aumentar el nivel de quinidina; Teofilina: puede aumentar el nivel de teofilina.
EFECTOS ADVERSOS Comunes con dosis mayores o iguales a 400 mg/d (ocurre en el 75% de los pacientes y precisa interrupción en el 7-18% de los pacientes). Problemas neurológicos (20-40%); síntomas GI más frecuentes: náuseas/vómitos (10-33%), estreñimiento, anorexia (4-9%); alteraciones visuales (4-9%); reacciones dermatológicas (15%); fotosensibilidad (10%), decoloración azul de la piel; ICC (3%); bradicardia; pruebas anómalas de función hepática (4-9%); inflamación pulmonar o fibrosis (4-9%)
MONITORIZACIÓN El estudio diagnóstico basal debe constar de radiografías, PFP, con inclusión de la capacidad de difusión y pruebas de función tiroidea. La exploración física y la radiografía deben repetirse cada 3-6 meses. Controlar las PFP de una manera regular en pacientes que reciben dosis de mantenimiento elevadas. Controlar las pruebas de función tiroidea cada 3-6 meses durante el tratamiento. Las concentraciones plasmáticas (normales: 1-2,5 mg/ml) pueden ser útiles para evaluar la ausencia de respuesta al tratamiento o la aparición de toxicidad intensa inesperada. Hacer una estrecha monitorización después de los ajustes de la dosificación debido a su larga vida media (9-44 días).
CONTRAINDICACIONES Disfunción intensa del nódulo sinusal que cause una bradicardia sinusal notable; bloqueo AV de segundo y tercer grado; bradiarritmia sintomática (excepto cuando se use junto con un marcapasos).
Lactato de amrinona (Inocor, Sanofi-Winthrop)
CLASE Inotropo
DOSIS ICC tratamiento a corto plazo Dosis inicial: bolo IV de 0,75 mg/kg durante 2-3 minutos, seguido de goteo continuo de 5-10 mg/kg/min. Puede darse un segundo bolo (0,75 mg/kg) 30 minutos después del bolo inicial, si es necesario. Dosis máxima: 10 mg/kg/día.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Considerar la reducción de la dosis si se produce un aumento de las enzimas hepáticas o si las plaquetas se reducen hasta < 150.000/mm3
EFECTOS ADVERSOS Arritmia (3%), reducción de la PA (1,3%), trombocitopenia (2,4%)
INTERRUPCIÓN aumento notable de las LFT, deshidratación intensa, hemorragia incontrolada, arritmias, recuento de plaquetas < 50.000/mm3
CONTRAINDICACIONES Precaución en la estenosis subaórtica hipertrófica (puede aumentar la obstrucción del flujo de salida)
OTROS COMENTARIOS En la fibrilación/el flúter auricular, considerar el tratamiento con digital para evitar el aumento de la frecuencia de respuesta ventricular derivada de la aceleración de la conducción AV. Corregir la hipopotasemia antes de comenzar con la amrinona (aumenta el riesgo de arritmias).
Anistreplasa (APSAC) (Eminase, Smith-Kline Beecham)
CLASE Trombolítico
DOSIS IM agudo: 30 unidades; administrada mediante inyección venosa directa o vía IV durante 2-5 minutos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Heparina o warfarina, o ambas: aumenta el riesgo de hemorragia, requiere monitorización cuidada. Agentes antiplaquetarios: no existen pruebas de un efecto sinérgico o combinado.
EFECTOS ADVERSOS hemorragia general (14,6%): no en el lugar de la inyección (2,8-10,6%); en el lugar de la inyección (4,6-5,7%); GI (2%), GU (2,4%), intracraneal (0,57-1%); arritmia/alteraciones de la conducción asociadas con reperfusión (38%); hipotensión (7,9%).
CONTRAINDICACIONES Véase Alteplace
OTROS COMENTARIOS Iniciar el tratamiento lo antes posible después del comienzo de los síntomas de IM agudo (en 6-12 horas). No se recomienda su readministración en el plazo de 5 días a 6 meses debido al desarrollo de anticuerpos anti-estreptocinasa.
Aspirina
DOSIS Reducir el riesgo de fallecimiento o de infarto de miocardio mortal, no mortal, o ambos, en los pacientes con infarto previo o angina inestable: 325 mg vía oral cada día; Reducir el riesgo de ataques isquémicos transitorios recurrentes o de accidente cerebrovascular en varones que han tenido isquemia cerebral transitoria: 325 mg cuatro veces al día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Warfarina: puede potenciar el efecto hipoprotrombinémico.
EFECTOS ADVERSOS (aspirina plana sin recubrimiento entérico) Dolor de estómago (14,5%), pirosis (11,9%), náuseas o vómitos, o ambos, (7,6%), hemorragia gastrointestinal manifiesta.
INTERRUPCIÓN Considerar la interrupción 5-7 días antes de una operación para evitar o reducir al mínimo una hemorragia postoperatoria excesiva.
CONTRAINDICACIONES Tratamiento uricosúrico (probenecid); trastornos hemorrágicos.
OTROS COMENTARIOS Utilizar con precaución en pacientes con lesiones GI activas, historia de lesiones GI recurrentes, deterioro de la función renal, hipoprotombinemia preexistente, deficiencia de vitamina K, tromobocitopenia, púrpura trombocitopénica trombótica o grave deterioro hepático.
Atenolol (Tenormin, ICI Pharma)
CLASE beta-bloqueante; beta-1 selectivo
DOSIS Angina de pecho: Dosis inicial: 50 mg vía oral cada día. Si no se alcanza la respuesta en 1 semana, aumentar hasta 100 mg/d. Algunos pacientes precisan 200 mg/d; Hipertensión: Dosis inicial: 50 mg/d; se observa efecto completo en 1-2 semanas. Puede aumentar hasta 100 mg/d; dosis por encima de ésta no producen beneficio ulterior; IM agudo: administración IV de 5 mg durante 5 minutos seguidos de otra administración de 5 mg IV 10 minutos después; 10 minutos más tarde de la segunda dosis IV, iniciar 50 mg por vía oral cada 12 horas durante un día y avanzar hasta 100 mg/d en adelante según tolerancia.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: aclaramiento de creatinina (AC) 15-35 ml/min, dosificación máxima 50 mg/d; si el AC es < 15 ml/min, dosis máxima 50 mg un día sí y otro no.
INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA Véase Acebutolol
EFECTOS ADVERSOS Véase Acebutolol
INTERRUPCIÓN Véase Acebutolol
CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol
OTROS COMENTARIOS Para los pacientes que están en hemodiálisis, dar 50 mg después de cada diálisis.
Sulfato de atropina (varios fabricantes)
CLASE Anticolinérgico
DOSIS Bradicardia: La dosis IV habitual es de 0,4-1 mg cada 1-2 horas según se necesite; pueden ser necesarias dosis mayores de hasta 2 mg.
INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA Atenolol: puede aumentar los efectos beta-bloqueantes; Digoxina: puede aumentar los efectos de la digoxina.
EFECTOS ADVERSOS GI: xerostomía, náuseas/vómitos, íleo paralítico; GU: vacilación/retención urinaria, impotencia; Ocular: visión borrosa, aumento de la presión intraocular, pupilas dilatadas; CV: palpitaciones, bradicardia (después de una dosis baja de atropina), taquicardia (después de dosis más elevadas); SNC: confusión mental o excitación (especialmente en las personas mayores), desvanecimiento, insomnio, fiebre (especialmente en niños), estimulación del SNC con dosis mayores (desasosiego, temblor)
CONTRAINDICACIONES (relativas - es decir, puede ser necesario para el tratamiento de las bradiarritmias sintomáticas o del bloqueo cardíaco aún cuando esté presente una de la siguientes afecciones): isquemia de miocardio; enfermedad GI obstructiva, íleo paralítico, colitis ulcerosa (en especial con megacolon tóxico), enfermedades hepáticas, uropatía obstructiva, enfermedad renal; miastenia grave; asma, glaucoma de ángulo estrecho.
Benazepril (Lotensin, Ciba)
CLASE Inhibidor de la ECA
DOSIS Hipertensión: 10 mg por vía oral cada día. Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/d como dosis única o 2 dosis divididas. Administración: Administrar con una diferencia de 1-2 horas de los antiácidos.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: aclaramiento de creatinina (AC) < 30 ml/min, dosis inicial 5 mg cada día.
INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA Litio: aumenta el nivel sérico de litio; Potasio, diuréticos ahorradores de potasio, heparina: puede aumentar el potasio sérico; Diuréticos, otros antihipertensores, anestésicos con efectos reductores de la PA: puede causar hipotensión excesiva; Medicamentos antidiabéticos: puede aumentar el efecto antidiabético; FAINE: puede reducir el efecto inhibidor de la ECA.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento (3,3%), cefalea (5%), fatiga (2,6%); GI: náuseas (1,4%); CV: hipotensión (0,3%); Hematológicos: neutropenia/agranulocitosis (raro); Renales: aumenta el BUN y la creatinina (con más probabilidad en la ICC, la estenosis de la arteria renal y el tratamiento diurético concurrente); hiperpotasemia (1%); Otros: tos (1,9-3,4%)
CONTRAINDICACIONES Embarazo o lactancia; estenosis aórtica o mitral graves; historia de edema angioneurótico; estenosis significativa de la arteria renal (aumenta el riesgo de reducción de la perfusión renal a un nivel crucial). Se han publicado reacciones de hipersensibilidad anafilactoides con riesgo para la vida durante la diálisis con membranas de flujo elevado (por ejemplo, de poliacrilonitril) y durante la aféresis LDL con sulfato de dextrano.
OTROS COMENTARIOS Los pacientes son más propensos a la hipotensión cuando se inicia el tratamiento. La hipotensión puede reducirse al mínimo interrumpiendo el diurético 2-3 días antes de comenzar el tratamiento. Si el diurético no puede interrumpirse, usar una dosis inicial de 5 mg de benazepril. Puede reinstaurarse el diurético si no se consigue controlar la presión arterial.
Benzotiacida (Exna, Robins)
CLASE Diurético
DOSIS Edema: 50-200 mg por vía oral cada día (administrar dos veces al día si > 100 mg cada día). Mantenimiento: 50-150 mg/d. Hipertensión: 50-100 mg/d administrados en 2 dosis de 25 ó 50 mg cada una (después del desayuno y la comida). Máximo: 200 mg/d.
INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA Calcio: hipercalcemia; Digital: aumenta la incidencia de las arritmias inducidas por la digital; Litio: aumenta el nivel sérico de litio; Amfotericina B: aumenta el agotamiento electrolítico; Secuestradores de ácidos biliares: reducen la absorción de los diuréticos tiacídicos.
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión, hipotensión ortostática, desvanecimientos, vértigo, cefalea, insomnio, visión borrosa, anorexia, náuseas/vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, ictericia, pancreatitis, impotencia, disfunción renal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, fotosensibilidad, exantema, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, hiperglucemia, hiperuricemia, sufrimiento respiratorio.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Bepridil (Vascor, McNeil)
CLASE Bloqueante de los canales de calcio.
DOSIS Angina estable crónica cuando han fracasado otros medicamentos antianginosos: inicialmente 200 mg por vía oral cada día; ajustar después de 10 días dependiendo de la respuesta. Dosis habitual: 300 mg/d. Dosis máxima: 400 mg/d.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Puede ser necesaria en la disfunción renal o la hepática; sin embargo, no se dispone de estudios en este sentido.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar el efecto depresor sobre la contractilidad y la conducción AV; Antiarrítmicos, antidepresivos tricíclicos: pueden aumentar más el intervalo QT.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento/mareos (11,6 - 27%), nerviosismo (7,4-11,6%), cefalea (7-13,6%), astenia (6,5 -14%), temblor (9,3%); GI: náuseas (7,26%), malestar abdominal (7%); sequedad de boca (3,4%); CV: bradicardia (2%); taquicardia (2%), edema periférico (2%), ICC (1%), Torsades de Pointes (aumenta el intervalo QT); Otros: acortamiento de la respiración/disnea /sibilancias (8,7%), agranulocitosis - (raro)
MONITORIZACIÓN No permitir que el intervalo QT exceda los 0,52 segundos.
CONTRAINDICACIONES Historia de arritmias ventriculares graves debidas a potencial proarrítmico, síndrome del seno enfermo, bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto con un marcapasos funcionante), hipotensión (< 90 sistólica), disfunción VI descompensada, prolongación QT congénita, pacientes que están tomando otros fármacos que prolongan el intervalo QT.
OTROS COMENTARIOS No puede recomendarse el uso de bepridil en pacientes que hayan tenido un IM en los 3 meses anteriores. Mantener la concentración normal de potasio durante el tratamiento. Usar con precaución en los pacientes con ICC.
Betaxolol (Kerlone, Searle)
CLASE beta-bloqueante; beta-1 selectivo
DOSIS Hipertensión: 10 mg vía oral cada día; si la respuesta deseada no se consigue en 14 días, aumentar la dosis hasta 20 mg/d.
Dosis máxima: 40 mg/d.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Dosis inicial en las personas mayores: 5 mg/d.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
Bisoprolol (Zebeta, Lederle)
CLASE beta-bloqueante; beta-1 selectivo
DOSIS Hipertensión: 5 mg vía oral cada día; la dosificación puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg/d.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal/hepático: Aclaramiento de creatinina (AC) < 40 ml/min o deterioro hepático (hepatitis/cirrosis), dosis inicial de 2,5 mg/d y usar con precaución en la titulación de la dosificación.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Acebutolol.
EFECTOS ADVERSOS Véase Acebutolol.
INTERRUPCIÓN Véase Acebutolol.
CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
Tosilato de bretilio (Breytol, DuPont Critical Care; también Abbott, American Regente, Astra, Elkins-Sinn)
CLASE Antiarrítmico; clase IV
DOSIS Arritmias ventriculares con amenaza inmediata para la vida: dosis inicial de 5 mg/kg mediante inyección IV rápida (sin diluir). Si la arritmia persiste, aumentar la dosis hasta 10 mg/kg y repetir siempre que sea necesario cada 5-10 minutos hasta 30-35 mg/kg. Para supresión continuada, administrar la solución diluida mediante goteo IV continuo a 1-2 mg/min; un régimen de mantenimiento alternativo consiste en administrar por vía intravenosa la solución diluida a 5-10 mg/kg durante un período > 8 minutos cada 6 horas; Otras arritmias ventriculares: IV: dosis inicial de 5-10 mg/kg del fármaco diluido mediante goteo IV durante > 8 minutos; administrar dosis subsiguientes a intervalos de 1-2 horas si la arritmia persiste. Dosis de mantenimiento: 5-10 mg/kg cada 6 horas o goteo constante de 1-2 mg/min. IM: dosis inicial 5-10 mg/kg sin diluir; puede repetirse a intervalos de 1-2 horas si la arritmia persiste. Mantenimiento: misma dosis cada 6-8 horas. Administración: mantener al paciente en decúbito supino durante el tratamiento o controlar la hipotensión ortostática. Cuando se administre por vía IM no poner > 5 ml en un mismo sitio y alternar los lugares de la inyección; puede haber un retraso del comienzo de la acción que oscile entre 20 minutos y 2 horas.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Disfunción renal: si el AC es 10-50 ml/min, reducir la dosis en un 50-75%.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS El bretilio potencia los efectos presores de las catecolaminas. La toxicidad de la digoxina puede empeorar por la liberación inicial de norepinefrina.
EFECTOS ADVERSOS CV: hipotensión e hipotensión postural (50%), bradicardia, aumento de la frecuencia de extrasístoles ventriculares, aumento transitorio de la PA, aumento inicial de las arritmias (raro); GI: náuseas/vómitos (la incidencia del 3% aumenta con la administración IV rápida)
OTROS COMENTARIOS Evitar su empleo en pacientes con gasto cardíaco fijo (estenosis aórtica grave o hipertensión pulmonar grave). En los casos de una arritmia que signifique peligro para la vida en un paciente digitalizado, utilizar betrilio sólo si la etiología de la arritmia no es la toxicidad por digoxina y si otros agentes son ineficaces.
Bumetanida (Bumex, Roche)
CLASE Diurético
DOSIS Edema Oral: 0,5-2 mg/d como una dosis simple; dosis diaria máxima 10 mg/dl; Parenteral: 0,5- 1 mg IV o IM; aumentar la dosis hasta conseguir la respuesta deseada a intervalos de 2-3 horas para una dosis diaria máxima de 10 mg. Administración: IV durante un período de 1-2 minutos. Estable durante > 24 horas en agua y dextrosa al 5%, solución salina normal y soluciones Ringer lactato.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Anticoagulantes: aumenta el efecto de los anticoagulantes; Litio: aumenta el nivel sérico de litio; Cisplatina: ototoxicidad aditiva; Probenecid: reduce la acción de los diuréticos de asa; Digoxina: aumenta la incidencia de las arritmias inducidas por la digital.
EFECTOS ADVERSOS Asterixis, encefalopatía con hepatopatía preexistente, deterioro de la audición, vértigo, cefalea, malestar estomacal, sequedad de boca, náuseas, vómitos, diarreas, insuficiencia renal, calambres musculares, fatiga, hipotensión, exantema, trombocitopenia.
CONTRAINDICACIONES Anuria, coma hepático, agotamiento grave de electrólitos
OTROS COMENTARIOS Puede utilizarse en pacientes con alergia a la furosemida (la reactividad cruzada es rara). Puede haber reacción cruzada en pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas.
Captopril (Capoten, Bristol-Myers Squibb)
CLASE Inhibidor de la ECA
DOSIS Hipertensión: 25 mg vía oral dos veces o tres veces al día; titular cada 1-2 semanas mediante incrementos de 25 mg dos veces - tres veces al día hasta 100-150 mg dos veces - tres veces al día siempre que se necesite (máximo 450 mg/d). Insuficiencia cardíaca: Dosis inicial habitual: 25 mg tres veces al día (6,25 mg-12,5 mg tres veces al día para los pacientes hiponatrémicos o hipovolémicos). Titular a intervalos de 2 semanas. Dosis de mantenimiento habitual: 50-100 mg tres veces al día. Dosis máxima: 450 mg/d. Administración: 1 hora antes de las comidas; el alimento reduce la biodisponibilidad del captopril en un 30-40%. Distanciar la administración de captopril de los antiácidos en 1-2 horas.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Reducir la dosis inicial y usar incrementos menores para titulación (intervalos de 1-2 semanas) en los pacientes con deterioro renal.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benazepril.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento (0,5-2%), cefalea (0,5-2%), fatiga (0,5-2%); GI: náuseas (0,5-2%), vómitos (0,5-2%), diarrea (0,5-2%), disgeusia (0,5-2%); Hematológicos: neutropenia/agranulocitosis (raros); Renales: aumento del BUN y de la creatinina sérica (más probable que ocurra en pacientes con ICC, estenosis de la arteria renal, tratamiento diurético concomitante); Otros: tos.
CONTRAINDICACIONES Véase Benazapril
OTROS COMENTARIOS Si es posible, interrumpir el régimen antihipertensor previo 1 semana antes de empezar con captopril para reducir el riesgo de hipotensión. Los diuréticos deben interrumpirse 2-3 días antes de iniciar el tratamiento con el inhibidor de la ECA; si no es posible, utilizar una dosis inicial menor del inhibidor de la ECA.
Carteolol (Cartrol, Abbott)
CLASE beta-bloqueante; no selectivo con actividad simpatomimética intrínseca (ASI)
DOSIS Hipertensión: 2,5 mg por vía oral cada día; aumentar gradualmente hasta 5-10 mg/d si no se consigue la respuesta adecuada. Dosis de mantenimiento habitual: 2,5-5 mg/d.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: AC > 60 ml/min, usar intervalo de dosificación de 24 horas, AC 20-60 ml/min, usar intervalo de dosificación de 48 horas, AC < 20 ml/min, usar intervalo de dosificación de 72 horas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Acebutolol.
EFECTOS ADVERSOS Véase Acebutolol.
INTERRUPCIÓN Véase Acebutolol.
CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
Clorotiacida (Diuril, Merck)
CLASE Diurético tiacídico
DOSIS Edema: 0,5-1 g por vía oral/IV cada día o dos veces al día. Hipertensión: 0,5-1 g cada día o dos veces al día. Mantenimiento: ajustar de acuerdo con la respuesta de la presión arterial. Dosis máxima: 2 g/d en dosis divididas. Administración: IV: reconstituir los viales con 18 ml de agua esterilizada; añadir a cloruro sódico o a dextrosa para su administración IV.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benzotiacida
EFECTOS ADVERSOS Véase Benzotiacida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Clortalidona (Hygroton, Rhone-Poulenc Rorer)
CLASE Diurético
DOSIS Edema: 50-100 mg vía oral cada día o 100 mg a días alternos; puede aumentar hasta 150-200 mg cada día o a días alternos; Hipertensión: 25 mg cada día; mantenimiento: 25-100 mg cada día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benzotiacida
EFECTOS ADVERSOS Véase Benzotiacida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Colestiramina (Questran, Questran Light, Bristol Labs; Cholybar, Parke-Davis)
CLASE Hipolipidémico, secuestrador de ácidos biliares
DOSIS Hiperlipoproteinemia de tipo II A y II B: 12-24 g por vía oral cada día en 2-4 dosis divididas; Administración: Mezclar el polvo al menos con 28 g de agua, zumo, sopas muy líquidas, cereales o frutas carnosas; al enfriar la preparación se puede aumentar su palatabilidad. Las barras deben masticarse completamente y tomarse con mucho líquido.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Se puede unir a muchos fármacos en el sistema GI y deteriorar su absorción; por consiguiente, administrar otros fármacos 1 hora antes o 4-6 horas después de la colestiramina. El tratamiento a largo plazo con dosis elevadas puede reducir la absorción de las vitaminas liposolubles (A, D, E, K); las deficiencias reales de vitaminas son raras.
EFECTOS ADVERSOS GI: estreñimiento (20%); la distensión abdominal, los eructos, la flatulencia, las náuseas, los vómitos, la diarrea, la pirosis, la anorexia y la esteatorrea son menos comunes.
CONTRAINDICACIONES Obstrucción biliar completa
OTROS COMENTARIOS El tratamiento con un inhibidor de la HMG- CoA reductasa o con niacina proporciona el mayor efecto aditivo sobre la reducción del colesterol LDL.
Clofibrato (Atromid-S, Wyeth-Ayerst; Varios)
CLASE Hipolipidémico, derivado del ácido fíbrico
DOSIS Hiperlipoproteinemia de tipo III: 2 g por vía oral cada día en dosis divididas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Warfarina, dicumarol: aumenta el efecto hipopotrombinémico
EFECTOS ADVERSOS GI: náuseas (más común), vómitos, diarrea, flatulencia, timpanitis (menos común), colelitiasis, colecistitis (índice doble que en no usuarios), mialgia, miopatía. CV: arritmias cardíacas. Otros: posible aumento del riesgo de neoplasias malignas.
MONITORIZACIÓN Pruebas periódicas de función hepática y recuento hemático completo
INTERRUPCIÓN Después de 3 meses si la respuesta es inadecuada; pruebas de función hepática elevadas de forma permanente o excesiva.
CONTRAINDICACIONES Disfunción hepática o renal significativa, cirrosis biliar primaria, embarazo o lactancia.
Clonidina (Catapres, Catapres - TTS, Boehringer-Ingelheim)
CLASE Agonista alfa-adrenérgico central
DOSIS Hipertensión: Oral: Inicialmente 0,1 mg dos veces al día, aumentar mediante incrementos de 0,1-0,2 mg/d hasta conseguir la respuesta deseada (intervalo: 0,2-0,8 mg/d, dosis máxima: 2,4 mg/día). Transdérmica: Inicialmente sistema de 0,1 mg cada 7 días. Si después de 1-2 semanas no se ha conseguido la reducción deseada de la presión arterial, aumentar la dosis en 0,1 mg. La dosificación > dos sistemas de 0,3 mg no suele mejorar la eficacia.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Los pacientes mayores pueden beneficiarse de una dosis inicial menor; Deterioro renal: AC < 10 ml/min, empezar con 50-75% de la dosis inicial habitual.
ADMINISTRACIÓN Interrumpir el tratamiento reduciendo la dosis gradualmente durante 2-4 días para evitar una elevación rápida de la presión arterial (hipertensión "de rebote").
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Antidepresivos tricíclicos: puede reducir los efectos antihipertensores; beta-bloqueantes: puede verse potenciada la hipertensión de rebote que se produce con la retirada de la clonidina (interrumpir los beta-bloqueantes varios días antes de retirar la clonidina).
EFECTOS ADVERSOS SNC: insomnio, alucinaciones, delirio, nerviosismo, agitación, cefalea; CV: hipotensión ortostática (3%), insuficiencia cardíaca congestiva, taquicardia; Dermatológicos: exantema, edema angioneurótico; GU: impotencia, reduce la actividad sexual/pérdida de la libido (3% con la administración oral, rara con el parche); Otros: sequedad de boca (25-40%), somnolencia (12-35%) y desvanecimiento.
OTROS COMENTARIOS El efecto antihipertensor del sistema transdérmico puede no comenzar hasta 2-3 días después de su aplicación.
Colestipol (Colestid, Upjohn)
CLASE Hipolipidémico, secuestrador de ácidos biliares
DOSIS Hiperlipoproteineia de tipo II A y II B: 5 mg por vía oral cada día o dos veces al día; aumentar en 5 g/d a intervalos de 1 ó 2 meses. Intervalo: 5-30 g/d en dosis únicas o divididas. Administración: Mezclar el polvo por lo menos con 28 g de agua, zumo, sopas muy líquidas, cereales o frutas carnosas; enfriar la preparación puede aumentar la palatabilidad.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Colestiramina.
EFECTOS ADVERSOS GI: Estreñimiento (20%); la distensión abdominal, la timpanitis, la flatulencia, las náuseas, los vómitos, la diarrea, la pirosis, la anorexia y la esteatorrea son menos comunes.
CONTRAINDICACIONES Obstrucción biliar completa
OTROS COMENTARIOS Véase Colestiramina.
Diazóxido (Hyperstat, Schering)
CLASE Vasodilatador de acción directa
DOSIS Urgencia de hipertensión: 1-3 mg/kg (hasta 150 mg) o 50-150 mg en total cada 5-15 minutos, dosis siguientes a intervalos de 4-24 horas. Administración: Administrar sin diluir mediante un bolo IV rápido (como máximo en 30 seg), directamente en un vena periférica; no poner por vía i.m. o s.c. Evitar la extravasación.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimientos/debilidad (2%); GI: náuseas/vómitos (4%); CV: hipotensión (7%); Otros: hiperglucemia, retención de sodio y de agua.
CONTRAINDICACIONES Embarazo; hipertensión con coartación de la aorta o derivación A-V; hipersensibilidad a las tiacidas o las sulfonamidas.
OTROS COMENTARIOS No debe administrarse en las 6 horas posteriores a la administración de otros agentes antihipertensores. Ineficaz en el feocromocitoma.
Digitoxina (Crystodigin, Lilly)
CLASE Glucósido de digitalis
DOSIS ICC, fibrilación auricular, flúter auricular, taquicardia auricular paroxística: Dosis de carga rápida: 0,6 mg, seguidos de 0,4 mg, y 0,2 mg a intervalos de 4-6 horas; despacio: 0,2 mg dos veces al día x 4 días. Dosis de mantenimiento: 0,05-0,3 mg cada día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Quinidina: reduce el aclaramiento de la digitoxina; Verapamilo: reduce el aclaramiento de la digitoxina; Colestiramina, antiácidos, caolín/pectina: reduce la absorción GI; Barbituratos, hidantoínas (fenitoína), fenilbutazona, rifampina: pueden aumentar el metabolismo de la digitoxina.
EFECTOS ADVERSOS Signos y síntomas de toxicidad: CV: extrasístole ventricular (la más frecuente), taquicardia ventricular, disociación AV, ritmo acelerado de la unión, taquicardia auricular, disminución progresiva de la velocidad de pulso y bloqueo AV; GI: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea; SNC: alteraciones visuales, cefalea, debilidad, desvanecimientos, psicosis. Otros: ginecomastia, eosinofilia y trombocitopenia son raros.
CONTRAINDICACIONES Fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, toxicidad por digital; cardiopatía de Beriberi; síndrome del seno carotídeo hipertenso.
Digoxina (Lanoxin, Lanoxicaps, Burroughs Wellcome, Roxane, Elkins-Sinn, Wyeth-Ayerst)
CLASE Glucósido de digitalis, Antiarrítmico
DOSIS Insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular, flúter auricular y taquicardia auricular paroxística: Las dosis recomendadas son valores promedio y pueden precisar modificación; entre los factores que influyen en la dosis se cuentan la enfermedad que se está tratando, el peso corporal magro, la función renal, las enfermedades concomitantes y el tratamiento farmacológico. Depósitos corporales totales de 8-12 mg/kg de peso corporal magro suelen proporcionar efecto terapéutico en los casos de ICC y depósitos de 10-15 mm/kg lo proporcionan para el control del ritmo ventricular en las arritmias auriculares rápidas: (Por ejemplo 70 kg x 10 mg/kg = dosis de carga de 700 mg). En la insuficiencia renal (AC < 10 ml/min) administrar 6-10 mcg/kg como dosis de carga. Para carga rápida, administrar inicialmente el 50% del total de la dosis y el resto a intervalos de 4-8 horas. Evaluar la respuesta clínica antes de cada dosis. Para digitalización lenta, se administra una dosis de mantenimiento apropiada diariamente. Dosis de mantenimiento = (depósitos corporales totales) x (% de pérdidas diarias) : 100; % de pérdidas diarias = 14 + AC/5. El intervalo de mantenimiento habitual es 0,0625-0,325 mg/d; Administración: La biodisponibilidad de las tabletas es aproximadamente de 75-85%. Cuando se pasa de tratamiento oral a IV, reducir la dosis de digoxina en un 25%; cuando se cambia de tabletas o elixir a cápsulas llenas de líquido, reducir la dosis de digoxina en un 20%.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Las dosis de carga y de mantenimiento de digoxina requieren ajuste en la insuficiencia renal; las siguientes afecciones pueden precisar también una dosis de mantenimiento menor: hipopotasemia, hipotiroidismo, lesión extensa de miocardio, alteraciones de la conducción y en pacientes geriátricos. En la insuficiencia cardíaca que acompaña a la glomerulonefritis aguda se suelen necesitar dosis de carga y de mantenimiento relativamente bajas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Corticosteroides y diuréticos reductores de potasio: pueden contribuir a la toxicidad de la digital; Administración rápida de calcio IV: puede producir arritmias graves en los pacientes digitalizados; Quinidina, flecainida, verapamilo, amiodarona y propafenona: pueden aumentar el nivel de digoxina sérica; Propantelina y difenoxilato: pueden aumentar la absorción de digoxina; Antiácidos, caolín-pectina, sulfasalacina, neomicina, colestiramina, algunos fármacos anticancerosos y la metoclopramida: pueden reducir la absorción de digoxina; Uso concomitante de digoxina con simpaticomiméticos: pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas; Succinilcolina: puede causar arritmias en los pacientes digitalizados; beta-bloqueantes y bloqueantes de los canales de calcio: pueden tener efectos depresivos aditivos sobre la conducción del nódulo AV.
EFECTOS ADVERSOS Signos y síntomas de toxicidad: CV: extrasístoles ventriculares (los más comunes), taquicardia ventricular, disociación AV, ritmo acelerado de la unión, taquicardia auricular, reducción progresiva de la velocidad del pulso y bloqueo AV. GI: anorexia, náuseas, vómitos, diarreas; SNC: alteraciones visuales, cefaleas, debilidad, desvanecimientos, psicosis; Otros: ginecomastia, eosinofilia y trombocitopenia (rara).
MONITORIZACIÓN El intervalo terapéutico habitual es 0,8-2 mg/ml; los pacientes con fibrilación auricular o flúter auricular precisan y toleran niveles superiores. Deben obtenerse muestras de concentraciones séricas al menos 8 horas después de la última dosis.
CONTRAINDICACIONES Fibrilación auricular
OTROS COMENTARIOS En el síndrome de Wolff-Parkinson-White con fibrilación auricular, la digoxina puede aumentar la transmisión del impulso a través de vías accesorias. Puede empeorar la bradicardia sinusal o el bloqueo seno-auricular en los pacientes con enfermedad del nódulo sinusal y producir obstrucción del flujo de salida en los pacientes con estenosis subaórtica hipertrófica idiopática.
Diltiazem (Cardizem, Cardizem CD, Cardizem SR, Marion Merrell Dow; Dilacor XR, Rhone-Poulenc Rorer)
CLASE Bloqueante de los canales de calcio
DOSIS Angina estable crónica o vasospástica: dosis inicial de 30 mg por vía oral cuatro veces al día; aumentar la dosis a intervalos de 1-2 días hasta controlar la angina. Dosis habitual: 180-360 mg/d en 3-4 dosis divididas. Cardizem CD: dosis inicial: 120-180 mg/d; algunos pacientes pueden responder a dosis más altas de hasta 480 mg/d. Hipertensión: Cardizem SR: dosis inicial: 60-120 mg dos veces al día; pueden ser necesarias dos semanas antes de que se aprecie el efecto completo. Dosis habitual: 240-360 mg/d. Cardizem CD: dosis inicial: 180-240 mg/d; se alcanza el máximo efecto terapéutico por tratamiento crónico de 14 días; dosis habitual: 240-360 mg/d. Dilacor XR: dosis inicial 180-240 mg/d; ajustar siempre conforme se necesite. Dosis habitual: 180-480 mg/d. Fibrilación auricular, flúter auricular, taquicardia supraventricular paroxística: Inyecciones intravenosas directas únicas: 0,25 mg/kg de peso corporal real en forma de bolo administrados durante 2 minutos (20 mg para el paciente medio); un segundo bolo (0,35 mg/kg durante 2 minutos; pueden administrarse 25 mg para el paciente medio 15 minutos después si es necesario; las dosis subsiguientes deben ser individualizadas). En los pacientes con bajo peso corporal, la dosificación debe calculares en mg/kg de peso. Algunos pacientes pueden responder a 0,15 mg/kg. Goteo IV continuo para reducción continua de la frecuencia cardíaca: Inmediatamente después del tratamiento con bolo descrito antes puede darse una administración intravenosa. Empezar el goteo inicial a 10 mg/hora y aumentar en incrementos de 5 mg/hora hasta 15 mg/hora según vaya siendo necesario. Algunos pacientes pueden responder a una velocidad de goteo inicial de 5 mg/hora. No se recomiendan una duración del goteo > 24 horas ni una velocidad > 15 mg/hora.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Titular las dosis con precaución en los casos de deterioro renal o hepático; utilizar con precaución en los pacientes con ICC.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar el efecto depresor sobre la contractilidad y la conducción AV; Cimetidina y ranitidina: pueden aumentar la biodisponibilidad del diltiazem; Digoxina: puede aumentar el nivel de digoxina; Carbamacepina: puede aumentar el nivel de la carbamacepina; Ciclosporina: puede aumentar el nivel de la ciclosporina.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento/mareos (1,5 - 7%); celafea (2-12%), astenia (2,8-5%); GI: náuseas (1,6-1,9%), estreñimiento (1,6%); CV: edema periférico (2,4-9%), bloqueo AV (0,6-7.6%), bradicardia (1,5-6%), ECG anómalo (4,1%); Otros: sofocos (1,7-3%), dermatitis/exantema (1-1,5%)
CONTRAINDICACIONES Síndrome del seno enfermo (a menos que el paciente tenga colocado un marcapasos funcionante); bloque AV de segundo y tercer grado; hipotensión grave (PA sistólica < 90); IM agudo con congestión pulmonar demostrada por radiografía.
Dipiridamol (Persantine, Boehringer-Ingelheim)
CLASE Antiplaquetario
DOSIS Coadyuvante de los anticoagulantes cumarínicos en la prevención de las complicaciones tromboembólicas postoperatorias de la cirugía de sustitución de válvulas cardíacas: 75-100 mg por vía oral dos veces al día.
EFECTOS ADVERSOS Normalmente mínimos y transitorios: desvanecimientos, cefalea, sufrimiento abdominal, exantema y diarrea. Rara vez, casos de anginas.
OTROS COMENTARIOS Usar con precaución en los pacientes con hipotensión, puesto que puede causar vasodilatación periférica.
Disopiramida (Norpace, Norpace CR, Searle, Otros varios)
CLASE Antiarrítmico; Clase IA
DOSIS Tratamiento de las arritmias ventriculares con riesgo demostrado para la vida (por ejemplo, taquicardia ventricular mantenida): La dosis recomendada para la mayoría de los adultos es de 600 mg por vía oral cada día (si < 50 kg, 400 mg/d) divididos en 4 dosis diarias (cápsulas de liberación inmediata) o en 2 dosis diarias (cápsulas de liberación controlada). Para un control rápido, administrar una dosis de carga inicial de 300 mg en cápsulas de liberación inmediata (200 mg si < 50 kg); a continuación pueden administrarse 200 mg cada 6 horas siempre que sea necesario. Si no hay respuesta en 48 horas, o bien interrumpir el tratamiento o bien monitorizar con sumo cuidado dosis subsiguientes de 250 ó 300 mg cada 6 horas. Administración: No usar las cápsulas de liberación prolongada cuando es necesario el control rápido de las arritmias ventriculares. Normalizar el potasio antes de la administración para reducir al mínimo el riesgo de proarritmia. No se recomienda la forma de liberación controlada para los pacientes con insuficiencia renal grave (AC menor o igual a 40 ml/min).
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Para adultos de < 50 kg o AC > 40 ml/min o insuficiencia hepática, administrar 400 mg/d en dosis divididas (100 mg cada 6 horas para las cápsulas de liberación inmediata o 200 mg cada 12 horas para las cápsulas de liberación controlada). Reducir la dosis en el bloqueo cardíaco de primer grado. Para los pacientes con insuficiencia renal grave, se administran 100 mg de liberación inmediata con o sin carga a intervalos de dosificación creciente dependiendo del aclaramiento de creatinina (AC): AC 30-40 ml/min - cada 8 horas; 15-30 ml/min - cada 12 horas; < 15 ml/min - cada 24 horas: En los pacientes con posible descompensación cardíaca, no debe administrarse una carga inicial y no debe excederse de una dosis inicial de 100 cada 6 horas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Procainamida, lidocaína: pueden producirse ensanchamientos de los complejos QRS; Eritromicina: puede aumentar el nivel de disopiramida; Hidantoínas, rifampina: puede reducir el nivel de disopiramida; Quinidina: puede traducirse en un aumento del nivel de disopiramida o una reducción del nivel de quinidina.
EFECTOS ADVERSOS Los más graves son la ICC (1-3%) (es un potente inotropo negativo) y la hipotensión; los más comunes son los anticolinérgicos: sequedad de boca (32%), vacilación urinaria (14%), estreñimiento (11%), visión borrosa, sequedad de nariz, ojos y faringe (3-9%), retención/frecuencia urinaria (3-9%), impotencia (1-3%), desvanecimiento, fatiga, cefalea (3-9 %), timpanitis (3-9%), nerviosismo (1-3%).
INTERRUPCIÓN Interrumpir con una prolongación del QRS > 25%. Si se produce hipotensión o empeora la ICC, dejar de utilizarlo y volver a empezar con una dosis menor. El bloqueo AV de segundo o tercer grado o el bloqueo unifascicular, bifascicular o trifascicular exigen interrupción, a menos que la frecuencia ventricular esté controlada por un marcapasos.
CONTRAINDICACIONES Shock cardiogénico, bloqueo AV de segundo o tercer grado preexistente (si no hay marcapasos puesto), prolongación QT congénita o adquirida, síndrome del seno enfermo.
OTROS COMENTARIOS Utilizar con precaución en los pacientes con síndrome del seno enfermo, el síndrome Wolff-Parkinson-White o un bloqueo de rama. No usar en pacientes con retención urinaria, glaucoma, miastenia grave o ICC marginalmente compensada/descompensada o hipotensión, salvo que esté causada por arritmia.
Dobutamina (Dobutrex, Lilly)
CLASE Inotropo
DOSIS Apoyo inotrópico en la descompensación cardíaca: dosis inicial: 2,5-10 mcg/kg/min IV.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN aumentar la dosis en incrementos de 2,5 mcg/kg/min hasta conseguir la respuesta deseada, hasta una velocidad máxima de 40 mcg/kg/min; la dosis habitual es de 10 mcg/kg/min. Puede aparecer tolerancia (reducción de la respuesta con goteos continuos prolongados (>24 horas)) y precisar un aumento de dosis. reducir la dosis si hay hipertensión preexistente.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Betrilio: potencia el efecto presor, posibles arritmias; Anestésicos (halotano, ciclopropano): posibles arritmias graves - usar con extrema precaución; Oxitócicos: posible aumento persistente de la PA, evitar; Antidepresivos tricíclicos: potencias los efectos presores.
EFECTOS ADVERSOS aumento de la FC, aumento de la PA, extrasístoles ventriculares (5%), flebitis, dolor anginoso, dolor torácico inespecífico, palpitaciones, disnea (1-3%). Dosis > 20 mcg/kg/min aumenta el riesgo de taquiarritmias.
CONTRAINDICACIONES Miocardiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis aórtica grave, alergia al sulfito.
Dopamina (Intropin, DuPont; Dopastat, Warner-Chilcott, Abbott, otros)
CLASE Inotropo, vasopresor
DOSIS Síndrome de shock: Dosis inicial: 2,5-10 mcg/kg/min IV; aumentar la dosis hasta la respuesta deseada utilizando incrementos de 5-10 mcg/kg/min hasta 20-50 mcg/kg/min (> 50% responde a 20 mcg/kg/min). Dosis de mantenimiento habitual 20-40 mcg/kg/min. Perfusión vascular renal: dosis inicial: 0,5-5 mcg/kg/min.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Bloqueantes de los canales de calcio y beta-bloqueantes: bloquean la vasoconstricción periférica (dosis elevadas) y los efectos cardíacos, los efectos renales no se ven afectados. Anestésicos (halotano, ciclopropano): posibles arritmias graves y reducción de PA - usar con extrema precaución; inhibidores de la MAO (incluyendo la furazolidona): efecto presor aumentado 6-20 veces (administrar fentolamina si se han dado accidentalmente); Oxitócicos: posible aumento persistente grave de la PA, evitar; Fenitoína: posibles convulsiones, grave reducción de la PA y bradicardia; Antidepresivos tricíclicos: reducen los efectos presores.
EFECTOS ADVERSOS Ectopía, náuseas, vómitos, aumento de FC, dolor anginoso, palpitaciones, disnea, cefaleas, vasoconstricción; dosis elevadas - reducción del gasto urinario, pupilas dilatadas, arritmia ventricular, gangrena.
INTERRUPCIÓN Excesiva reducción de la PA o la FC, arritmias incontroladas, reducción del gasto urinario. La duración de la acción es muy corta; sin embargo, si la interrupción del goteo no estabiliza al paciente, puede utilizarse fentolamina para invertir los efectos presores exagerados. Reducir gradualmente para evitar una hipotensión notable; puede ser necesario administrar líquidos IV adicionales.
CONTRAINDICACIONES Feocromocitoma, taquiarritmias no corregidas, fibrilación ventricular, alergias a sulfitos - posible anafilaxia.
Doxazosina (Cardura, Roerig)
CLASE Bloqueante alfa adrenérgico periférico
DOSIS Hipertensión: dosis inicial de 1 mg por vía oral cada día; es más probable que los efectos posturales se produzcan 2-6 horas después de una dosis. La dosis de mantenimiento puede aumentarse hasta 2 mg/d y hasta 16 mg/d para conseguir la reducción deseada de la presión arterial; dosis superiores a 4 mg aumentan la probabilidad de efectos posturales excesivos.
ADMINISTRACIÓN Pueden producirse hipotensión postural notable y síncope con las primeras dosis. Este fenómeno puede reducirse al mínimo limitando la dosis inicial a 1 mg al acostarse.
EFECTOS ADVERSOS CV: palpitaciones (2%), hipotensión postural/ hipotensión (0,3-1%); SNC: desvanecimiento (19%), reducción de la libido/disfunción sexual (2%), astenia (1-12%); Otros: cefalea (14%), edema (4%).
Maleato de enalapril (Vasotec, Merck)
CLASE Inhibidor de la ECA
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 5 mg por vía oral cada día. Dosis de mantenimiento: 10-40 mg/d en 1 ó 2 dosis/día. ICC: dosis inicial: 2,5 mg/d o dos veces al día. Dosis de mantenimiento: 5-20 mg dos veces al día. Dosis diaria máxima: 40 mg. Disfunción ventricular izquierda asintomática: dosis inicial de 2,5 mg cada día; aumentar la dosis a intervalos de 4 días hasta la dosis de mantenimiento habitual de 10 mg dos veces al día. Dosis máxima 40 mg/d. Administración: Administrar con un intervalo de 1-2 horas de los antiácidos.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal (cretainina > 1,6 mg/dl) o hiponatremia (Na+ < 130 mEq/L): dosis inicial: 2,5 mg/d, aumentar la dosis siempre que se necesite a intervalos de 4 días o más hasta un máximo de 40 mg/d.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benazepril.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento (4,3-7,9%), cefalea (1,8 -5,2%), fatiga (1,8-3%), GI: náuseas (1,3-1,4%), vómitos (1,3%), diarrea (1,4-2,1%); CV: hipotensión (6,7%); Hematológicos: neutropenia /agranulocitosis (rara); Renales: aumento del BUN y la creatinina sérica (con mayor propensión a ocurrir en los pacientes con ICC, estenosis de la arteria renal o tratamiento diurético concomitante); Otros: tos (1,3-2,2%).
CONTRAINDICACIONES Véase Benazepril.
OTROS COMENTARIOS Los pacientes son más propensos a la hipotensión cuando inician el tratamiento. Si es posible, interrumpir el régimen farmacológico antihipertensor previo 1 semana antes de comenzar con el enalapril. La hipotensión puede reducirse al mínimo interrumpiendo el diurético o utilizando una dosis inicial menor 2-3 días antes de empezar.
Enalaprilato (Vaostec I.V., Merck)
CLASE Inhibidor de la ECA
DOSIS Hipertensión: 1,25 mg IV cada 6 horas al menos durante 5 minutos; dosis de hasta 5 mg cada 6 horas durante 36 horas han sido bien toleradas. Administración: Administrar por vía IV durante al menos 5 minutos; puede administrarse sin diluir o diluido con hasta 50 ml de un diluyente compatible (agua en dextrosa al 5%, solución salina normal (SN), SND5, D5LR).
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal (creatinina > 3 mg/dL) o tomando diuréticos: dosis inicial: 0,625 mg; si no hay respuesta en 1 hora, repetir 0,625 mg. Dosis de mantenimiento: 0,625-1,25 mg cada 6 horas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benazepril.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimientos (4,3-7,9%), cefalea (1,8-5,2%), fatiga (1,8-3%); GI: náuseas (1,3-1,4%), vómitos (1,3%), diarrea (1,4-2,1%); CV: hipotensión (6,7%); Hematológicos: neutropenia/agranulocitosis (rara); Renales: aumenta el BUN y la creatinina sérica (más probable que ocurra en pacientes con ICC, estenosis de la arteria renal, tratamiento diurético concurrente); Otros: tos (1,3-2,2%).
CONTRAINDICACIONES Véase Benazepril.
OTROS COMENTARIOS Puede convertirse en tratamiento oral a una dosis de 5 mg/d (2,5 mg en pacientes con aclaramiento de creatinina < 30 ml/min u otras afecciones en las que deba iniciarse una dosis menor; véase Enalapril).
Enaxoparina sódica (Lovenox, Rhone-Poulenc Rorer)
CLASE Anticoagulante (heparina de bajo peso molecular)
DOSIS Prevención de trombosis venosa profunda consecutiva a cirugía de sustitución de la cadera: 30 mg dos veces al día por inyección s.c.; administrar la dosis inicial cuanto antes después de la operación (no más de 24 horas después de la operación) y continuar durante todo el curso postoperatorio hasta que el riesgo de TVP haya disminuido. Duración media: 7-10 días, hasta 14 días ha sido bien tolerado. Administración: no administrar mediante inyección i.m. Usar con precaución en las afecciones asociadas con aumento de riesgo de hemorragia; una reducción inexplicada del hematócrito o de la presión arterial debe inducir a buscar el lugar de la hemorragia. Las complicaciones hemorrágicas pueden invertirse mediante una inyección IV lenta de protamina.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Usar con precaución en el deterioro renal y en las personas mayores (aumenta el riesgo de hemorragia); no hay recomendaciones actuales de ajuste.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Utilizar con cuidado en presencia de anticoagulantes y de inhibidores plaquetarios.
EFECTOS ADVERSOS Hemorragia (5%), trombocitopenia < 100.000/mm3 (2%); fiebre (4%), náuseas (3%), anemia hipocrómica (3%), edema (3%), edema periférico (3%), confusión (2%), equimosis (2%), aumentos asintomáticos de los niveles de transaminasas (5%). Después de la inyección s.c. pueden aparecer irritación local, dolor, hematoma y eritema.
MONITORIZACIÓN Se recomienda realizar con periodicidad un recuento hemático completo, un recuento plaquetario y pruebas de sangre oculta en heces durante el curso del tratamiento.
CONTRAINDICACIONES Hemorragia mayor activa; trombocitopenia asociada con resultados positivos de las pruebas in vitro para detectar anticuerpos antiplaquetarios en presencia de enoxaparina; hipersensibilidad a la heparina y a los productos derivados del cerdo.
Efedrina (Ephedrine, Lilly, Abbott, LyphoMed, otros)
CLASE Vasopresor (alfa, beta1, beta2 agonista)
DOSIS Estados de hipertensión aguda: dosis inicial: 25-50 mg IM o 10-25 mg IV lento.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Dosis adicionales a intervalos de 5-10 min siempre que sea necesario; no superar los 150 mg/24 horas.
ADMINISTRACIÓN Puede administrarse por vía IV lenta, por vía IM o por vía SC. Administración i.m.: comienzo 10-20 minutos, duración 60 minutos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS alfa y beta bloqueantes: bloquean la vasoconstricción periférica (dosis elevadas) y los efectos cardíacos; Anestésicos (halotano, ciclopropano): posibles arritmias graves y reducción de la PA - usar con extrema precaución; Inhibidores de la MAO (con inclusión de la furazolina): efecto presor aumentado en 6-20 veces; administrar fentolamina si se han administrado accidentalmente; Oxitócicos: posible aumento persistente y grave de la PA, evitar; antidepresivos tricíclicos: reducción o potenciación de sus efectos, aumenta la cardiotoxicidad, usar dosis reducidas si se requieren efectos presores; Otros simpatomiméticos: potencian los efectos presores, aumenta la cardiotoxicidad - usar dosis reducidas si es preciso.
EFECTOS ADVERSOS Palpitaciones, taquicardia, arritmia, cefalea, insomnio, sudoración, nerviosismo, vértigo, confusión, delirio, intranquilidad, ansiedad, temblor, debilidad, desvanecimiento, alucinaciones, náuseas, vómitos, disuria, retención urinaria.
INTERRUPCIÓN Puede desarrollarse tolerancia; la interrupción transitoria restaura la respuesta original al fármaco.
CONTRAINDICACIONES Glaucoma de ángulo estrecho, anestésicos (halotano, ciclopropano)
OTROS COMENTARIOS Usar con precaución en pacientes con cardiopatías, corregir el agotamiento del volumen intravascular.
Epinefrina (Adrenalin, Parke-Davis y otros)
CLASE Vasopresor (aleta, beta1, beta2 agonista)
DOSIS Fibrilación ventricular, taquicardia ventricular sin pulso, actividad eléctrica sin pulso, asistolia: Dosis inicial: 1 mg IV cada 3-5 minutos. Si la respuesta es inadecuada, considerar una dosis intermedia (2-5 mg por vía IV cada 3-5 minutos); una dosis ascendente (1 mg, 3 mg, 5 mg IV separados por 3 minutos), o una dosis elevada (0,1 mg/kg IV cada 3-5 minutos). Bradicardia (no en la parada cardíaca): goteo IV de 2-10 mcg/min. Asma grave, anafilaxia: dosis inicial: 0,1-0,5 mg (0,1-0,5 ml de 1:1000) s.c. o i.m.; repetir la dosis siempre que se necesite a intervalos de 20 minutos - 4 horas. Administración IV: dosis inicial lenta de 0,1-0,25 mg (1,0-2,5 ml de 1:10.000) durante 5-10 minutos cada 1-15 minutos, siempre que se necesite (goteo continuo de 1-4 mcg/min)
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS agentes bloqueantes afa y beta-adrenérgicos: invierte los efectos cardíacos, broncodilatadores y vasoconstrictores; Anestésicos (halotano): extrasístoles ventriculares, aumenta la FC, fibrilación ventricular. En caso de utilizarla, hacerlo con extremo cuidado; la administración profiláctica de lidocaína o propranolol puede ser útil. Digital, antidepresivos tricíclicos, hormona tiroidea: potencian los efectos arritmogénicos de la epinefrina; Otros simpatomiméticos: potencian el efecto cardíaco; aumenta la cardiotoxicidad; usar dosis reducidas si son necesarios.
EFECTOS ADVERSOS Arritmias, aumento de la PA, hemorragia cerebral, hemiplejía, hemorragia subaracnoidea, dolor anginoso, palpitaciones, cefalea, temblor, debilidad, desvanecimiento, aprensión, palidez, sudoración, náuseas, vómitos, acidosis metabólica, dificultad respiratoria, necrosis tisular.
CONTRAINDICACIONES (relativas) glaucoma de ángulo estrecho, shock no anafiláctico, arteriosclerosis cerebral o lesión cerebral orgánica, parto, dilatación cardíaca, insuficiencia coronaria, colapso circulatorio o reducción de la PA debida a fenotiazinas (reducción ulterior de la PA), anestésicos (cloroformo, tricloroetileno, ciclopropano) - arritmias potencialmente mortales.
OTROS COMENTARIOS En el caso de diabetes puede ser necesario aumentar la dosis de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales, ya que la epinefrina aumenta la glucosa en sangre. Los pacientes alérgicos al sulfito pueden ser tratados con inyecciones de epinefrina a pesar de su componente sulfito, ya que las alternativas pueden no ser igual de eficaces; interrumpir si se produce un empeoramiento paradójico de la función respiratoria.
Tetranitrato de erititrol (Cardilate, Burroughs-Wellcome)
CLASE Nitrato
DOSIS Tratamiento y prevención de la angina de pecho: dosis inicial: 5-10 mg sublingual o 10 mg por vía oral; titular hasta la dosis eficaz más baja. Administrar antes de las comidas y, si es necesario, a media mañana, media tarde y al acostarse. Dosis máxima: 100 mg/d.
ADMINISTRACIÓN Tomar media hora antes o 1 hora después de las comidas; no aplastar ni masticar las tabletas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Fármacos con efecto sobre la musculatura lisa vascular: puede verse un aumento o una reducción del efecto de cualquiera de ellos. Dihidroergotamina: aumenta la biodisponibilidad, puede aumentar la PA y reduce los efectos antianginosos.
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión, sofocos, cefalea
INTERRUPCIÓN Hipotensión o taquicardia excesivas. Reducir gradualmente para evitar reacciones ante la supresión (aumento de angina)
CONTRAINDICACIONES Miocardiopatía hipertrófica, anemia intensa, hemorragia cerebral/ traumatismo cerebral
OTROS COMENTARIOS La sequedad de boca puede reducir la absorción de las tabletas sublinguales. Puede desarrollarse tolerancia; intervalos de 10-12 horas libres de nitratos pueden minimizar este efecto.
Esmolol (Brevibloc, Dupont, Merck)
CLASE beta-bloqueante; beta-1 selectivo; antiarrítmico de clase II
DOSIS Taquicardia supraventricular: 50-200 mcg/kg/min IV (dosis media 100 mcg/kg/min). Dosis de carga inicial de 500 mcg/kg/min durante 1 minuto seguida de un goteo de 50 mcg/kg/min durante 4 minutos; si no se consigue el efecto adecuado, repetir la dosis de carga y luego un goteo de 100 mcg/kg/min. Repetir la dosis de carga y aumentar el goteo en incrementos de 50 mcg (durante 4 minutos). Conforme se va alcanzando la FC o la PA deseada, reducir la dosis incremental a 25 mcg/kg/min y omitir la dosis de carga IV. Una dosis de mantenimiento > 200 mcg/kg/min no aumenta de forma significativa los resultados.
ADMINISTRACIÓN: Diluir hasta 250 mg/ml antes del goteo. Después de alcanzar la FC deseada transferir a un agente antiarrítmico alternativo; reducir la dosis de esmolol a la mitad 30 minutos después de la primera dosis del agente alternativo. Si se manifiesta un control satisfactorio de la FC 1 hora después de la segunda dosis del agente alternativo, interrumpir el esmolol.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Acebutolol.
EFECTOS ADVERSOS CV: hipotensión (el más significativo), bradicardia, insuficiencia cardiaca, edema, edema pulmonar; SNC: desvanecimiento, cansancio/fatiga, nerviosismo; Endocrinos: hiperglucemia o hipoglucemia; Respiratorios: broncospasmo; fenómeno de Raynaud.
CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
Ácido etacrínico (Edecrin, Merck)
CLASE Diurético de asa
DOSIS Edema: Oral: 50-200 mg por vía oral cada día; ajustar la dosis mediante incrementos de 25-50 mg para una producir pérdida de peso gradual de 2,2-4,4 kg/día. Parenteral: 50 mg/d; si es necesaria, puede darse una segunda dosis de 50 mg. Administración: IV lenta durante varios minutos o por goteo IV.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Aminoglucósidos: aumenta la incidencia de ototoxicidad; Anticoagulantes: aumenta los efectos de los anticoagulantes; Litio: aumenta el nivel sérico de litio; Cisplatino: ototoxicidad aditiva; Probenecid: reduce la acción de los diuréticos de asa; Digoxina: aumenta la incidencia de las arritmias inducidas por la digital.
EFECTOS ADVERSOS Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, pancreatitis aguda, ictericia, hemorragias GI, neutropenia, trombocitopenia, fiebre, escalofríos, hematuria, confusión, malestar, gota aguda, LTF anómalas, vértigo, cefalea, visión borrosa, zumbido, hiperuricemia, hiperglucemia.
CONTRAINDICACIONES Anuria, coma hepático, grave agotamiento electrolítico
OTROS COMENTARIOS El ácido etacrínico tiene un efecto aditivo cuando se usa con otros diuréticos. Si se usa con otros diuréticos, empezar con una dosis inicial de 25 mg para evitar el agotamiento de electrólitos.
Felopidina (Plendil, Merck)
CLASE Bloqueante de los canales de calcio
DOSIS Hipertensión: 5 mg por vía oral cada día; ajustar la dosis en función de la respuesta a intervalos no inferiores a 2 semanas. Dosis habitual: 5-10 mg/d. Dosis máxima: 20 mg/d.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Ajustar cuidadosamente en los pacientes geriátricos y en los que tienen deterioro de la función hepática; en estos pacientes deben evitarse dosis superiores a 10 mg.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar el efecto depresor sobre la contractilidad y la conducción AV; Digoxina: puede aumentar el nivel de digoxina; Barbituratos: pueden reducir la biodisponibilidad del felodipino; Eritromicina: puede aumentar los efectos farmacológicos y tóxicos del felodipino Cimetidina, ranitidina: pueden aumentar la biodisponibilidad del felodipino; Hidantoínas: pueden reducir los niveles de felodipino; Carbamacepina: puede reducir los niveles de felodipino.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento/ mareos (5,8%), cefalea (18,6%), astenia (4,7%), parestesia (2,5%), GI: náuseas (1,9%), dolor abdominal (1,8%); CV: edema periférico (22,3%), dolor torácico (2,1%), palpitaciones (1,8%); Otros: sofocos (6,4), calambres musculares (1,9%), infección respiratoria superior (5,5%), tos (2,9%), dispepsia (2,3%).
OTROS COMENTARIOS Usar con precaución en los pacientes con ICC.
Flecainida (Tambocor, 3M)
CLASE Antiarrítmico; Clase IC
DOSIS En los pacientes sin cardiopatía estructural, para la taquicardia supraventricular paroxística (TSVP) y la fibrilación/el flúter auricular paroxístico (FAP) asociada con síntomas discapacitantes: La dosis inicial para la TSVP y para la FAP es de 50 mg por vía oral cada 12 horas; aumentar la dosis en incrementos de 50 mg dos veces al día cada 4 días hasta conseguir eficacia; para la FAP se puede aumentar desde 50 mg dos veces al día hasta 100 mg dos veces al día. La dosis máxima para la TSVP es de 300 mg/d; Prevención de arritmias ventriculares con riesgo demostrado para la vida, como la taquicardia ventricular mantenida: dosis inicial de 100 mg cada 12 horas; aumentar en incrementos de 50 mg dos veces al día cada 4 días hasta conseguir eficacia. Dosis máxima: 400 mg/d. Administración: para el tratamiento de la taquicardia ventricular mantenida iniciar el tratamiento en el hospital.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: aclaramiento de creatinina menor o igual a 35 ml/min, dosis inicial 100 mg/d o 50 mg dos veces al día; para el deterioro renal menos grave la dosis inicial es de 100 mg cada 12 horas. aumentar la dosis con precaución a intervalos de > de 4 días en la insuficiencia renal y controlar los niveles plasmáticos. Deterioro hepático: No usar a menos que los beneficios superen los riesgos; si se usa, es necesario aumentar la dosis con precaución a intervalos de > de 4 días.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Amiodarona: puede aumentar el nivel de flecainida; Cimetidina: puede aumentar la biodisponibilidad de la flecainida; Disopiramida, verapamilo: aumenta el efecto inotrópico negativo, no usar a menos que los beneficios superen los riesgos; Fumar: aumenta el aclaramiento de flecainida; Digoxina: puede aumentar la absorción de digoxina y su concentración máxima; Orina acídica: aumenta la eliminación; Orina alcalina: reduce la eliminación.
EFECTOS ADVERSOS Desvanecimiento (18,9%), disnea (10,3%), cefalea (9,6%), náuseas (8,9%), fatiga (7,7%), palpitación (6,1%), dolor torácico (5,4%), astenia (4,9%), temblor (4,7%), estreñimiento (4,4%), edema (3,5%), dolor abdominal (3,5%). En un 0,4% de los pacientes tratados por FAP se notificó taquicardia ventricular. Cuando se utilizó para suprimir las extrasístoles ventriculares posteriores al IM (estudio CAST) se observó un índice excesivo de mortalidad o de paradas cardíacas no mortales en los pacientes tratados con flecainida en comparación con los tratados con placebo (5,1% frente al 2,3%, respectivamente).
MONITORIZACIÓN Niveles mínimos asociados con efecto terapéutico 0,2-1 mcg/ml; los efectos adversos aumentan con niveles > 1 mcg/ml.
INTERRUPCIÓN Si se produce un bloqueo AV de segundo o tercer grado o un bloqueo bifascicular (bloqueo de rama derecha + hemibloqueo izquierdo), interrumpir el tratamiento a menos que el paciente tenga colocado un marcapasos.
CONTRAINDICACIONES Bloqueo AV de primer o segundo grado preexistente o bloqueo bifascicular, a menos que el paciente tenga colocado un marcapasos para mantener el ritmo cardíaco si se produce bloqueo cardíaco completo. Otras son el IM reciente o el shock cardiogénico.
OTROS COMENTARIOS Reservar para los pacientes en quienes los beneficios del tratamiento superen el riesgo del efecto proarrítmico. No recomendado en pacientes con fibrilación auricular crónica o arritmias ventriculares que no signifiquen riesgo para su vida. Usar sólo con extrema precaución en casos de síndrome del seno enfermo. Puede causar o empeorar la ICC, en especial en pacientes con miocardiopatía, insuficiencia cardíaca preexistente o fracciones de eyección bajas.
Fosinopril (Monopril, Mead-Johnson)
CLASE Inhibidor de la ECA
DOSIS Hipertensión: 10 mg por vía oral cada día. Dosis de mantenimiento: 20-40 mg cada día; puede aumentarse hasta 80 mg/d. Dosis dividida en dos veces al día si se observa respuesta inadecuada al final del intervalo de dosificación. Administración: Administrar 1-2 horas antes o después de los antiácidos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benazepril.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento (1,6%), cefalea (3,2%), fatiga (1,5%); GI: náuseas (1,2%), vómitos (1,2%), diarrea (1,5%); CV: hipotensión (1%); Hematológicos: neutropenia/agranulocitosis (raro); Renales: aumenta BUN y creatinina sérica (más probable que ocurra en los pacientes con ICC, estenosis de la arteria renal y tratamiento concomitante con diuréticos). Otros: tos (2,2%).
CONTRAINDICACIONES Véase Benazepril.
OTROS COMENTARIOS Los pacientes son más propensos a la hipotensión cuando inician el tratamiento. La hipotensión puede reducirse al mínimo interrumpiendo el diurético 2-3 días antes de comenzar con el inhibidor de la ECA. El diurético puede volver a instaurarse si no se consigue controlar la presión arterial. Si el diurético no puede interrumpirse, usar una dosis inicial de 10 mg de fosinopril.
Furosemida (Lasix, Hoechst-Roussel)
CLASE Diurético de asa
DOSIS Edema: Oral: 20-80 mg/d; puede titularse en ascenso mediante incrementos de 20 a 40 mg cada 6-8 horas hasta 600 mg/d en pacientes con edema grave; Administración IV o i.m. 20-40 mg/d, pueden titularse en ascenso mediante incrementos de 20 mg cada 2 horas. Hipertensión: 40 mg dos veces al día; ajustar de acuerdo con la respuesta. Edema pulmonar agudo: 20-80 mg IV cada 1-2 minutos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Aminoglucósidos: aumenta la incidencia de ototoxicidad; Anticoagulantes: aumenta los efectos de los anticoagulantes; Litio: aumenta el nivel sérico de litio; Cisplatino: ototoxicidad aditiva; Probenecid: reduce la acción de los diuréticos de asa; Digoxina: aumenta la incidencia de arritmias inducidas por la digital.
EFECTOS ADVERSOS Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, irritación GI, estreñimiento, pancreatitis, ictericia, hepatitis isquémica, vértigo, cefalea, visión borrosa, pérdida auditiva, desvanecimiento, intranquilidad, fiebre, fotosensisibilidad, urticaria, prurito, nefritis intersticial, exantema, hipotensión ortostática, tromboflebitis, glucosuria, espasmo muscular, hiperuricemia, hiperglucemia, anemia, leucopenia, anemia aplásica, trombocitopenia.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Gemfibrozil (Lopid, Parke-Davis)
CLASE Hipolipidémico, derivado del ácido fibríco
DOSIS Hiperlipoproteinemia de tipo IV o V con hipertrigliceridemia, e hiperlipoproteinemia de tipo II B: (cuando el colesterol HDL es también bajo y todos los demás tratamientos han fracasado): 1200 mg por vía oral cada día en dos dosis divididas, 30 minutos antes de la comida y de la cena.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Anticoagulantes orales: aumenta efecto farmacológico de los anticoagulantes orales; Lovastatina y otros inhibidores de la HMG CoA reductasa: aumenta el riesgo de rabdomiólisis.
EFECTOS ADVERSOS GI: dispepsia (19,6%), dolor abdominal (9,8%), diarrea (7,2%), pruebas de función hepática y pruebas hematológicas anómalas. Posible incremento del riesgo de mialgia y de miopatía, colelitiasis, colecistitis y neoplasia maligna.
INTERRUPCIÓN Detección de colelitiasis; sospecha de miositis; persistencia de las anomalías de las pruebas de función hepática.
CONTRAINDICACIONES Disfunción hepática o renal grave, cirrosis biliar primaria, colelitiasis preexistente, embarazo y lactancia.
Guanabenz (Wytensin, Wyeth-Ayerst)
CLASE Agonista alfa adrenérgico central
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 4 mg dos veces al día; aumentar en incrementos de 4-8 mg/d cada 1-2 semanas. La dosis máxima estudiada es de 32 mg dos veces al día, pero dosis tan elevadas rara vez están justificadas.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Controlar la presión arterial con sumo cuidado cuando se administre a pacientes con deterioro hepático o renal.
EFECTOS ADVERSOS Somnolencia/sedación (39%), sequedad de boca (28-38%), desvanecimiento (17%), debilidad (10%), cefalea (5%), reducción de la libido, impotencia.
Guanadrel (Hylorel, Pennwalt)
CLASE Agonista alfa-adrenérgicos periférico
DOSIS Hipertensión: dosis inicial: 10 mg por vía oral cada día o 5 mg dos veces al día si se desea; Dosis de mantenimiento: 20-75 mg/d en dosificaciones administradas dos veces al día. Ajustar la dosis semanal o mensualmente hasta que se controle la presión arterial.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: aumentar el intervalo de dosificación en función del aclaramiento de creatinina: 10-50 ml/min (cada 12-24 horas); < 10 ml/min (cada 24-48 horas).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Reserpina, alfa o beta-bloqueantes: aumenta la hipotensión postural, la bradicardia, la depresión; inhibidores de la MAO: reducen el efecto antihipertensor; Simpatomiméticos de acción directa (por ejemplo, efedrina), antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos: pueden reducir el efecto antihipertensor; Simpatomiméticos de acción directa (por ejemplo, dobutamina): aumentan la actividad simpatomimética.
EFECTOS ADVERSOS SNC: fatiga, cefalea, somnolencia, debilidad; GI: aumenta los movimientos intestinales, el dolor gaseoso, el estreñimiento, la anorexia, las náuseas/los vómitos; GU: nocturia, edema periférico, alteraciones de la eyaculación.
CONTRAINDICACIONES Conocimiento o sospecha de feocromocitoma; al cabo de una semana de la administración de inhibidores de la MAO; ICC.
Guanetidina (Ismelin, Ciba)
CLASE Agonista alfa-adrenérgico periférico
DOSIS Hipertensión moderada o intensa: dosis inicial: 10 mg por vía oral cada día; aumentar la dosis cada 5-7 días. Dosis de mantenimiento: 25-50 mg/d. En pacientes hospitalizados puede utilizarse una dosis de partida de 25-50 mg/d con incrementos de 25-50 mg/día.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: AC < 10 ml/min - dosis cada 24-36 horas.
ADMINISTRACIÓN Durante el ajuste de la dosificación, controlar la hipotensión ortostática.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Reserpina: aumenta la hipotensión postural, la bradicardia, la depresión; inhibidores de la MAO: aumenta el efecto hipertensor; Simpatomiméticos de acción indirecta, antidepresivos tricícliocos, antipsicóticos: pueden reducir el efecto antihipertensor; Simpatomiméticos de acción directa: aumenta la actividad de los simpatomiméticos.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento, debilidad; GI: diarrea; CV: bradicardia, síncope, hipotensión ortostática, retención de líquidos y edema; Otros: inhibición de la eyaculación.
CONTRAINDICACIONES Feocromocitoma, ICC no debida a hipertensión, empleo de los inhibidores de la MAO.
Guanfacina (Tenex, Robins)
CLASE Agonista alfa adrenérgico central
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 1 mg vía oral cada día al acostarse para reducir al mínimo la somnolencia durante el día; si no se alcanza un resultado satisfactorio en 3-4 semanas, aumentar la dosis hasta 2-3 mg/d. No hay pruebas de aumento de la eficacia con dosis > 3 mg/d.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Función renal deteriorada: utilizar el extremo inferior del intervalo de dosis.
EFECTOS ADVERSOS Sequedad de boca (30%), somnolencia (21%), fatiga (9%), desvanecimiento (11%), estreñimiento (10%), cefalea (4%), bradicardia, impotencia, reducción de la libido.
Heparina
CLASE Antigocagulante
DOSIS Profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y su extensión, la embolia pulmonar, la embolia arterial periférica y la fibrilación auricular con embolia: Tratamiento con dosis completa de heparina: Para tratamiento de goteo IV continuo de dosis completa en un adulto de 68 kg, una dosis de carga inicial es 5.000 unidades (bolo IV) seguida de goteo de 20.000-40.000 unidades/d (800-1600 u/hora). Para un tratamiento IV de dosis completa intermitente en un adulto de 68 kg, la dosis inicial es de 10.000 unidades seguida de 5.000-10.000 unidades cada 4-6 horas. Para el tratamiento subcutáneo de dosis completa en un adulto de 68 kg, la dosis inicial habitual es de 5.000 unidades (bolo IV) + 10.000-20.000 unidades subcutáneas seguidas de una inyección subcutánea de 8.000-10.000 unidades cada 8 horas o 15.000-20.000 cada 12 horas. La duración óptima viene determinada por la afección y la gravedad; ajustar de acuerdo con las pruebas de coagulación (véase monitorización); Profilaxis de baja dosis para la tromboembolia postoperatoria: 5.000 unidades s.c. 2 horas antes de la operación y cada 8-12 horas durante 7 días o hasta la deambulación completa, eligiendo el período de estos dos que sea más largo. Reservar profilaxis para los pacientes > 40 años que son sometidos a cirugía mayor. Cirugía de corazón y vasos sanguíneos: dosis inicial no inferior a 150 unidades/kg para los pacientes que son sometidos a perfusión corporal total para cirugía a corazón abierto - a menudo, se usan 300 unidades/kg para los procedimientos de < 60 minutos y 400 unidades/kg para los procedimientos de > 60 minutos. Coagulación intravascular diseminada: 50-100 unidades/kg por goteo IV o inyección IV cada 4 horas. Administración: Para asegurar la anticoagulación continua en pacientes en los que se va a iniciar la warfarina, continuar con tratamiento completo con heparina durante varios días después de haber obtenido el TP terapéutico. No administrar por vía i.m. Un fallo inesperado en el hematócrito, la PA o cualquier otro síntoma inexplicado debe inducir a considerar una hemorragia; usar con precaución en enfermedades en las que el riesgo de hemorragia es mayor. Cuando sea necesario, administrar protamina para invertir los efectos de la heparina.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Los fármacos que interfieren en las reacciones de agregación plaquetaria pueden provocar hemorragia y deben utilizarse con precaución; Nitroglicerina: puede reducir el efecto farmacológico de la heparina, aunque existe información contradictoria.
EFECTOS ADVERSOS Hemorragia (menor o igual al 10%), trombocitopenia (menor o igual al 30%), osteoporosis (después de dosis elevadas a largo plazo), necrosis cutánea, supresión de la síntesis de aldosterona, hiperlipidemia de rebote tras la interrupción, elevación de las aminotransferasas.
MONITORIZACIÓN El intervalo terapéutico aceptado para el TTP durante la administración de una dosis IV o s.c. completa de heparina es de 1,5-2,5 veces el valor de control (en segundos), o un valor de tiempo de coagulación activado de 2-3 veces el valor control (en segundos). Realizar pruebas de coagulación antes de iniciar el tratamiento, cada 4 horas durante las primeras etapas del tratamiento, y a diario después para el tratamiento de goteo IV continuo. Para el tratamiento de dosis completa administrado por inyección IV intermitente o inyección s.c. profunda, realizar pruebas de coagulación antes de iniciar el tratamiento, antes de cada dosis durante las primeras fases del tratamiento y a diario después. No suelen realizarse pruebas de control de laboratorio cuando se van a administrar dosis fijas de heparina s.c. bajas. Algunos médicos recomiendan el ajuste de la dosificación de heparina durante los procedimientos de bypass cardiopulmonar con objeto de prolongar el tiempo de coagulación activado hasta 480-600 segundos.
CONTRAINDICACIONES Trombocitopenia grave; pacientes en quienes no puedan realizarse las pruebas de coagulación sanguínea a los intervalos apropiados (se refiere al tratamiento de dosis completa de heparina); estado de hemorragia incontrolable, excepto cuando se deba a coagulación intravascular diseminada (CID).
OTROS COMENTARIOS Excluir de la profilaxis de tromboembolia postoperatoria con bajas dosis de heparina a los pacientes que estén tomando anticoagulantes orales o fármacos que afecten a la función plaquetaria, o en alteraciones hemorrágicas, lesiones cerebrales o de la columna vertebral, anestesia espinal, cirugía ocular u operaciones potencialmente sanguinolentas.
Hidralacina (Apresoline, Ciba y otros)
CLASE Vasodilatador de acción directa
DOSIS Hipertensión esencial: Dosis inicial: 10 mg por vía oral cuatro veces al día los 2-4 primeros días; titular siempre que sea necesario hasta 25 mg cuatro veces al día; después de una semana, 50 mg cuatro veces al día hasta 400 mg/d. En algunos, es adecuada la dosificación dos veces al día. Hipertensión grave, urgencia por hipertensión: inicial: 10-50 mg i.m. o una administración IV de 10-20 mg. Preeclampsia, eclampsia: inicial, 5 mg IV, luego 5-20 mg IV cada 20-30 minutos. ICC: (reducción postcarga): dosis oral inicial: 50-75 mg en 3-4 dosis divididas. Dosis de mantenimiento: 200-600 mg/d. Administración: aumenta la biodisponibilidad con el alimento.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Dosis menores en el deterioro renal grave. No exceder de 200 mg/d en acetiladores lentos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Otros agentes antihipertensores parenterales: profunda reducción de la PA. Simpatomiméticos: taquicardia, angina
EFECTOS ADVERSOS SNC: cefalea; CV: palpitaciones, taquicardia, edema; Otros: ganancia de peso, lupus eritematoso sistémico (> 200 mg/d).
CONTRAINDICACIONES Isquemia de miocardio, cardiopatía reumática de valvular mitral.
OTROS COMENTARIOS Forma IV inestable cuando está en contacto con metal, administrar inmediatamente después de cargar en la jeringa. Algunas tabletas contienen tartracina y sulfitos, que pueden causar reacciones de tipo alérgico.
Hidroclorotiacida (Hydrodiuril, Merck, otros varios)
CLASE Diurético tiacídico
DOSIS Edema: 25-200 mg vía oral cada día. Dosis de mantenimiento: 25-100 mg cada día o intermitentemente; se pueden necesitar hasta 200 mg/d. Hipertensión: 25-100 mg vía oral cada día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benzotiacida.
EFECTOS ADVERSOS Véase Benzotiacida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Hidroflumetiacida (Diucardin, Wyeth-Ayerst; Saluron, Apothecon)
CLASE Diurético tiacídico
DOSIS Edema: Inicial: 50 mg vía oral cada día o dos veces al día. Mantenimiento: 25-200 mg/d; administrar en dosis divididas si la dosificación supera los 100 mg/d. Hipertensión: Inicial 50 mg vía oral dos veces al día. Mantenimiento: 50-100 mg/d; no exceder los 200 mg/d.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benzotiacida.
EFECTOS ADVERSOS Véase Benzotiacida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Indapamida (Lozol, Rhone-Poulenc Rorer)
CLASE Diurético
DOSIS Edema de ICC: Inicial: 2,5 mg vía oral cada mañana; aumentar a 5 mg cada mañana si la respuesta no es satisfactoria después de una semana. Hipertensión: 1,25 mg por vía oral cada mañana; duplicar la dosis a intervalos de 4 semanas si no se observa respuesta satisfactoria. Dosis máxima: 5 mg cada día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Alopurinol: aumenta la incidencia de reacciones de hipersensibilidad; Anticoagulantes: reduce el efecto del anticoagulante; Calcio: hipercalcemia; Diazóxido: puede causar hiperglucemia; Digital: aumenta la incidencia de arritmias inducidas por la digital; Litio: aumenta el nivel de litio sérico; Corticosteroides, amfotericina B: aumenta el agotamiento de electrólitos; Secuestradores de ácidos biliares: reducen la absorción de los diuréticos tiacídicos; Relajantes musculares no despolarizantes: aumenta los efectos bloqueantes, depresión respiratoria prolongada.
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión ortostática (< 5%); palpitaciones (<5%); desvanecimiento (mayor o igual al 5%), vértigo (<5%); cefalea (mayor o igual al 5%), insomnio (< 5%), fatiga (> 5%), ansiedad (> 5%), nerviosismo (> 5%), anorexia (< 5%), efectos GI (< 5%), náuseas /vómitos (< 5%), dolor abdominal (< 5%), diarrea/estreñimiento (< 5%), sequedad de boca (< 5%), nocturia (< 5%), impotencia (< 5%), exantema (< 5%), prurito (< 5%), hiperglucemia (< 5%), hiperuricemia (< 5%), calambres musculares (> 5%).
CONTRAINDICACIONES Anuria
Isoproterenol (Isuprel, Sanofi-Winthrop, Abbott, Elkin-Sinn, IMS)
CLASE Inotropo
DOSIS Ataques de asma agudos no respondedores o broncospasmo durante la anestesia: Dosis inicial: 0,01-0,02 mg por vía IV, repetir siempre que sea necesario. Arritmias cardíacas de urgencia: Dosis inicial: 0,02-0,06 mg, repetir dosis de 0,01-0,02 mg siempre que sea necesario; velocidad de goteo IV inicial: 5 mcg/ml, ajustado a 2-20 mcg/min según la respuesta. Shock: velocidad de goteo inicial: 0,0-5 mcg (0,25-2,5 ml de una dilución 1:500.000) por minuto, ajustada a 2-20 mcg/min (un shock avanzado puede precisar dosis de > 30 mcg/min). Control transitorio inmediato de la bradicardia hemodinámicamente significativa y resistente a la atropina (con pulso) durante una ACLS: dosis inicial: 2-10 mcg/min goteo IV.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Bretilio: posibles arritmias; bloqueantes beta-adrenérgicos: invierte los efectos cardíacos, broncodilatadores y vasoconstrictores; Anestésicos (halotano, ciclopropano): aumenta las arritmias, usar con extremada cautela; Cornezuelo del centeno: potencia el aumento del gasto cardíaco, aumenta la vasoconstricción, aumenta la PA; Otros simpatomiméticos: potenciación de los efectos, aumenta cardiotoxicidad; Antidepresivos tricíclicos: posible aumento de la PA.
EFECTOS ADVERSOS Taquicardia, palpitaciones, aumento o reducción de la PA, arritmias ventriculares (normalmente para dosis que se traducen en FC > 130 lpm), taquiarritmias, anginas, convulsiones Stokes-Adams, sofocos, sudoración, temblores, nerviosismo, cefalea, desvanecimiento, debilidad, vómitos.
CONTRAINDICACIONES Taquicardia, taquiarritmias o bloqueo cardíaco causado por intoxicación con glucósido cardíaco, arritmias ventriculares, angina de pecho.
OTROS COMENTARIOS Contiene sulfito, si es necesario utilizarlo, emplearlo con cautela en los pacientes alérgicos al sulfito. Corregir el agotamiento del volumen intravascular, la hipoxia, la acidosis, la hipercapnia, el aumento o la reducción de potasio antes o a la vez que se administra el tratamiento.
Dinitrato de isosorbide sublingual y masticable (Isordil, Sorbitrate, Wyeth-Ayerst, ICI Pharma, otros)
CLASE Nitrato
DOSIS Tratamiento y prevención de la angina de pecho aguda: Dosis inicial 2,5-5 mg sublingual, tableta masticable de 5 mg.
ADMINISTRACIÓN Colocar bajo la lengua o entre la mejilla y chupar mientras se está sentado o reclinado. Tomar al primer signo de ataque de angina; si no hay alivio, repetir cada 5 min x 2. Si el dolor, persiste notificar al médico e ir a urgencias. No aplastar ni masticar las tabletas sublinguales. No aplastar las tabletas masticables. Pueden utilizarse profilácticamente 5-10 minutos antes de realizar las actividades que provocan un ataque.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Tetranitrato de eritritol.
OTROS COMENTARIOS La sequedad de boca puede reducir la absorción de los nitratos sublinguales. Desechar las tabletas no utilizadas 6 meses después de abierto el bote. Mantener el envase original herméticamente cerrado y protegerlo de la humedad.
Dinitrato de isosorbide de liberación mantenida (Isordil Tembids, Sorbitrate SA, Dilatrate-SR, IsoBid, Isotrate, Timecelles, Varios)
CLASE Nitrato
DOSIS Prevención de la angina de pecho (no para ataques agudos): Dosis inicial: 40 mg vía oral. Dosis de mantenimiento: 40-80 mg cada 8-12 horas.
ADMINISTRACIÓN La tolerancia a los nitratos puede reducirse al mínimo administrando preparaciones de liberación sostenida cada día o a las 8 de la mañana/2 del mediodía; los síntomas anginosos por la noche pueden tratarse con un beta-bloqueante o un bloqueante de los canales de calcio. Debe tragarse entera.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Tetranitrato de eritritol.
OTROS COMENTARIOS En general, evitar el uso de DILM en el IM agudo (los efectos pueden ser difíciles de determinar)
Dinitrato de isosorbide tabletas (Isordil Titradose, Sorbitrate, Wyeth, ICI Pharma, otros)
CLASE Nitrato
DOSIS Prevención de la angina de pecho (no para ataques agudos): Dosis inicial: 5-20 mg por vía oral. Dosis de mantenimiento: 10-40 mg cada 6 horas.
ADMINISTRACIÓN La tolerancia a los nitratos puede reducirse al mínimo administrando preparaciones de acción corta dos o tres veces al día (la última dosis no después de las 7 de la tarde) en vez de cada 6 horas; los síntomas anginosos por la noche pueden tratarse con beta-bloqueantes o con bloqueantes de los canales de calcio.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Tetranitrato de eritritol.
Mononitrato de isosorbide (IMDUR, Key, ISMO, Wyeth Ayerst; Monoket, Schwarz-Pharma)
CLASE Nitrato
DOSIS Prevención de la angina de pecho (no para ataques agudos): IMDUR: 30 mg (1/2 de una tableta de 60 mg) o 60 mg vía oral cada día; puede aumentarse hasta 120 mg/d después de varios días; en raras ocasiones, pueden necesitarse 240 mg. Otros: dosis habitual: 20 mg vía oral dos veces al día.
ADMINISTRACIÓN: IMDUR: la dosis diaria se toma al despertarse por la mañana. Otros: la primera dosis al despertarse, la segunda dosis 7 horas más tarde.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Fármacos que afectan al músculo liso vascular: puede observarse un aumento o una reducción del efecto de cualquier fármaco.
EFECTOS ADVERSOS Los más comunes son cefalea, desvanecimientos, sofocos, otras manifestaciones de la hipotensión. La metahemoglobinemia es rara.
CONTRAINDICACIONES reduce la PA, miocardipatía hipertrófica (puede aumentar la angina), hemorragia cerebral/traumatismo cerebral (puede aumentar la presión intracraneal), anemia intensa, alergia a los nitratos.
OTROS COMENTARIOS Evitar usar en la ICC aguda y el IM agudo (los efectos de reducción de la PA y de aumento de la FC dificultan una rápida terminación). Un intervalo libre de nitratos de 10-12 horas puede reducir al mínimo la tolerancia a los nitratos.
Isradipina (DynaCirc, Sandoz)
CLASE Bloqueantes de los canales de calcio
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 2,5 mg vía oral dos veces al día; si no se produce una respuesta satisfactoria después de 2-4 semanas, la dosis puede ajustarse en incrementos de 5 mg/d a intervalos de 2-4 semanas. Dosis máxima: 20 mg/d; sin embargo, la mayoría de los pacientes no muestra una respuesta adicional a dosis superiores a 10 mg/d y los efectos colaterales aumentan.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar el efecto depresor sobre la contractilidad y la conducción AV.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento (7,3%), cefalea (13,7%); GI: náuseas (1,8%), malestar abdominal (1,7%); CV: edema (7,2%), dolor torácico (2,4%), palpitaciones (4%), taquicardia (1,5%); Otros: sofocos (2,6%), fatiga (3,9%), exantema (1,5%).
OTROS COMENTARIOS Usar con precaución en los pacientes con ICC. La biodisponibilidad de la isradipina aumenta en las personas mayores, en los pacientes con deterioro hepático y en los pacientes con deterioro renal ligero, aunque no es necesario cambiar la dosis inicial.
Labetalol (Normodyne, Schering) (Trandate, Allen & Hanburys)
CLASE alfa y beta-bloqueante
DOSIS Hipertensión: Oral: 100 mg dos veces al día; titular en incrementos de 100 mg dos veces al día cada 2-3 días. Dosis de mantenimiento: 200-400 mg dos veces al día hasta 1,2-2,4 g/d. IV: 20 mg lentamente durante 2 minutos; pueden administrarse inyecciones adicionales de 40-80 mg a intervalos de 10 minutos hasta conseguir la presión arterial en decúbito supino deseada o hasta haber administrado 300 mg.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Usar con precaución en caso de función hepática deteriorada, puede estar reducido el metabolismo farmacológico.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Cimetidina: aumenta la biodisponibilidad del labetolol oral; Nitroglicerina: el labetolol mitiga la taquicardia refleja que puede ser producida por la nitroglicerina sin evitar su efecto hipotensor.
EFECTOS ADVERSOS SNC: fatiga, cefalea, somnolencia; GI: diarrea, aumento reversible de las transaminasas, náuseas, vómitos, dispepsia; Respiratorios: disnea, broncospasmo; Musculoesqueléticos: calambres musculares.
CONTRAINDICACIONES No recomendado en pacientes con arritmias ligeras, bradicardia sinusal, bloqueo cardiaco de grado mayor que el primero, ICC, shock cardiogénico, síndromes de segmento QT largo congénito o adquirido, asma bronquial. Precaución en los pacientes con diabetes mellitus.
Lidocaína (HCL de lidocaína para inyección: Astra, IMS, Fujisawa; HCL de lidocaína para goteo IV: Abbott, Baxter, McGaw; Lidocaína para inyección i.m., LidoPen, STI)
CLASE Antiarrítmico; Clase IB
DOSIS Tratamiento agudo de las arritmias ventriculares que se producen durante la manipulación cardiaca, como en cirugía cardíaca o en relación con un IM agudo: La dosis única está justificada en las siguientes circunstancias excepcionales: Cuando no se dispone de ECC para verificar el diagnóstico, pero los beneficios superan los riesgos; cuando no se dispone de facilidades para administración IV; paciente en fase prehospitalaria de sospecha de IM aguda cuando es dirigido por personal médico cualificado tras ver el ECC transmitido: IM: 300 mg en el músculo deltoides, usar sólo solución al 10%. El Lidopen auto-inyector es para autoadministración en el deltoides o en la superficie anterolateral del muslo; IV: dosis inicial de 50-100 mg administrados a un ritmo de 25-50 mg/min; si no se alcanza la respuesta deseada, administrar un nuevo bolo después de 5 minutos. No administrar > 200-300 mg/hora. Goteo IV continuo para pacientes cuyas arritmias tienden a recurrir y que no pueden tomar tratamiento antiarrítmico oral: 1-4 mg/min (20-50 mcg/kg/min); cambio a tratamiento antiarrítmico oral lo antes posible. Administración: para uso IV, administrar inyección de lidocaína sin conservantes.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Reducir la dosis de mantenimiento en la insuficiencia cardiaca, en la hepatopatía, en los pacientes que reciben fármacos de acción reductora conocida sobre el aclaramiento de lidocaína y el flujo sanguíneo hepático, en pacientes > 70 años de edad, y en la toxicidad por digital acompañada por bloqueo AV. El ensanchamiento del complejo QRS y la aparición o agravación de las arritmias debe ir seguida de la reducción de la dosis y, si es necesario, de la interrupción del fármaco.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar los niveles de lidocaína; cimetidina: puede reducir el aclaramiento de lidocaína; Procainamida: puede tener una acción cardiopresora aditiva; Tocainida: puede traducirse en un aumento de los efectos adversos; Succinilcolina: puede prolongar el bloqueo neuromuscular.
EFECTOS ADVERSOS SNC: mareos, nerviosismo, somnolencia, confusión, cambios de humor, temblores, confusiones; CV: hipotensión, bradicardia, colapso CV.
MONITORIZACIÓN La monitorización constante del ECC es esencial. Los niveles plasmáticos de lidocaína pueden mostrar correlación con la toxicidad del SNC. Los metabolitos pueden contribuir a la toxicidad.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los anestésicos amídicos locales, ataques Stokes-Adams; síndrome de Wolff-Parkinson-White, y grados graves de bloqueo senoauricular, AV o intraventricular en ausencia de un marcapasos artificial.
Lisinopril (Prinivil, Merck) (Zestril, Stuart)
CLASE Inhibidor de la ECA
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 10 mg vía oral cada día. Dosis de mantenimiento: 20-40 mg cada día. ICC: dosis inicial: 5 mg cada día. Dosis de mantenimiento: 5-20 mg cada día. Administración: Administrar con una diferencia de 1-2 horas de los antiácidos.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN ICC con hiponatremia: Dosis inicial: 2,5 mg cada día; Deterioro renal: si la creatinina > 3,0 mg/dl, iniciar el lisinopril a 1/2 de la dosis inicial recomendada; si se trata de un paciente en diálisis, iniciar el lisinopril a 2,5 mg diarios.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benazepril.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimientos (6,3%), cefalea (5,3%), fatiga (3,3%); GI: náuseas (2,3%), vómitos (1,3%), diarrea (3,2%); CV: hipotensión (1,2-5%); Hematológicos: neutropenia/agranulocitosis (rara); Renales: aumenta el BUN y la creatinina sérica (más probable que ocurra en pacientes con ICC, estenosis de la arteria renal o tratamiento diurético concurrente); Otros: tos (2,9.-4,5%).
CONTRAINDICACIONES Véase Benazepril.
OTROS COMENTARIOS Los pacientes son más propensos a la hipotensión cuando se inicia el tratamiento. La hipotensión pueden reducirse al mínimo interrumpiendo los diuréticos 2-3 días antes de comenzar. Los diuréticos pueden reinstaurarse si no se consigue control de la presión arterial. Si el diurético no puede interrumpirse, utilizar una dosis inicial de 5 mg de lisinopril.
Lovastatina (Mevacor, Merck)
CLASE Hipolipidémico, inhibidor de la HMG CoA reductasa
DOSIS Hiperlipoproteinemia de tipo IIA y IIB: Dosis inicial: 20 mg vía oral cada día con la cena (40 mg/d si el colesterol > 300 mg/dl); Intervalo: 20-80 mg/d en dosis únicas o divididas. Administración: Tomar con las comidas (cuando la Lovastatina se administra en ayunas, las concentraciones plasmáticas alcanzadas son aproximadamente 2/3 de las alcanzadas cuando se administra después de las comidas).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Warfarina: el efecto anticoagulante puede verse aumentado; Ciclosporina y otros inmunosupresores: aumenta el riesgo de miopatía (30%) o de rabdomiólisis (evitar o ajustar la dosis); Eritromicina: aumenta el riesgo de miopatía o rabdomiólisis (evitar); Gemfibrozil: aumenta el riesgo de miopatía (5%) o rabdomiólisis (evitar); Niacina: aumenta el riesgo de miopatía (2%) o rabdomiólisis (evitar).
EFECTOS ADVERSOS Músculo esquelético: mialgia (1-3%), miopatía (0,5%), rabdomiólisis (raro); SNC: cefalea (9%), desvanecimiento, insomnio (menos frecuente); Hepáticos: niveles séricos de transaminasas > 3 x normal (2%); Hipersensibilidad: gravedad variable, raro.
MONITORIZACIÓN Deben controlarse los niveles de transaminasas cada 4-6 semanas durante los tres primeros meses de tratamiento, cada 6-8 semanas durante los dos meses siguientes y a intervalos de 6 meses a continuación; controlar los niveles de CPK en los pacientes que experimentan dolor muscular, sensibilidad o debilidad.
INTERRUPCIÓN Los niveles de aminotransferasa ascienden hasta 3 veces los normales y persisten; niveles notablemente elevados de CPK o si se produce miopatía. Considerar la interrupción o la retirada transitoria en cualquier paciente con una afección grave aguda que sugiera una miopatía o con un factor de riesgo que predisponga al desarrollo de rabdomiólisis, entre ellos se cuentan la infección aguda grave, la hipotensión, la cirugía mayor, las convulsiones incontroladas y las alteraciones metabólicas, endocrinas o electrolíticas graves.
CONTRAINDICACIONES Hepatopatía activa o elevación persistente inexplicada de las aminotransferasas séricas, embarazo, lactancia.
Magnesio
DOSIS Deficiencia ligera de magnesio: 1 g cada 6 horas x 4 dosis (im o IV). Hipomagnesemia intensa: IM: hasta 2 mEq/kg en 4 horas; IV: 5 g/L en agua y dextrosa al 5% o solución salina durante 3 horas. Suplementación alimenticia: 27-54 mg vía oral dos - tres veces al día o 100 mg vía oral cuatro veces al día.
EFECTOS ADVERSOS Normalmente son consecuencia de la intoxicación por magnesio: sofocos, sudoración, hipotensión, depresión cardiaca y del SNC.
MONITORIZACIÓN Niveles séricos de magnesio, mantener el gasto urinario como mínimo en 100 ml cada 4 horas.
CONTRAINDICACIONES Bloqueo cardíaco, deterioro renal, paciente comatoso (cloruro de magnesio).
PRESENTACIÓN Tabletas: gluconato de magnesio 550 mg (27 mg Mg); Carbonato de magnesio 250 mg; Inyección: Sulfato de magnesio (1 mEq/ml, 4 mEq/ml, 0,8 mEq/ml); Cloruro de magnesio (1,97 mEq/ml).
Metaraminol (Aramine, Merck)
CLASE Vasopresor (alfa, beta1 agonista)
DOSIS Hipotensión: Dosis inicial: 2-10 mg im/sc, Shock grave: Dosis inicial bolo IV de 0,5-5 mg; si es necesario, empezar el goteo continuo a 5 mcg/kg/min (15-100 mg en 250-500 ml de solución salina o inyección de dextrosa al 5%) para mantener la PA deseada. (Para dosis mayores se han utilizado 150-500 mg en 250-500 ml)
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Dejar transcurrir al menos 10 minutos antes de administrar otra dosis. Considerar dosis menores en los pacientes digitalizados.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Bloqueantes adrenérgicos: la fentolamina reduce, pero no invierte o bloquea por completo los efectos presores; bloqueantes beta-adrenérgicos: el propranolol bloquea la estimulación cardíaca y puede utilizarse para tratar profilácticamente las arritmias; Anestésicos (halotano, ciclopropano): arritmias potencialmente graves, evitar; inhibidores de la MAO, cornezuelos, antidepresivos tricíclicos, guanetidina: posible crisis hipertensora; Atropina: bloquea la bradicardia refleja causada por el metaraminol y potencia los efectos presores.
EFECTOS ADVERSOS aumenta la PA, las palpitaciones, la bradicardia, las arritmias potencialmente mortales, reduce la perfusión renal, reduce el gasto urinario, acidosis metabólica, reduce el gasto cardíaco, aprensión, temblor, cefalea, dolor precordial, sufrimiento respiratorio, sofocos, sudoración, palidez, náuseas, esfacelación tisular, necrosis en el lugar de la inyección.
INTERRUPCIÓN Interrumpir o reducir la velocidad si se produce un aumento o una reducción excesivos de la FC, aumento incontrolado de la PA, arritmias, temblores excesivos o nerviosismo, infiltración o trombosis. Disminuir gradualmente el goteo IV para evitar una reducción rápida de la FC. Puede producirse hipotensión, o recurrir, cuando se interrumpe el fármaco, en especial después de su uso prolongado; antes de la interrupción de los vasopresores, puede ser necesario administrar más líquidos IV.
CONTRAINDICACIONES Trombosis vascular periférica o mesentérica, hipoxia profunda o hipercapnia, uso simultáneo de ciclopropano, halotano.
OTROS COMENTARIOS Se produce taquifilaxia con el tratamiento prolongado; contiene sulfitos, si es necesario emplearlo, hacerlo con precaución en los pacientes con alergia a los sulfitos; corregir el volumen intravascular, la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis antes o a la vez que el tratamiento.
Metoxamina (Vasoxyl, Burroughs Wellcome)
CLASE Vasopresor (alfa agonista)
DOSIS Hipotensión durante la anestesia: Dosis inicial: 5-20 mg im; 10-15 mg más común; en urgencias: dosis inicial: 3-5 mg IV; suplementar con 10-15 mg im; Para un efecto prolongado, goteo IV continuo: dosis inicial: 5 mcg/min. Taquicardia supraventricular paroxística: dosis inicial: 10 mg (intervalo 5-15 mg) IV durante 3-5 minutos, o 10-20 mg i.m; dejar pasar por lo menos 15 minutos antes de administrar otra dosis.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Bloqueantes alfa adrenérgicos: la fentolamina no bloquea por completo los efectos presores; bloqueantes beta adrenérgicos: el propranolol bloquea la estimulación cardíaca y puede utilizarse para tratar profilácticamente las arritmias; inhibidores de la MAO, cornezuelos, antidepresivos tricíclicos, guanetidina: posible crisis de hipertensión; Atropina: bloquea la bradicardia refleja causada por el metaraminol y potencia los efectos presores.
EFECTOS ADVERSOS CV: aumenta la PA, ectopía ventricular; GI: náuseas, vómitos (a menudo en proyectil), reducción de la perfusión del órgano; SNC: cefalea, ansiedad, nerviosismo.
INTERRUPCIÓN PA sistólica > 160 mmHg
CONTRAINDICACIONES Hipertensión grave
Meticlotiacida (Enduron, Abbott)
CLASE Diurético tiacídico
DOSIS Edema: 2,5-10 mg vía oral cada día; Hipertensión: 2,5-5 mg cada día.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Si el control de la presión arterial no es satisfactorio después de 8-12 semanas con 5 mg/d, añadir otro antihipertensor.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benzotiacida.
EFECTOS ADVERSOS Véase Benzotiacida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Metildopa (Aldomet, Merck y otros varios)
CLASE Agonista alfa adrenérgico central
DOSIS Hipertensión: Oral: Inicialmente 250 mg de 2 a 3 veces/día durante las primeras 48 horas; la terapéutica de mantenimiento es de 500 mg hasta 3 g al día en 2-4 dosis divididas. IV: 250-500 mg cada 6 horas hasta 1 g cada 6 horas.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Los pacientes con función renal deteriorada pueden responder a dosis menores. Usar dosis menores en las personas mayores para reducir los episodios de síncope.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Litio: debilidad muscular, letargia y temblor. Propranolol: hipertensión paradójica (rara).
EFECTOS ADVERSOS SNC: sedación, cefalea, astenia o debilidad, desvanecimiento, psicosis ligera reversible; CV: bradicardia, agravación de la angina de pecho, hipotensión ortostática, edema, síncope; GI: náuseas, vómitos, estreñimiento, flato, diarrea, sequedad de boca ligera, ulceraciones linguales: Sensibilidad/Hepáticos: pruebas de función hepática anómalas, ictericia, hepatitis; Hipersensibilidad: fiebre, miocarditis, pericarditis, vasculitis, síndrome lupoide; Hematológicos: prueba de Coombs positiva (10-20%); Otros: taponamiento nasal, reducción de la libido, impotencia, ginecomastia.
CONTRAINDICACIONES Hepatopatía activa, como hepatitis aguda o cirrosis activa.
Metolazona (Zaroxolyn, Mykrox, Fisons)
CLASE Diurético tiacídico
DOSIS Zaroxolyn: Edema en enfermedad renal o insuficiencia cardíaca: 5-20 mg vía oral cada día; Hipertensión ligera a moderada: 2,5-5 mg cada día. Mykrox: Hipotensión de ligera a moderada: 0,5 mg cada día; puede aumentarse hasta 1 mg cada día si la respuesta es inadecuada.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benzotiacida.
EFECTOS ADVERSOS Véase Benzotiacida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
OTROS COMENTARIOS Las preparaciones de metolazona no son bioequivalentes ni terapéuticamente equivalentes a las mismas dosis. Mykrox tiene una biodisponibilidad más rápida y completa. No intercambiar marcas sin titulación de la dosis. A diferencia de otras tiazidas, resulta útil cuando el aclaramiento de creatinina es < 30 ml/min.
Metoprolol (Lopressor, Geigy) (Toprol XLm Astra)
CLASE beta-bloqueante; beta-1 selectivo.
DOSIS Hipertensión: 100 mg vía oral cada día en dosis única o dividida: aumentar para dosis de mantenimiento hasta 450 mg/d. Angina: 100 mg/d en dos dosis divididas hasta una dosis máxima de 400 mg/d; las tabletas de liberación prolongada se usan para una administración de una vez al día. IM agudo: administrar tres inyecciones IV en bolo de 5 mg cada una a intervalos aproximados de 2 minutos; 15 minutos después empezar la dosis oral de 50 mg cada 6 horas durante 48 horas, seguida de 100 mg dos veces al día. Administración: El alimento puede potenciar la biodisponibilidad; tomar todos los días a la misma hora.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Bloqueantes de los canales de calcio: pueden potenciar los efectos beta-bloqueantes; H2 antagonistas: pueden aumentar la biodisponibilidad del metoprolol.
EFECTOS ADVERSOS CV: bradicardia, insuficiencia cardiaca, edema, edema pulmonar; SNC: desvanecimiento, cansancio/fatiga, cefalea, neuropatía periférica, nerviosismo; GU: disfunción sexual, impotencia, reducción de la libido; Endocrinológicos: hiperglucemia, hipoglucemia; artralgia, artritis, fenómeno de Raynaud.
INTERRUPCIÓN Si la velocidad sinusal se reduce a 40 latidos/minuto, en particular si está asociado con disminución del gasto cardiaco, administrar atropina IV. Si se produce bloqueo cardiaco, interrumpir el metaprolol, administrar atropina y considerar la colocación de un marcapasos transitorio.
CONTRAINDICACIONES IM agudo en pacientes con frecuencia cardíaca < 45 latidos/minuto; bloqueo AV > 1er grado; PA sistólica < 100 mmHg; ICC moderado a intenso. Precaución en la enfermedad broncospástica, la enfermedad vascular periférica o la diabetes mellitus.
HCl de mexiletina (Mexitil, Boehringer-Ingelheim)
CLASE Antiarrítmico; Clase IB
DOSIS Arritmias ventriculares con riesgo demostrado para la vida cuando el control rápido no es esencial: 200 mg vía oral cada 8 horas, ajustar la dosis en incrementos de 50-100 mg con un mínimo de 2-3 días entre ajustes. Si no se alcanza la respuesta satisfactoria con 300 mg cada 8 horas, aumentar hasta un máximo de 1200 mg/d, según tolerancia. Para control rápido de la arritmia ventricular: dosis de carga de 400 mg vía oral seguida de 200 mg cada 8 horas. Administración: iniciar el tratamiento en el hospital; si se consigue la respuesta adecuada con dosis menores o iguales a 300 mg cada 8 horas, puede administrarse la misma dosis a diario en dosis divididas cada 12 horas. Tomar con alimento o antiácidos.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Los pacientes con hepatopatía grave o ICC del hemicardio derecho pueden precisar dosis menores.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Hidróxido de aluminio-magnesio, atropina y narcóticos: pueden reducir la absorción de la mexilitina; Metaclopramida: puede acelerar la absorción de la mexiletina; Hidantoínas: aumenta el aclaramiento de la mexiletina; Rifampina: puede aumentar el aclaramiento de la mexiletina; Acidificadores urinarios: pueden aumentar el aclaramiento de la mexiletina; Alcalinizadores de la orina: pueden reducir el aclaramiento de la mexiletina; Cafeína: puede reducir el aclaramiento de la cafeína en un 50%; Teofilina: puede aumentar los niveles de teofilina.
EFECTOS ADVERSOS GI: náuseas/vómitos/pirosis (aprox. 40%), diarrea (5,2%), estreñimiento (4%), sequedad de boca (2,8%); SNC: desvanecimiento/mareos (18,9 -26,4%), temblor (13,2%), dificultad de coordinación (aprox. 10%), nerviosismo (5-11,3%), cambios del sueño (7,5%), cefalea/visión borrosa/alteraciones visuales (5,7-7,5%); CV: palpitaciones (4,3-7,5%), dolor torácico (2,6-7,5%), aumenta las arritmias ventriculares/extrasístoles ventriculares (1-1,9%); Otros: exantema (3,8-42,%), edema inespecífico (3,8%), leucopenia/agranulocitosis (0,06%), trombocitopenia (0,16%), PFP 3 x ln (1-2%), desvanecimiento/mareo, temblores, dificultad de coordinación. La dificultad GI puede reducirse al mínimo disminuyendo la dosis, tomada con alimento o un antiácido. Las reacciones adversas inducen interrupción del 40% en los ensayos controlados.
CONTRAINDICACIONES Shock cardiogénico; bloqueo AV de segundo o tercer grado preexistente (si no hay un marcapasos colocado).
OTROS COMENTARIOS Dados los efectos antiarrítmicos, no se recomienda el uso de la mexiletina en las arritmias que supongan peligro para la vida. Utilizar con precaución en pacientes con hipotensión, ICC grave, con bloqueo AV de segundo o tercer grado con marcapasos ventricular funcionante, con disfunción del nódulo sinusal o con anomalías de la conducción intraventricular, o en pacientes con convulsiones.
Acetato de milrinona (Primacor, Sanofi-Winthrop)
CLASE Inotropo
DOSIS Tratamiento a corto plazo de la ICC: Dosis inicial: 50 mcg/kg IV lentamente durante 10 minutos; dosis de mantenimiento, como sigue (en mcg/kg/min): dosis mínima 0,375, estándar 0,5, dosis máxima 0,75.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN La reducción de la función renal puede precisar una reducción de la dosis; véanse las pautas de dosificación del fabricante.
ADMINISTRACIÓN Diluir con solución salina, mitad de SN, o inyección de dextrosa al 5% hasta una concentración final de 100, 150 ó 200 mcg/ml; regular la velocidad del flujo IV con una bomba/ controlador. Incompatible con la furosemida en la misma vía IV.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Los efectos tóxicos por la digital pueden aumentar debido al aumento de la pérdida de potasio.
EFECTOS ADVERSOS Ectopía ventricular (8,5%), taquicardia ventricular no sostenida (2,8%), taquicardia ventricular sostenida (1%), fibrilación ventricular (0,2%), arritmias supraventriculares (3,8%), reducción de la PA (2,9%), angina (1,2%), cefalea (2,9%), reducción del potasio (0,6%), temblor, trombocitopenia (0,4%).
CONTRAINDICACIONES Enfermedad vascular pulmonar o aórtica grave, estenosis subaórtica hipertrófica, pacientes post-infarto agudo de miocardio.
OTROS COMENTARIOS En la fibrilación/flúter auricular, considerar el tratamiento previo con digital para evitar un aumento de la velocidad de respuesta ventricular. Corregir la hipopotasemia antes de empezar con la milrinona. Corregir la reducción del volumen intravascular para conseguir efectos inotrópicos óptimos.
Minoxidil (Loniten, Upjohn; Minodyl, Quantum)
CLASE Vasodilatador de acción directa
DOSIS Hipertensión grave: Dosis inicial de 5 mg vía oral cada día; puede aumentarse hasta 10, 20 y 40 mg/d. Dosis máxima: 100 mg/d.
Se recomienda la hospitalización durante la iniciación para asegurar que la reducción de la PA no es superior a lo pretendido. Administración: si la PA diastólica en decúbito supino es < 30 mmHg, administrar cada día; si > 30 mmHg, administrar dos veces al día.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN En el deterioro renal o durante la diálisis se precisan dosis menores; esperar como mínimo 3 días después del ajuste de la dosis para observar la respuesta completa.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Guanetidina: profunda reducción de la PA; beta-bloqueantes: evitar el aumento de la FC; Diuréticos: evitar la retención de sodio y de agua y la posible ICC.
EFECTOS ADVERSOS Edema transitorio (7%), taquicardia (variable), efusión pericárdica (3%), hipertricosis (80%)
CONTRAINDICACIONES Feocromocitoma, IM agudo, disección de aneurisma aórtico.
Moricizina (Ethmozine, DuPont)
CLASE Antiarrítmico; Clase IC
DOSIS Arritmias ventriculares con amenaza para la vida, como taquicardia ventricular sostenida: La dosis habitual es de 600-900 mg vía oral cada día en 3 dosis igualmente divididas. Ajustar la dosis según tolerancia en incrementos de 150 mg/d a intervalos de 3 días hasta conseguir el efecto deseado. Administración: Iniciar el tratamiento en el hospital. Algunos pacientes que están bien controlados con un régimen cada 8 horas pueden recibir la misma dosis diaria total en un régimen cada 12 horas.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN En los casos de deterioro renal o hepático, empezar con 600 mg/d como máximo. Iniciar con especial cuidado en las hepatopatía graves, o no utilizarlo.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Cimetidina: puede aumentar los niveles de moricizina, (empezar la moricizina a 600 mg/d como máximo); Digoxina: prolongación aditiva del intervalo PR, aumento no significativo en el bloqueo AV ni en los niveles de digoxina; Propranolol: pequeño aumento aditivo en el intervalo PR; Teofilina: aumenta el aclaramiento y reduce la vida media.
EFECTOS ADVERSOS La proarritmia es el más grave (3,7%); CV: palpitaciones (5,8%), taquicardia ventricular sostenida, dolor torácico, ICC, fallecimiento cardíaco (2-5%); SNC: desvanecimiento (15,1%), cefalea (8%), fatiga (5,9%), hipestesia, astenia, nerviosismo, parestesia, alteraciones del sueño (2-5%); Respiratorios: disnea (5,7%); GI: náuseas (9,6%), dolor abdominal, dispepsia, vómitos, diarrea (2-5%).
INTERRUPCIÓN Se produce bloqueo AV de segundo o tercer grado al menos que esté colocado un marcapasos, proarritmias.
CONTRAINDICACIONES Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado preexistente; (bloqueo bifascicular) a menos que haya un marcapasos; shock cardiogénico.
OTROS COMENTARIOS Dados los efectos proarrítmicos, reservar para los pacientes en quienes los beneficios sobrepasen los riesgos. Usar con extrema precaución en los pacientes con síndrome de seno enfermo; iniciar el tratamiento con cautela en los pacientes con ICC (aumenta el riesgo de proarritmia).
Nadolol (Corgard, Bristol-Myers Squibb)
CLASE beta-bloqueante no selectivo
DOSIS Angina de pecho: Dosis inicial: 40 mg vía oral cada día; aumentar gradualmente en incrementos de 40-80 mg a intervalos de 3-7 días hasta que se obtenga la respuesta clínica o haya una disminución pronunciada del ritmo cardíaco. Dosis de mantenimiento: 40-80 mg/d hasta 240 mg/d. Hipertensión: Dosis inicial: 40 mg vía oral cada día; aumentar gradualmente la dosis en incrementos de 40-80 mg siempre que se necesite; máximo 240-320 mg/d.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: ajustar el intervalo de dosificación en función del AC: > 50 ml/min (cada 24 horas); 31-50 ml/min (cada 24-36 horas); 10-30 ml/min (cada 24-48 horas); < 10 ml/min (cada 40-60 horas).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
Niacina (Ácido nicotínico, varios)
DOSIS Hiperlipoproteinemia de tipos II, III, IV y V con aumento de triglicéricos: Dosis inicial: empezar con 100 mg vía oral tres veces al día para disminuir la intensidad de los efectos vasodilatadores; aumentar semanalmente hasta 1-2 g tres veces al día durante 5-6 semanas. Dosis máxima: 6-9 g/d. Administración: tomar con las comidas o después.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Bloqueantes ganglionares y otros antihipertensores: pueden potenciar el efecto hipotensor; Lovastatina y otros inhibidores de la HMG CoA reductasa: aumenta el riesgo de rabdomiólisis (evitar).
EFECTOS ADVERSOS Sofocos de la cara y la parte superior del organismo, cefalea, malestar gastrointestinal, pruebas de función hepática anómalas, lesión hepática crónica, prurito, hormigueos.
MONITORIZACIÓN Control frecuente de las pruebas de función hepática; glucosa sanguínea, en particular en los pacientes con intolerancia a la glucosa.
CONTRAINDICACIONES Disfunción hepática, gota, úlcera péptica activa, embarazo y lactancia, hipotensión grave.
OTROS COMENTARIOS Los sofocos, la cefalea y los hormigueos son transitorios y suelen remitir con el tratamiento continuado. Si los sofocos son persistentes, pueden administrarse 325 mg de aspirina 30 minutos antes de cada dosis de ácido nicotínico.
Nicardipina (Cardene, Cardene SR, Syntex)
CLASE Bloqueante de los canales de calcio
DOSIS Angina estable crónica: Dosis inicial: 20 mg vía oral tres veces al día; dejar 3 días antes de aumentar la dosis. Dosis habitual: 20-40 mg tres veces al día (las cápsulas de liberación sostenida no se recomiendan para la angina): Hipertensión: Liberación inmediata: dosis inicial: 20 mg vía oral tres veces al día; dosis habitual: 20-40 mg tres veces al día; Liberación sostenida: dosis inicial: 30 mg vía oral dos veces al día; dosis habitual: 30-60 mg dos veces al día. Administración: El tratamiento puede iniciarse con cápsulas de liberación sostenida proporcionando una dosis diaria total eficaz de cápsulas de liberación inmediata como 2 dosis divididas.
AJUSTES DE LA DOSIFICACIÓN Insuficiencia renal: 20 mg tres veces al día (cápsulas de liberación inmediata) o 30 mg dos veces al día (liberación mantenida); Insuficiencia hepática: la dosis inicial es de 20 mg dos veces al día (cápsulas de liberación inmediata); titular y mantener el régimen de dos veces al día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar el efecto depresor sobre la contractilidad y la conducción AV; Cimetidina y ranitidina: puede aumentar la biodisponibilidad de la nicardipina; Ciclosporina: puede aumentar los niveles de ciclosporina con posible toxicidad.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento (4-6,9%), cefalea (6,4-8,2%), astenia (4,2-5,8%), somnolencia (1,1-1,4%), sequedad de boca (0,4-1,4%); GI: náuseas (1,9-2,2%), malestar abdominal (0,8-1,5%); CV: edema periférico (7,1-8%), angina (5,6%), palpitaciones (3,3-4,1%), taquicardia (0,8-3,4%); Otros: sofocos (5,6-9,7%)
MONITORIZACIÓN Debido al destacado efecto reductor de la PA en los niveles sanguíneos máximos, medir la PA en el momento máximo del efecto (1-2 horas después de la dosificación) y justo antes de la siguiente dosis durante la titulación inicial.
CONTRAINDICACIONES Estenosis aórtica grave
OTROS COMENTARIOS Utilizar con precaución en la ICC. Se han notificado aumentos de la angina con la iniciación o en el momento de dosificación aumentada.
Nifedipino (Procardia, Procardia XL, Pfizer; Adalat, Miles y otros varios)
CLASE Bloqueante de los canales de calcio
DOSIS Angina estable vasospástica o crónica: Cápsulas: Dosis inicial: 10 mg vía oral tres veces al día; Dosis habitual: 10-20 mg tres veces al día; rara vez se necesitan dosis diarias > 120 mg/d y no se recomiendan dosis > 180 mg. Tabletas de liberación mantenida: Dosis inicial: 30-60 mg vía oral cada día; no se recomiendan dosis > 120 mg/d. Hipertensión: Tabletas de liberación mantenida, como en el caso anterior.
ADMINISTRACIÓN Las tabletas de liberación mantenida de nifedipina pueden sustituirse por las cápsulas convencionales a la dosis diaria total equivalente más próxima. No masticar ni dividir las tabletas de liberación prolongada.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar el efecto depresor sobre la contractilidad y la conducción AV; cimetidina: puede aumentar la biodisponibilidad de la nifedipina; Quinidina: puede reducir el nivel de quinidina. Digoxina: puede aumentar el nivel de digoxina.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimientos (4,1-27%), cefalea (10-23%), nerviosismo/cambio de humor (7%); GI: náuseas o pirosis (3,3-11%); CV: edema periférico (7-30%), palpitaciones (7%), ICC (2-6,7%), IM agudo (4-6,7%); Otros: sofocos (3-25%), debilidad (12%), calambres musculares (8%), disnea, tos, sibilizancias (6-8%); congestión nasal/faringitis (6%).
OTROS COMENTARIOS Utilizar con precaución en los pacientes con ICC
Nimodipina (Nimotop, Miles)
CLASE Bloqueantes de los canales de calcio
DOSIS Hemorragia subaracnoidea: Iniciar en el plazo de 96 horas del acontecimiento; 60 mg vía oral cada 4 horas x 21 días. Administración: si el paciente no puede tragar, la cápsula puede agujerearse en los dos extremos con una aguja de calibre 18 y vaciar el contenido en un tubo NG.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN La insuficiencia hepática puede reducir el aclaramiento de nimodipina; por consiguiente, reducir la dosis hasta 30 mg cada 4 horas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Agentes hipotensores: aumenta la hipotensión; Fenitoína: aumenta el riesgo de toxicidad por la fenitoína.
EFECTOS ADVERSOS CV: hipotensión (5%; la más común), edema; CNS: cefalea.
Inyección de nitroglicerina (Tridil, Nitro-Bid IV, Nitroglicerina en dextrosa al 5%, DuPont, Marion Merrell Dow, Abbott, Baxter, otros)
CLASE Nitrato
DOSIS Control de la PA en la hipertensión perioperatoria, ICC asociada a IM agudo, o angina de pecho que no responde a las dosis recomendadas de nitratos, beta-bloqueantes: Dosis inicial: 5 mcg/min a través de una bomba de goteo intravenoso (tubuladura distinta de PVC); 25 mcg/min (tubuladura de PVC).
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Titular la dosis con incrementos de 5 mcg/min cada 3-5 minutos; si no hay respuesta, utilizar incrementos de 10-20 mcg/min hasta alcanzar la PA deseada; pueden necesitarse hasta 100 mcg/min. Los pacientes con presiones de llenado del VI normales o bajas son muy sensibles al fármaco y pueden responder completamente a 5 mcg/min. Se precisan dosis superiores cuando se utiliza tubuladura IV de PVC (la nitroglicerina se absorbe a diversos plásticos). Se desarrollará tolerancia al goteo continuo.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Fármacos con efecto sobre el músculo liso vascular: Puede verse aumentado o reducido el efecto de cualquiera de los fármacos; Dihidroergotamina: aumenta la biodisponibilidad, puede aumentar la PA y reducir el efecto antianginoso; Heparina: puede reducir el efecto de anticoagulación.
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión, sofocos, cefalea, intoxicación por alcohol con goteos prolongados de dosis elevadas.
INTERRUPCIÓN Hipotensión o taquicardia excesivas. Reducir gradualmente para evitar reacciones de retirada (aumentan los episodios de angina)
CONTRAINDICACIONES Miocardiopatía hipertrófica, anemia intensa, hemorragia cerebral/traumatismo cerebral.
Pomada de nitroglicerina (Nitrol, Nitro-Bid, Adria, Marion Merrell Dow)
CLASE Nitrato
DOSIS Tratamiento y prevención de la angina de pecho, reducir la sobrecarga cardíaca en la ICC (no clasificada): Dosis inicial: 12,5 mm cada 8 horas aplicado en la piel; aumentar la dosis en 12,5 mm con cada aplicación, siempre que sea necesario.
ADMINISTRACIÓN Extender una capa fina sobre la piel utilizando un aplicador o papeles de medición de dosis; no usar los dedos ni frotar o masajear. Aplicar en un área de 2¼ x 3½ pulgadas del tórax o la espalda. 1 pulgada (25 mm) de pomada = 15 mg de trinitroglicerina. Se ha recomendado un intervalo de 10-12 horas libre de nitrato para reducir la mínimo la tolerancia.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Tetranitrato de erititrol
EFECTOS ADVERSOS CV: hipotensión, sofocos, cefaleas; Dermatológicos: reacciones alérgicas, lesiones eritematosas, vesiculares y pruríticas, reacciones anafilactoides (edema mucosa y conjuntival oral).
INTERRUPCIÓN Véase Tetranitrato de erititrol.
CONTRAINDICACIONES Véase Tetranitrato de erititrol.
OTROS COMENTARIOS Mantener el tubo herméticamente cerrado; en general, debe evitarse el uso de nitratos de acción prolongada en el IM agudo.
Nitroglicerina de liberación mantenida (Varios)
CLASE Nitrato
DOSIS Tratamiento y prevención de la angina de pecho: Dosis inicial: las dosis de 2,5-9 mg vía oral tres veces al día pueden aumentarse en incrementos de 2,5 ó 2,6 mg (tabletas) 2-4 veces al día durante días a semanas.
ADMINISTRACIÓN La tolerancia a las preparaciones de liberación mantenida puede reducirse al mínimo administrando una dosis cada día o a las 8 de la mañana/2 tarde; los síntomas anginosos por la noche pueden tratarse con un beta-bloqueante o un bloqueante de los canales de calcio. Debe tragarse entera; no masticar, triturar ni utilizar debajo de la lengua.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Nitrato de eritritol.
OTROS COMENTARIOS En general, evitar el uso de preparaciones NTG de liberación mantenida en el IM agudo.
Nitroglicerina sublingual (Nitrostat, Parke-Davis)
CLASE Nitrato
DOSIS Tratamiento y prevención de la angina de pecho aguda: Dosis inicial: 0,15-0,6 mg sublinguales. Administración: Colocar debajo de la lengua o entre la mejilla y chupar mientras se está sentado o reclinado. Tomar al primer signo de ataque de angina; si no hay alivio, repetir cada 5 minutos x 2; si el dolor persiste notificarlo al médico o dirigirse a urgencias. No aplastar las tabletas sublinguales. Puede utilizarse profilácticamente 5-10 minutos antes de las actividades que pueden provocar un ataque.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Nitrato de eritritol.
OTROS COMENTARIOS La sequedad de boca puede reducir la absorción de los nitratos sublinguales. Tirar las tabletas no utilizadas 6 meses después de abrir la botella. Mantener el envase original cerrado herméticamente y protegido de la humedad.
Sistemas transdérmicos de nitroglicerina (parches) (Deponit, Minitran, Nitrodisc, Nitro-Dur, Transderm-Nitro, Varios)
CLASE Nitrato
DOSIS Tratamiento y prevención de la angina de pecho (no para los ataques agudos): Dosis inicial: 0,2-0,4 mg/hora. Pueden ser necesarias dosis de hasta 0,8 mg/hora. Administración: Aplicar el parche en la piel seca, sin pelo, libre de humedad excesiva; evitar colocarlo debajo de la rodilla o del codo, cortes y áreas irritadas. Pueden transcurrir hasta 1-2 horas antes de que comience a hacer efecto. Los efectos persisten hasta 24 horas después de quitar el parche. La absorción del fármaco aumenta con el ejercicio y la temperatura elevada (sauna). Se ha recomendado un intervalo libre de nitratos de 10-12 horas para reducir al mínimo la tolerancia.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Nitrato de eritritol.
OTROS COMENTARIOS Los parches utilizados contienen NTG residual; evitar su exposición a niños y animales domésticos cuando se tiren. Evitar colocar un cardioversor/ desfibrilador en el parche de NTG; puede causar la formación de arcos voltaicos y quemaduras al paciente. Los productos difieren en la facilidad de su aplicación/eliminación, su adhesividad, el confort, el tamaño, la velocidad de liberación y el contenido total de NTG,
PRESENTACIÓN Los parches existen en velocidades de liberación de la NTG de 0,1, 0,2, 0,3, 0,4, 0,6, y 0,8 mg/hora.
Nitroprusiato (Nitride, Roche, Nitropress, Abott)
CLASE Vasodilatador de acción directa
DOSIS Crisis de hipertensión; hipotensión controlada durante la cirugía; (no clasificada); ICC refractaria, IM agudo: Dosis inicial para todas las indicaciones: 0,3 mcg/kg/min IV; titulación ascendente gradual cada pocos minutos hasta alcanzar el efecto deseado o hasta llegar a 10 mcg/kg/min. Dosis > 2 mcg/kg/min causan acumulación de cianuro. Administración: el vial de 50 mg debe diluirse sólo con dextrosa en agua (2-3 ml) y ulterior dilución en 250-1000 ml de dextrosa en agua al 5%. Los frascos de goteo deben envolverse para protegerlos de la luz; no administrar soluciones descoloridas. Debe utilizarse un dispositivo de administración intravenosa electrónico.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN En los casos de deterioro hepático grave y de disfunción renal se precisan dosis reducidas. No se recomiendan incrementos de la dosis cuando la taquifilaxis para reducir los efectos de PA son atribuibles a la toxicidad por cianuro concomitante.
EFECTOS ADVERSOS Rápida reducción de la PA, bradicardia/taquicardia, cambios en el ECC, acidosis láctica, reducción de la agregación plaquetaria, toxicidad por cianuro, metahemoglobinemia, toxicidad por tiocianato.
INTERRUPCIÓN Signos y síntomas de toxicidad por cianuro/tiocianato (sangre venosa rojo brillante, acidosis láctica, necesidad de aire, confusión), ataxia, convulsiones, ictus.
CONTRAINDICACIONES Hipertensión compensadora (coartación de la aorta), derivación AV, para aumentar la PA durante la cirugía en pacientes con circulación cerebral inadecuada conocida o pacientes moribundos que precisen cirugía de urgencia.
OTROS COMENTARIOS Los pacientes mayores son más sensibles al fármaco. La toxicidad por cianuro se trata con nitrato sódico al 3%, 4-6 mg/kg (0,2 ml/kg) durante 2-4 minutos, seguidos inmediatamente por un goteo de tiosulfato sódico (10 ó 25%) 150-250 mg/kg; el régimen puede repetirse a la mitad de la dosis original a las 2 horas.
Norepinefrina (Levophed, Sanofi-Winthrop)
CLASE Vasopresor
DOSIS Dosificación en términos de norepinefrina (2 mg de bitartrato de norepinefrina = 1 mg de norepinefrina). Hipotensión: dosis inicial: 8-12 mcg/min IV; titular hasta la PA deseada. Dosis de mantenimiento habitual: 2-4 mcg/min.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS alfa-bloqueantes adrenérgicos: la fentolamina bloquea alguna vasoconstricción periférica; usar para evitar la esfacelación tisular; los efectos presores no se ven alterados; beta-bloqueantes: el propranolol bloquea los efectos cardioestimulantes y puede utilizarse para tratar las arritmias cardíacas asociadas a la norepinefrina; puede verse potenciado el aumento de los efectos de la PA. Anestésicos (ciclopropano, halotano), digitalis, otros simpatomiméticos: potenciación de los efectos, aumenta las arritmias cardíacas; inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos, algunos antihistamínicos, cornezuelos, la metildopa: prolongación grave del aumento de la PA; Furosemida, otros diuréticos: reducen la capacidad de respuesta arterial; Atropina: bloquea la taquicardia refleja y potencia la respuesta presora.
EFECTOS ADVERSOS aumenta la PA, arritmias, reduce la FC (invertida por la atropina), reduce el gasto cardíaco, reduce el flujo sanguíneo (riñón, otros), reduce el gasto urinario, acidosis, cefalea, inquietud, ansiedad, nerviosismo, debilidad, desvanecimientos, dolor precordial, temblor, sufrimiento respiratorio, palidez, decoloración de la piel, respuesta pilomotriz, parestesias, necrosis/esfacelación de tejidos si se produce extravasación y después de la administración subcutánea.
MONITORIZACIÓN PA (cada 2 minutos hasta alcanzar la PA deseada y luego cada 5 minutos durante el goteo), ECC, presiones de llenado, gasto cardíaco, circulación a las extremidades. Mantener la PAS en 80-100 mmHg si era previamente normotenso, o a 30-40 mmHg por debajo de la PA habitual si era hipertenso. Si se necesitan dosis mayores, debe sospecharse la presencia de sangre oculta en heces.
INTERRUPCIÓN Excesivo aumento de la PA, aumento o reducción de la FC, arritmias no controladas. La reducción gradual de la dosis, en especial después del uso prolongado, puede evitar la aparición de hipotensión cuando se interrumpe. Reinstituir si la PA sistólica cae hasta 70-80 mmHg. Puede ser necesario administrar líquidos cuando se reduce gradualmente el fármaco.
CONTRAINDICACIONES (Relativas): Shock causado por IM, ICC grave (la norepinefrina aumenta la resistencia arterial y la sobrecarga cardíaca), enfermedad CV o coronariopatía grave, hipertensión, taquicardia ventricular, pancreatitis o hepatitis agudas, trombosis vascular mesentérica periférica simultánea al uso de halotano o ciclopropano.
OTROS COMENTARIOS Si la norepinefrina se extravasa en los tejidos subcutáneos, tratar con 10 mg de fentolamina diluida en 10-15 ml de solución salina; infiltrar libremente en el área afectada. La adición de 5-10 mg de fentolamina por litro de líquido de goteo puede evitar la esfacelación tisular sin alterar los efectos presores.
Penbutolol (Levatol, Reed & Carnick)
CLASE beta-bloqueante; no selectivo con actividad simpatomimética intrínseca (ASI)
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 20 mg vía oral cada día (los efectos completos se observan al final de dos semanas); titular siempre que sea necesario hasta una dosis máxima de 80 mg/d. Administración: Debe tomarse con el estómago vacío - su absorción se ve ralentizada por la presencia de alimento.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
Tetranitrato de pentaeritritol (Peritrato, Parke-Davis, Duotrato, Jones Medical)
CLASE Nitrato
DOSIS Tratamiento y prevención de la angina de pecho: Dosis inicial: 10-20 mg vía oral de tres a cuatro veces al día; puede titularse hasta 40 mg cuatro veces al día: Tomar ½ hora antes o 1 hora después de las comidas y al acostarse. Liberación mantenida: 1 tableta/cápsula cada 12 horas. Administración: Tomar con el estómago vacío; no aplastar, masticar ni aplicar debajo de la lengua.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Tetranitrato de eritritol.
OTROS COMENTARIOS Puede desarrollarse tolerancia; un intervalo de 10-12 horas libre de nitratos puede reducir al mínimo este efecto.
Fenilefrina (NeoSynephrine, Sanofi-Winthrop, otros)
CLASE Vasopresor (agonista alfa)
DOSIS Hipotensión moderada: Dosis inicial: i.m. o s.c.: 2-5 mg (intervalo 1-10 mg); administración IV lenta; 0,2 mg (intervalo: 0,2-0,5 mg). Ajustar la dosis hasta la respuesta de PA deseada, dando dosis adicionales i.m. o s.c. cada 1-2 horas siempre que se necesite o a través de una vía IV cada 10-15 minutos. Hipotensión grave/ shock: velocidad inicial de goteo IV: 0,1-0,18 mg/min; conforme se estabilice la PA, ajustar la velocidad hasta 0,04-0,06 mg/min. Taquicardia supraventricular paroxística: La dosis inicial no debe exceder los 0,5 mg a través de una inyección IV directa durante 20-30 segundos. Ajustar la dosis mediante incrementos de 0,1-0,2 mg de forma que la PAS no supere los 160 mmHg. Hipotensión durante la anestesia espinal: (profilaxis): 2-3 mg IM; (urgencias): 0,2-0,5 mg por inyección IV.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS bloqueantes alfa-adrenérgicos: la fentolamina invierte sus efectos, las fenotiacinas pueden reducir sus efectos y acortar su duración de acción; beta-bloqueantes: bloquean los efectos cardioestimulantes y pueden utilizarse para tratar las arritmias cardíacas asociadas con la fenilefrina; Oxitócicos: pueden causar hipertensión persistente y posible ruptura de los vasos cerebrales (postparto); Otros simpatomiméticos: potencian los efectos, aumentan las arritmias cardíacas; Inhibidores de la MAO, cornezuelos, antidepresivos tricíclicos: potencian el aumento de la PA; usar con extrema cautela, en caso de utilizarlos; Furosemida, otros diuréticos: reducen la capacidad de respuesta arterial.
EFECTOS ADVERSOS aumenta la PA, arritmias (mucho menos que la norepinefrina o el metaraminol), reduce la FC (invertida por la atropina), reducción del gasto cardíaco, reduce el flujo sanguíneo (riñón, otros), reduce el gasto urinario, acidosis, cefalea, inquietud, ansiedad, nerviosismo, debilidad, desvanecimiento, dolor precordial, temblor, dificultad respiratoria, palidez, decoloración de la piel, respuesta pilomotriz, parestesias, necrosis/ esfacelación tisular si se produce extravasación y después de la administración s.c.
CONTRAINDICACIONES (Relativas): Shock causado por IM, ICC grave (la fenilefrina aumenta la resistencia arterial y la sobrecarga cardíaca), enfermedad CV o coronariopatía grave, hipertensión, taquicardia ventricular, pancreatitis o hepatitis agudas, trombosis vascular mesentérica o periférica.
OTROS COMENTARIOS Puede ser útil en el tratamiento de la hipotensión asociada con el halotano, el ciclopropano y otros fármacos cuando la estimulación cardíaca es indeseable (por ejemplo, miocardiopatía obstructiva hipertrófica). Contiene sulfitos, usar con precaución en los pacientes con alergia a los sulfitos; corregir el volumen intravascular. Corregir la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis antes o durante el tratamiento.
Pindolol (Visken, Sandoz)
CLASE beta-bloqueante; no selectivo con actividad simpatomimética intrínseca (ASI)
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 5 mg vía oral dos veces al día; si no se produce una reducción de la PA satisfactoria en 3-4 semanas, ajustar la dosis añadiendo 10 mg/d a intervalos de 3-4 semanas (máximo: 60 mg/d).
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Ajustar la dosis en pacientes con mala función hepática que pueda ocasionar aumentos de los niveles plasmáticos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
Politiacida (Renese, Pfizer)
CLASE Diurético tiacídico
DOSIS Edema: 1,4 mg vía oral cada día. Hipertensión: 2-4 mg/d.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS Véase Benztiazida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Cloruro de potasio (Kaon-Cl, Adria; Slow-K, Summit; Kay Ciel, Forest; K-Dur, Key; Klotix, Bristol; K-Tab, Abbott); (Bicarbonato de potasio, Klorvess, Sandoz; K-Lyte, Bristol)
DOSIS Prevención de la hipopotasemia: 16-24 mEq/d; Agotamiento de potasio: 40-100 mEq/d; Administración: Mezclar o disolver los polvos solubles y las tabletas efervescentes en 28-29 gramos de agua fría, zumo u otra bebida refrescante disponible y beber lentamente. El ClK inyectable no puede administrarse sin diluir - debe diluirse en un volumen adecuado y administrarse mediante goteo IV lento (generalmente no > 20 mEq/hora).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Inhibidores de la ECA: aumenta el potasio sérico; Diuréticos ahorradores de potasio: aumenta el potasio sérico; Digitalis: usar con precaución si se interrumpe la suplementación con potasio (la hipopotasemia puede causar toxicidad por digital).
EFECTOS ADVERSOS GI: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, obstrucción GI, hemorragia GI, ulceración o perforación; Otros: hiperpotasemia.
CONTRAINDICACIONES Deterioro renal grave con oliguria o azoemia, enfermedad de Addison no tratada, hiperpotasemia, uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio.
OTROS COMENTARIOS mEq/g de varias sales de potasio: gluconato potásico 4,3, citrato 9,8, bicarbonato 10,0, acetato 10,2, cloruro 13,4.
Pravastatina (Pravachol, Bristol-Myers Squibb)
CLASE Hipolipidémico, inhibidor de la HMG CoA reductasa
DOSIS Hiperlipoproteinemia tipo II A y II B: Dosis inicial: 10-20 mg vía oral cada día al acostarse. Intervalo: 10-40 mg una vez al día al acostarse. Ajustar la dosis a intervalos de cuatro semanas en función de la respuesta. Administración: Puede darse sin tener en cuenta las comidas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Warfarina: el efecto anticoagulante puede verse aumentado; Ciclosporina y otros inmunosupresores: aumenta el riesgo de miopatía (30%) o de rabdomiólisis (evitar o ajustar la dosis); Eritromicina: aumenta el riesgo de miopatía o rabdomiólisis (evitar); Gemfibrozil: aumenta el riesgo de miopatía (5%) o de rabdomiólisis (evitar); Niacina: aumenta el riesgo de miopatía (2%) o rabdomiólisis (evitar).
EFECTOS ADVERSOS Músculo esquelético: mialgia (1-3%), miopatía (0,5%), rabdomiólisis (rara). SNC: cefalea (9%), desvanecimiento, insomnio (menos frecuente); Hepáticos: niveles de transaminasas séricas > 3 veces los normales (2%); Hipersensibilidad: rara.
MONITORIZACIÓN, INTERRUPCIÓN Véase Lovastatín.
CONTRAINDICACIONES Hepatopatía activa o elevación persistente inexplicada de las aminotransferasas séricas, embarazo y lactancia.
Prazosín (Minipress, Pfizer)
CLASE alfa bloqueante periférico
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 1 mg vía oral dos-tres veces al día. Dosis de mantenimiento: 6-15 mg/d en dosis divididas. Dosis > 20 mg/d no suelen aumentar la eficacia.
ADMINISTRACIÓN Tomar la primera dosis al acostarse debido a la elevada incidencia de efecto de la primera dosis (hipotensión notable y síncope). Cuando se añada un diurético u otro agente antihipertensor, reducir la dosificación a 1-2 mg tres veces al día y luego titular.
EFECTOS ADVERSOS CV: palpitaciones (5,3%), hipotensión postural/hipotensión; SNC: desvanecimiento (10,3%), reducción de la libido/disfunción sexual, astenia ( aprox. 7%); Otros: cefalea (7,8%), edema.
Probucol (Lorelco, Marion Merrell Dow)
DOSIS Hiperlipoproteinemia de tipo IIA y IIB: 500 mg vía oral dos veces al día (con la comida y la cena).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Fármacos que aumentan el intervalo QT, afectan al ritmo auricular o causan bloqueo AV (evitar).
EFECTOS ADVERSOS Cardíacos: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, síncope; GI: diarrea o heces blandas (10%).
INTERRUPCIÓN Prolongación notable del intervalo QT, hallazgos de laboratorio anómalos persistentes, si no se consigue la reducción satisfactoria del colesterol en 3 meses de tratamiento.
CONTRAINDICACIONES Pruebas de lesión miocárdica reciente o progresiva, arritmias ventriculares graves, síncope inexplicado o síncope de origen cardiovascular, intervalo QT anormalmente largo.
ClH de procainamida (Pronestyl, Pronestyl Filmlok; Apothecon; Procan SR, Parke-Davis)
CLASE Antiarrítmico; Clase IA
DOSIS Taquicardia ventricular u otras arritmias ventriculares que signifiquen un riesgo para la vida: Dosis inicial habitual de las tabletas o las cápsulas convencionales: hasta 50 mg/kg/d en dosis divididas cada 3 horas. Tratamiento de mantenimiento: ¼ de la dosis diaria total necesaria cada 6 horas; con las tabletas de liberación prolongada la dosis habitual es de 50 mg/kg/d en dosis dividida cada 6 horas. Conversión de la fibrilación auricular y la taquicardia auricular paroxística: Dosis inicial: 1,25 mg de las tabletas o las cápsulas convencionales. Si no se observan cambios en el ECC, administrar 750 mg 1 hora más tarde; se han administrado dosis adicionales de 0,5-1 gm de las tabletas o las cápsulas convencionales cada 2 horas hasta conseguir un ritmo normal del seno o efectos tóxicos. Terapéutica de mantenimiento: tabletas o cápsulas convencionales de 0,5-1 g cada 4-6 horas; tabletas de liberación prolongada ¼ de la dosis diaria total cada 6 horas con la dosis habitual de 1 g cada 6 horas. Administración: El tratamiento oral debe sustituir al i.m. o el i.v. lo antes posible. Para el tratamiento oral inicial, deben utilizarse tabletas o cápsulas convencionales; las tabletas de liberación prolongada sólo deben utilizarse para la dosificación de mantenimiento y no deben aplastarse ni masticarse. Parenteral: Tratamiento de las arritmias que se producen durante la cirugía y la anestesia: 100-500 mg administrados por vía parenteral (preferiblemente i.m.). Arritmias: Control inicial: pueden administrarse dosis IV de 50-100 mg cada 5 minutos hasta que se controle la arritmia, aparezcan acontecimientos adversos o se hayan puesto 500 mg; considerar esperar 10 minutos o más para la distribución antes de administrar dosis adicionales. Alternativamente puede administrarse una dosis de carga IV de 500-600 mg a una velocidad constante durante un período de 25-30 minutos (no superar los 25-50 mg/min). 600 mg suelen bastar, el máximo para alcanzar el control es de 1 g. Mantenimiento: goteo IV continuo de 1-6 mg/min (0,02-0,08 mg/kg/min).
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Reducir la dosis en la insuficiencia renal, la insuficiencia cardíaca congestiva y en los pacientes en estado crítico. reducir la dosis si se produce un ensanchamiento del complejo QRS de > 50% o una prolongación notable del intervalo QT.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Propranolol: puede aumentar los niveles séricos de procainamida; Cimetidina y ranitidina: parece aumentar la biodisponibilidad de la procainamida y del NAPA; Quinidina, trimetropim: puede aumentar los niveles plasmáticos de la procainamida y del NAPA; Lidocaína, fenitoína, propranolol, quinidina: los efectos cardíacos pueden ser aditivos o antagónicos, y los efectos tóxicos pueden ser aditivos; Amiodarona: puede aumentar la procainamida plasmática y la concentración de NAPA hasta un 55% y un 33%, respectivamente.
EFECTOS ADVERSOS La hipotensión y las alteraciones graves del ritmo cardíaco, como asistolía o fibrilación ventricular, son más comunes después de la administración IV; Piel: edema angioneurótico, urticaria, prurito, sofocos, exantema maculopapular. La aparición de un síndrome semejante al lupus es bastante común después de la administración prolongada y en los acetiladores lentos. Se han encontrado anticuerpos antinucleares en al menos el 50% de los pacientes que han recibido tratamiento prolongado (normalmente en 2-18 meses); Hematológicos: neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica (rara), agranulocitosis; SNC: desvanecimiento, vértigo, debilidad, depresión mental, psicosis con alucinaciones; GI: anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, sabor amargo, diarrea (3-4%).
MONITORIZACIÓN Las concentraciones plasmáticas deseadas son de 4-8 mcg/ml; la toxicidad está asociada con niveles > 12 mcg/ml. el NAPA tiene también un significativo efecto antiarrítmico y tiene un aclaramiento renal más lento que la procainamida; el nivel antiarrítmico del NAPA se encuentra en el intervalo 10-30 mcg/ml, el nivel tóxico es > 30 mcg/ml.
CONTRAINDICACIONES Bloqueo cardíaco completo, hipersensibilidad idiosincrática, lupus eritematoso, Torsades de Pointes.
ClH de propafenona (Rythmol, Knoll)
CLASE Antiarrítmico; Clase IC
DOSIS Arritmias ventriculares con riesgo para la vida (por ejemplo, taquicardia ventricular mantenida): titular hasta respuesta y tolerancia; Dosis inicial: 150 mg vía oral cada 8 horas; aumentar cada 3-4 días hasta 225-300 mg cada 8 horas.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro de la función hepática: reducir la dosis en un 70-80%. Deterioro de la función renal: administrar con precaución; considerar la reducción de la dosis si el QRS se ensancha y para el bloqueo AV de segundo y tercer grado.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Anestésicos locales: puede aumentar el riesgo de efectos colaterales en el SNC; Cimetidina: puede aumentar el nivel y el efecto de la propafenona; Quinidina: puede aumentar el nivel y el efecto de la propafenona; Rifampina: puede aumentar el aclaramiento de la propafenona, lo que da lugar a una reducción de su nivel y su efecto; Warfarina: puede aumentar el nivel de warfarina y de PT; beta-bloqueantes metabolizados por el hígado: los efectos de los beta-bloqueantes pueden verse aumentados; Ciclosporina: el nivel mínimo de ciclosporina en sangre total puede aumentarse y la función renal puede reducirse; Digoxina: puede aumentar el efecto/nivel de la digoxina.
EFECTOS ADVERSOS Desvanecimiento (12,5%), náuseas/vómitos (10,7%), sabor inusual (8,8%), estreñimiento (7,2%), fatiga (6%), disnea (5,3%), proarritmia (4,7%), angina (4,6%), cefalea (4,5%), visión borrosa (3,8%), ICC (3,7%), palpitaciones (3,4%), taquicardia ventricular (3,4%), dispepsia (3,4%), bloqueo AV de primer grado (2,5%), aumento de la duración del QRS (1,9%), extrasístoles ventriculares (1,5%); Menos frecuentes: SNC: sueños anómalos, apnea, coma, confusión, pérdida de memoria, convulsiones, zumbidos; CV: flúter auricular, disociación AV, parada cardíaca, síndrome del seno enfermo; Hematológicos: agranulocitosis, anemia, contusiones, granulocitopenia, aumento del tiempo de hemorragia, leucopenia, trombocitopenia, títulos positivos de anticuerpos antinucleares.
CONTRAINDICACIONES ICC incontrolada; shock cardiogénico; alteraciones SA, AV e intraventriculares en ausencia de un marcapasos artificial; bradicardia; hipotensión notable; alteración broncospástica; desequilibrio electrolítico manifiesto.
Propranolol (Inderal, Wyeth-Ayerst)
CLASE beta-bloqueante; no selectivo
DOSIS Arritmias: 10-30 mg vía oral tres - cuatro veces al día; Hipertensión: 40 mg vía oral dos veces al día o 80 mg/d (SR). Dosis habitual: 120-240 mg/d (dos - tres veces al día) o 120-160 mg/d (SR). Dosis máxima: 640 mg/d. Angina: 80-320 mg/d (dos, tres, cuatro veces al día) u 80 mg/d (SR); 160 mg/d SR. IM: 180-240 mg/d (administrados dos-tres veces al día). Estenosis subaórtica hipertrófica: 20-40 mg dos - tres veces al día u 80- 160 mg/d (SR). Feocromocitoma: 60 mg/ d x 3 d preoperatoriamente. Migraña: 80-240 mg/d en dosis divididas. Temblor esencial: 40 mg dos veces al día hasta 320 mg/d. Administración: reservar el uso IV para las arritmias que impliquen riesgo para la vida: 1-3 mg bajo cuidadosa monitorización; no exceder 1 mg/min; para el feocromocitoma, administrar concomitantemente con un agente bloqueante alfa-adrenérgico.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES, Véase Acebutolol.
OTROS COMENTARIOS El bloqueo beta-adrenérgico puede mitigar los signos y los síntomas premonitorios (por ejemplo, la taquicardia, los cambios de la PA) de la hipoglucemia aguda.
Sulfato de protamina (Sulfato de Protamina, Lilly, Fujisawa, Elkins-Sinn)
CLASE Antagonista de la heparina
DOSIS Tratamiento de la sobredosis de heparina: La dosis se determina por la dosis de heparina administrada, su vía de administración y el tiempo transcurrido desde entonces. Si han transcurrido < 15-30 minutos desde que se administró la heparina mediante inyección IV, la mayoría de los médicos recomienda la administración de 1-1,5 mg de protamina por cada 100 unidades de heparina administrada; si han transcurrido 30-60 minutos desde la inyección IV de heparina, deben administrarse 0,5-0,75 mg de protamina por cada 100 unidades; si han transcurrido como mínimo 2 horas desde la inyección IV, deben administrarse 0,25-0,375 mg de protamina por cada 100 unidades de heparina. Si la heparina se administró mediante goteo IV, algunos médicos recomiendan que se administre una dosis de 25-50 mg de protamina después de interrumpir el goteo. Administración: La inyección de sulfato de protamina debe administrarse mediante inyección intravenosa muy lenta durante un período de 10 minutos en dosis que no excedan los 50 mg. Usar con precaución en pacientes con alergia al pescado. La exposición previa a la protamina puede predisponer a reacciones de hipersensibilidad en los pacientes sensibles; en el suero de los varones estériles o vasectomizados están presentes anticuerpos anti-protamina (que pueden predisponer a reacciones de hipersensibilidad).
EFECTOS ADVERSOS La inyección IV rápida ha causado hipotensión y reacciones anafilactoides: bradicardia, reacciones de hipersensibilidad, edema pulmonar, colapso circulatorio. Se han notificado casos de rebote de la heparina con hemorragia varias horas después de la neutralización adecuada mediante protamina.
MONITORIZACIÓN Controlar el PTT y el tiempo de coagulación activado para determinar el efecto de la protamina en la neutralización de la heparina. Las pruebas de coagulación se realizan normalmente 5-15 minutos después de la administración de protamina; otras pruebas realizadas 2-8 horas más tarde pueden detectar el rebote de heparina.
CONTRAINDICACIONES Intolerancia conocida a la protamina.
Quinapril (Accupril, Parke-Davis)
CLASE Inhibidor de la ECA
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 10 mg vía oral cada día. Dosificación habitual: 20, 40 u 80 mg/d en una dosis única o en 2 dosis divididas; ajustar la dosis a intervalos de al menos 2 semanas. Administración: Administrar con una diferencia de 1-2 horas con respecto a los antiácidos.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: Dosis inicial: 5 mg cada día (Aclaramiento de creatinina (AC) 30-60 ml/min), 2,5 mg cada día (AC 10-30 ml/min).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benazepril.
EFECTOS ADVERSOS SNC: Desvanecimiento (3,9%), cefalea (5,6%), fatiga (2,6%); GI: náuseas (1,4%), vómitos (1,4%); Hematológicos: neutropenia/agranulocitosis (raro); Renales: aumenta el BUN y la creatinina sérica (más probable que ocurra en pacientes con ICC, estenosis de la arteria renal o tratamiento diurético concomitante); Otros: tos (2%).
CONTRAINDICACIONES Véase Benazepril.
OTROS COMENTARIOS Los pacientes son más propensos a la hipotensión cuando se inicia el tratamiento, lo que puede reducirse al mínimo mediante la interrupción del diurético 2-3 días antes de empezar. El diurético puede reiniciarse si no se consigue controlar la presión arterial. Si el diurético no puede interrumpirse usar una dosis inicial de 5 mg de quinapril.
Quinetazona (Hydromox, Lederle)
CLASE Diurético tiacídico
DOSIS Edema: 50-100 mg vía oral cada día (ocasionalmente 50 mg dos veces al día, dosis de 150-200 mg/d no suelen ser necesarias)
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benzotiacida.
EFECTOS ADVERSOS Véase Benzotiacida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Sulfato de quinidina (Quinidex, Robins) Gluconato de quinidina (Quiniglute, Berlex) Poligalacturonato de quinidina (Cardioquin, Purdue Frederick)
CLASE Antiarrítmico; Clase IA
DOSIS Extrasístoles auriculares y ventriculares: 200-300 mg vía oral 3 ó 4 veces al día. Taquicardias supraventriculares paroxísticas: 400-600 mg vía oral cada 2-3 horas hasta que el paroxismo haya acabado. Flúter auricular: administrar después de la digitalización. Conversión de la fibrilación auricular: 200 mg vía oral cada 2-3 horas durante 5-8 dosis con incrementos diarios hasta la restauración del ritmo sinusal o hasta que se produzcan efectos tóxicos; no superar una dosis diaria total de 3-4 g. Antes de la administración de la quinidina, controlar el ritmo ventricular y la ICC (si la hay) con digoxina. Tratamiento de mantenimiento: 200-300 mg vía oral 3-4 veces al día; formas de liberación sostenida 300-600 mg cada 8-12 horas. Taquicardia aguda: IM: 600 mg i.m. de gluconato de quinidina; posteriormente pueden repetirse 400 mg de gluconato de quinidina con una frecuencia de hasta cada 2 horas siempre que sea necesario. IV: goteo de 800 mg de gluconato de quinidina (diluida con 40 ml de dextrosa al 5%) a una velocidad inicial de 16 mg/min en adultos; la dosis habitual es de 300 mg, aunque pueden ser precisos 500-750 mg. Nota: el sulfato de quinidina contiene un 83% de quinidina; el gluconato de quinidina contiene un 62% de quinidina; el poligalacturonato de quinidina contiene un 80% de quinidina; las dosificaciones orales que se acaban de indicar se basan en el contenido de quinidina, no en la sal. Administración: la administración i.m. puede utilizarse en los pacientes cuyo estado no es crítico; la administración IV se reserva para la taquicardia ventricular mal tolerada; las tabletas de liberación prolongada se usan principalmente como terapéutica de mantenimiento. Los efectos GI adversos pueden minimizarse tomando el fármaco con la comida o con un antiácido. Para determinar la posible idiosincracia a la quinidina, debe administrarse una dosis de prueba de 200 mg de sulfato de quinidina por vía oral o 200 mg de gluconato de quinidina por vía im antes de iniciar el tratamiento.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Utilizar con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o hepática.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Amiodarona: puede aumentar el nivel de quinidina; Ciertos antiácidos: pueden aumentar el nivel de quinidina; Barbituratos: pueden reducir el nivel de quinidina; Fármacos colinérgicos: pueden antagonizar el efecto vagolítico de la quinidina; Anticolinérgicos: efectos vagolíticos aditivos; Cimetidina, verapamilo: pueden aumentar el nivel y los efectos de la quinidina; Nifedipino, sucralfato: pueden aumentar el nivel y los efectos de la quinidina; Hidantoínas: pueden reducir el efecto terapéutico de la quinidina; Rifampina: aumentar el metabolismo de la quinidina; Anticoagulantes: pueden aumentar el efecto anticoagulante; Digoxina: aumentar el nivel de digoxina; Disopiramida: aumentar el nivel de disopiramida y reducir el nivel de quinidina; Procainamida, propafenona; pueden aumentar los niveles de cada una de ellas; Antidepresivos tricíclicos, beta-bloqueantes (metroprolol, propanolol), bloqueantes neuromusculares: pueden aumentar el efecto de la quinidina.
EFECTOS ADVERSOS Más frecuentes: sabor amargo, diarrea, enrojecimiento cutáneo y prurito, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolor o calambres estomacales. Menos frecuentes: reacción alérgica, cinconismo, hipotensión, anemia, trombocitopenia, confusión, depresión, ensanchamiento del complejo QRS.
MONITORIZACIÓN Niveles de quinidina (mantener entre 2 y 6 mcg/ml), recuentos sanguíneos periódicos, LFT, BUN, creatinina.
INTERRUPCIÓN Incremento del 25% o más de la duración del complejo QRS, desaparición de las ondas P. Interrumpir el uso si hay signos de discrasia sanguínea y de alteración renal o hepática.
CONTRAINDICACIONES Bloqueo AV completo, defectos de la conducción con un notable grado de ensanchamiento QRS, historia de Torsades de Pointes inducidos por el fármaco, síndrome del QT largo; púrpura trombocitopénica asociada con quinidina, intoxicación por digital, miastenia grave, ritmo de escape.
Ramipril (Altace, Hoechst-Roussel)
CLASE Inhibidor de la ECA
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 2,5 mg vía oral cada día. Dosis de mantenimiento: 2,5-20 mg/d como dosis única o en dos dosis igualmente divididas. Insuficiencia cardíaca post-IM: Dosis inicial: 2,5 mg vía oral dos veces al día, incrementando hasta 5 mg dos veces al día después 2 días según tolerancia. Administración: Administrar con una diferencia de 1-2 horas con respecto a los antiácidos.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Deterioro renal: iniciar el tratamiento a una dosis de 1,25 mg cada día para un AC < 40 ml/min (creatinina > 2,5 mg/dl); titular la dosificación en ascenso en función de la respuesta de la presión arterial hasta un máximo de 5 mg/d. Enfermedad hepática: dosis máxima: 2,5 mg cada día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Benazepril.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento (2,2%), cefalea (5,4%), fatiga (2%); GI: náuseas (1,1%), vómitos (1,1%), ictericia; CV: hipotensión (0,5%); Hematológicos: neutropenia/agranulocitosis (raro). Renales: aumento de BUN/creatinina (más probable en la ICC, la estenosis de la arteria renal y el tratamiento diurético concomitante); Otros: tos (3%), exantemas cutáneos, edema angioneurótico (raro).
CONTRAINDICACIONES Véase Benazepril.
OTROS COMENTARIOS Los pacientes son más propensos a la hipotensión cuando se inicia el tratamiento; la hipotensión puede minimizarse mediante la interrupción del diurético 2-3 días antes de empezar. El diurético puede reiniciarse si no se consigue controlar la presión arterial. Si el diurético no puede interrumpirse, usar una dosis inicial de 1,25 mg de ramipril.
Reserpina (Serpasil, Ciba; Serpalan, Lannett)
CLASE Agonista alfa-adrenérgico periférico
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 0,5 mg/d durante 1-2 semanas; luego reducir a una dosis de mantenimiento de 0,1-0,25 mg/d. Administración: tomar con alimento o leche.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN En las personas mayores y los pacientes con insuficiencia renal, pueden ser necesarias dosis menores.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Inhibidores de la MAO: aumento del riesgo de reacción de hipertensión; Simpatomiméticos de acción directa (por ejemplo, dobutamina): aumentan el efecto simpatomimético; De acción indirecta (por ejemplo, efedrina): reducen el efecto simpatomimético; Digital: proarritmia; Antidepresivos tricíclicos: hipotensión, reacciones maníacas, sofocos.
EFECTOS ADVERSOS GI: aumenta la motilidad intestinal, náuseas y vómitos, anorexia, diarrea, sequedad de boca; CV: síntomas anginosos, arritmias, bradicardia, síncope; SNC: somnolencia, depresión, desvanecimientos, cefalea, síntomas extrapiramidales; GU: impotencia, ginecomastia, reduce la libido.
CONTRAINDICACIONES Depresión mental, úlcera péptica, colitis ulcerosa, tratamiento anticonvulsionante.
Simvastatina (Zocor, Merck)
CLASE Hipolipidémico, inhibidor de la HMG CoA reductasa
DOSIS Hiperlipoproteinemia de tipo IIA y IIB: Dosis inicial: 5-10 mg vía oral cada día por la tarde (5 mg/d para los pacientes con LDL menor o igual a 190 mg/dl). Dosis de mantenimiento: 5-40 mg/d como dosis única por la tarde; ajustar la dosis a intervalos de 4 semanas en función de la respuesta.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Warfarina: el efecto anticoagulante puede verse aumentado. Ciclosporina y otros inmunosupresores: aumenta el riesgo de miopatía (30%) o de rabdomiólisis (evitar o ajustar la dosis); Eritromicina: aumenta el riesgo de miopatía o de rabdomiólisis (evitar); Gemfibrozil: aumenta el riesgo de miopatía (5%) o de rabdomiólisis (evitar); Niacina: aumenta el riesgo de miopatía (2%) o de rabdomiólisis (evitar);
EFECTOS ADVERSOS Músculo esquelético: mialgia, miopatía, rabdomiólisis; SNC: cefalea, desvanecimiento, insomnio menos frecuente; Hepáticos: niveles séricos de transaminasas > 3 veces los normales (1%); Hipersensibilidad: gravedad variable (raro)
MONITORIZACIÓN, INTERRUPCIÓN Véase Lovastatín.
CONTRAINDICACIONES Hepatopatía activa o elevación persistente inexplicada de las aminotransferasas séricas, embarazo, lactancia.
Nitroprusiato sódico
Véase Nitroprusiato.
Sotalol (Betapace, Berlex)
CLASE Antiarrítmico - Clase III; beta-bloqueante (no selectivo)
DOSIS Arritmias ventriculares: 80 mg vía oral dos veces al día; aumentar hasta 240-320 mg/d administrados en 2-3 dosis divididas si es necesario. Algunos pacientes con arritmias ventriculares refractarias pueden precisar dosis de hasta 640 mg/d. Ajustar la dosis gradualmente, dejando 2-3 días entre incrementos de la dosis para conseguir un estado estable. Administración: Tomarlo con el estómago vacío (el alimento puede reducir la absorción); no usar en pacientes con hipopotasemia ni hipomagnesemia (puede exagerar el grado de prolongación QT y aumentar el riesgo de Torsade de Pointes).
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Modificar el intervalo de dosificación según la función renal: AC > 60 ml/min (cada 12 horas), AC 30-60 ml/min, (cada 24 horas), AC 10-30 ml/min (cada 36-48 horas), AC < 10 ml/min; individualizar la dosis; las intensificaciones de la dosis en los casos de deterioro renal deben hacerse después de 5-6 dosis a los intervalos apropiados.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Véase Acebutolol.
EFECTOS ADVERSOS Véase Acebutolol.
INTERRUPCIÓN Intervalo QT > 550 mseg.
CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
OTROS COMENTARIOS Conforme lo permita el estado clínico del paciente, interrumpir el tratamiento antiarrítmico previo durante 2-3 vidas medias plasmáticas antes de empezar con el sotalol. Después de la interrupción de la amiodarona, no iniciar sotalol hasta que el intervalo QT se haya normalizado. Pueden producirse acontecimientos proarrítmicos al iniciarse la terapia y con cada ajuste ascendente de la dosis.
Espironolactona (Aldactona, Searle)
CLASE Diurético ahorrador de potasio
DOSIS Hiperaldosteronismo primario: 100-400 mg vía oral cada día. Edema: 100 mg/d; puede aumentar la dosis después de 5 días si no se consigue una respuesta adecuada (intervalo: 25-200 mg/d). Hipertensión esencial: 50-100 mg/d en dosis única o dividida; titular la dosificación a intervalos de 2 semanas hasta maximizar la respuesta. Hipopotasemia: 25-100 mg/d para tratar la hipopotasemia inducida por diuréticos. Administración: La administración de la espironolactona con alimento aumenta la absorción de la espironolactona.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Anticoagulantes: reducen el efecto hipopotrombinémico; Preparación de potasio: hiperpotasemia; Inhibidores de la ECA: aumenta el potasio sérico; Digoxina: puede aumentar o reducir la vida media de la digoxina.
EFECTOS ADVERSOS Calambres abdominales, diarrea, hemorragia gástrica, ulceración, gastritis, vómitos, somnolencia, letargia, cefalea, ataxia, ginecomastia, menstruación irregular/amenorrea, hemorragia postmenopáusica, urticaria, fiebre por el fármaco, agranulocitosis.
CONTRAINDICACIONES Anuria, insuficiencia renal, hiperpotasemia, uso concomitante de amiloride o triamtereno.
Estreptocinasa (SK) (Kabikinase, Streptase, Smith-Kline-French, Hoechst-Roussel)
CLASE Trombolítico
DOSIS IM agudo de evolución transmural: goteo IV: 1,5 millones de unidades durante 60 minutos; o una dosis en bolo de administración intracoronaria (IC) de 20.000 unidades seguida de 2000 unidades IV/min x 60 minutos para una dosis total de 140.000 unidades. Embolia, trombosis arterial, TVP, EP: dosis de carga de 250.000 unidades IV durante 30 minutos, seguidas de 100.000 unidades/hora IV durante 24-72 horas (trombosis arterial /embolia), 72 horas (TVP), 24 horas (EP, si se sospecha una TVP concurrente, luego 72 horas).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Heparina: se interrumpe habitualmente antes de iniciar la SK (las dos pueden aumentar la hemorragia, se aconseja una monitorización estrecha); Agentes antiplaquetarios (aspirina, dipiridamol, indometacina, fenilbutazona, sulfinpirazona) y warfarina (Coumadin): pueden aumentar la hemorragia si se administran antes, durante o después de la SK.
EFECTOS ADVERSOS Complicaciones hemorrágicas, exantema, anafilaxis, hipotensión, escalofríos, arritmias de perfusión, fiebre. Otros son el edema pulmonar no cardiogénico después de un IM grande y de la administración intracoronaria; polineuropatía, Síndrome de Guillain-Barre.
CONTRAINDICACIONES Véase Alteplace.
OTROS COMENTARIOS Puede ser ineficaz si se administra entre 5 días y 6 meses después de una administración previa de SK, o si ha habido una infección estreptocócica reciente.
Terazosina (Hytrin, Abbott, Burroughs-Wellcome)
CLASE Bloqueante alfa adrenérgico periférico
DOSIS Hipertensión: Dosis inicial: 1 mg vía oral al acostarse: aumentar lentamente hasta una dosis de mantenimiento de 1-5 mg/d. Puede ser beneficioso a dosis de hasta 20 mg/d.
ADMINISTRACIÓN Puede causar hipotensión notable y síncope con las primeras dosis; este efecto puede reducirse al mínimo limitando la dosis inicial hasta 1 mg al acostarse. Si se interrumpe la terazosina durante varios días o más, reinstituir el tratamiento utilizando el régimen de dosificación inicial.
EFECTOS ADVERSOS CV: palpitaciones (4,3%), hipotensión postural/hipotensión (1,3%); SNC: desvanecimiento (19,3%), reducción de la libido/disfunción sexual, astenia (11,3%); Otros: cefalea (16,2%), edema (< 1%).
Ticlopidina (Ticlid, Syntex)
CLASE Antiplaquetario
DOSIS Reducir el riesgo de accidente cerebrovascular trombótico en pacientes que han experimentado ictus precursores y en pacientes que han tenido un accidente cerebrovascular trombótico completo: 250 mg vía oral dos veces al día con el alimento.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN puede ser necesario reducir la dosis o interrumpir el tratamiento en pacientes en los que se encuentren problemas hemorrágicos o hematopoyéticos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Aspirina: no se recomienda el uso concomitante con ticlopidina; Digoxina: reduce los niveles de digoxina en un 15%; Teofilina: aumenta la vida media de la teofilina y reduce el aclaramiento; Cimetidina: reduce el aclaramiento de dosis únicas de ticlopidina en un 50%; Antiácidos: reducen los niveles de ticlopidina en un 18%.
EFECTOS ADVERSOS Diarrea (12,5%), náuseas y dispepsia (7%), exantema (5%), dolor GI (4%), neutropenia (2%), púrpura (2%), vómitos (1%), flatulencia (2%), aumenta las LFT (1%).
INTERRUPCIÓN Si la evaluación clínica y la repetición de las pruebas de laboratorio confirman la neutropenia (< 1200/mm3).
CONTRAINDICACIONES Alteraciones hematopoyéticas, como la neutropenia y la trombocitopenia; alteración hemostática o hemorragia patológica activa; deterioro hepático grave.
Timolol (Blocadren, Merck)
CLASE beta-bloqueante; no selectivo
DOSIS Hipertensión: dosis inicial: 10 mg vía oral dos veces al día solo o con un diurético. Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/d. IM agudo: 10 mg dos veces al día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS, INTERRUPCIÓN, CONTRAINDICACIONES Véase Acebutolol.
ClH de tocainida (Tonocard, Merck)
CLASE Antiarrítmico; Clase IB
DOSIS Arritmias ventriculares con riesgo para la vida: dosis inicial: 400 mg vía oral cada 8 horas. Dosis de mantenimiento: 1200 - 1800 mg /d dividida en 3 dosis; dosis > 2400 mg/d son infrecuentes. En los pacientes que toleran el régimen de tres veces al día se puede intentar un régimen de dos veces al día con una monitorización cuidada. Administración: los pacientes que no toleran el fármaco pueden beneficiarse de su administración con las comidas.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Los pacientes con deterioro renal o hepático pueden ser adecuadamente tratados con < 1,2 g diarios.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Metoprolol: puede tener efectos aditivos de ionotropicidad; Lidocaína: puede aumentar la incidencia de las reacciones adversas, entre ellas las convulsiones.
EFECTOS ADVERSOS Los más graves: agranulocitosis, depresión de médula ósea, leucopenia, neutropenia, anemia aplásica, trombocitopenia, fibrosis pulmonar. Los más frecuentes: desvanecimiento/vértigo (15,3%), náuseas (14,5%), parestesia (9,2%), temblor (8,4%), lesión/exantema cutáneos (8,4%), vómitos (4,6%), cefalea (4,6%), diarrea/heces blandas (3,8%), humor/consciencia alterada (3,4%). Los menos frecuentes: SNC: coma, convulsiones, agitación, confusión, desorientación, depresión, ansiedad; Dermatológicos: síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, urticaria, prurito.
INTERRUPCIÓN Desarrollo de una alteración hematológica o pulmonar (por ejemplo, fibrosis pulmonar)
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida; pacientes con bloqueo AV de segundo o tercer grado en ausencia de un marcapasos ventricular o auricular.
Triamtereno (Dyrenium, Smith Kline Beechman)
CLASE Diurético ahorrador de potasio
DOSIS Edema: 100 mg vía oral dos veces al día; no superar los 300 mg/d. Administración: Administrar después de las comidas para evitar las náuseas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Amantadina: puede causar un aumento de los niveles plasmáticos y de la toxicidad de amantadina; Preparación de potasio: hiperpotasemia; Inhibidores de la ECA: aumentan el potasio sérico; Cimetidina: aumenta la biodisponibilidad y reduce el aclaramiento renal del triamtereno; Indometacina: puede causar insuficiencia renal aguda.
EFECTOS ADVERSOS GI: diarrea, náuseas, vómitos, ictericia, aumenta las LFT; Renales: azoemia, aumenta el BUN /creatinina, nefritis intersticial; Hematológicos: trombocitopenia, anemia megaloblástica; SNC: debilidad, fatiga, desvanecimiento, cefalea; Otros: hiperuricemia, hiperpotasemia, sequedad de boca, anafilaxis, fotosensibilidad, exantema.
CONTRAINDICACIONES Administración concomitante de la espironolactona o amilorida, anuria grave, hepatopatía intensa, hiperpotasemia, nefropatía grave o progresiva.
Triclormetiacida (Methahydrin, Marion Merrell Dow) (Naqua, Schering)
CLASE Diurético tiacídico
DOSIS Edema: 2-4 mg vía oral cada día. Hipertensión: 2-4 mg cada día; cuando se inicia el tratamiento, los pacientes pueden recibir la dosis dos veces al día.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS, EFECTOS ADVERSOS Véase Benzotiacida.
CONTRAINDICACIONES Anuria
Camsilato de trimetafán (Arfonad, Roche)
CLASE Vasodilatador de acción directa, bloqueante ganglionar
DOSIS Hipotensión controlada durante la cirugía: Inicial: 3-4 mg/min; intervalo habitual 0,3-6 mg/min IV. Urgencia por hipertensión, hipertensión grave, edema pulmonar con hipertensión pulmonar asociada con hipertensión sistémica: Inicial: 0,5-1 mg/min. Aneurisma disecante de aorta (no clasificado): Inicial: 1-4 mg/min.
AJUSTE DE LA DOSIFICACIÓN Se produce una variación notable de la respuesta. Una dosificación agresiva puede tener como consecuencia una parada respiratoria; utilizar con gran precaución en los pacientes mayores y debilitados.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Agentes anestésicos (especialmente espinales): puede exagerar la reducción De la PA; Agentes bloqueantes neuromusculares, agentes no despolarizantes, succinilcolina: se potencian sus efectos.
EFECTOS ADVERSOS Emplear con precaución en los pacientes alérgicos (se libera histamina); dilata las pupilas (no indica anoxia ni profundidad de la anestesia), parada respiratoria con dosis superiores.
CONTRAINDICACIONES Anemia no corregida, hipovolemia, shock, asfixia, insuficiencia respiratoria sin corregir, inasequibilidad de líquidos o incapacidad para sustituir la sangre, embarazo (consecuencias graves para el feto); ineficaz en la preeclampsia.
Urocinasa (UK) (Abbokinase, Abbokinase Open Cath, Abbott)
CLASE Trombolítico
DOSIS Trombosis de arteria coronaria/IM Agudo: Intracoronaria: 6 000 UI/min durante hasta 2 horas; dosis media = 500.000 UI; Intravenosa: 2-3 millones de unidades durante 45 a 60 minutos; dar la ½ de la dosis rápidamente durante 5 minutos seguida del resto en goteo continuo; aclaramiento del catéter IV: 5000 UI, repetir x 1 para los casos resistentes; inyectar lenta y suavemente una cantidad (5.000 UI/ml) de UK (Open Cath) igual al volumen del catéter con una jeringa TB de 1 ml, sustituir la jeringa TB por jeringa de 5 ml, esperar 5 minutos, aspirar, repetir cada 5 minutos; si sigue sin abrirse al cabo de 30 min, tapar el catéter, dejar que la UK permanezca en el catéter durante 30-60 minutos, luego volver a intentar la aspiración; puede ser necesaria una segunda dosis; cuando se restaura la permeabilidad aspirar 4-5 ml de sangre para eliminar todo el fármaco y el coagulo, irrigar el catéter con solución salina usando una jeringa de 10 ml; PE: 4400 UI/kg IV durante 10 minutos, luego 4400 UI/kg/hora IV durante 12 horas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Heparina: Si se administra antes, durante o después de la IK, debe realizarse una estrecha monitorización si está aconsejada su administración, puesto que ambas pueden causar hemorragia; Agentes antiplaquetarios (aspirina, dipiridamol, indometacina, fenilbutazona, sulfinpirazona) y warfarina (Coumadín): pueden aumentar la hemorragia si se administran antes, durante o después de la UK.
EFECTOS ADVERSOS Complicaciones hemorrágicas, exantema, anafilaxis, hipotensión, escalofríos, arritmias de perfusión, fiebre.
INTERRUPCIÓN El tiempo de protrombina debe ser < 2 x control normal antes de iniciar la UK y antes de iniciar la heparina a continuación de la UK (aprox. 3-4 horas después de interrumpir la UK), reacción anafiláctica, hemorragia incontrolada.
CONTRAINDICACIONES Véase Alteplace.
OTROS COMENTARIOS Empezar el tratamiento lo antes posible después del comienzo de los síntomas de IM agudo, y en el plazo de 7 días después de la PE.
Verapamilo (Calan, Calan SR, Searle), (Isoptin, Isoptin SR, Knoll) (Verelan, Lederle)
CLASE Bloqueante de los canales de calcio; antiarrítmico - Clase IV
DOSIS Angina vasospástica, inestable, estable crónica: 80-120 mg vía oral tres veces al día; ajustar la dosis diaria (inestable) o semanalmente en función de la respuesta clínica. Hipertensión: 80 mg tres veces al día; liberación mantenida 240 mg cada mañana. Considerar 40 mg tres veces al día o 120 mg/d de producto de liberación mantenida en los pacientes con reducción de la función hepática, en personas mayores o de baja estatura. En la primera semana se observa efecto hipotensor; titulación ascendente siempre que sea necesario; dosis máxima: 360 mg/d de las tabletas de liberación regular, 480 mg/d de productos de liberación sostenida. Arritmias: Dosificación oral: Paciente digitalizado con fibrilación auricular crónica; 240-320 mg/d en 3 ó 4 dosis divididas; profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística en pacientes no digitalizados: 240-480 mg/d en 3 ó 4 dosis divididas; no superar 480 mg/d; Arritmias: Dosificación parenteral: taquicardia supraventricular: Inicial 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg), durante 2 minutos; repetir 10 mg IV (0,15 mg/kg) 30 minutos después de la dosis inicial si la respuesta es inadecuada.
ADMINISTRACIÓN Cuando se cambia de las tabletas de liberación inmediata a las de liberación sostenida, la dosis diaria total sigue siendo la misma.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS beta-bloqueantes: pueden aumentar el efecto depresor sobre la contractilidad y la conducción AV; Digoxina: puede aumentar el nivel de digoxina sérica; Litio: puede aumentar el nivel sérico de litio; Teofilina: puede aumentar el nivel de teofilina; Ciclosporina: puede reducir el nivel de ciclosporina; Carbamacepina: puede aumentar el nivel de carbamacepina.
EFECTOS ADVERSOS SNC: desvanecimiento/mareos (3,5%); cefalea (2,2%); GI: estreñimiento (7,3%); náuseas (2,7%9; CV: hipotensión (2,5%), edema periférico (2,1%); bradicardia (1,4%); bloqueo AV (1%); edema pulmonar (1,8%); Otros: acortamiento de la respiración/disnea/sibilancias (1,4%).
CONTRAINDICACIONES Síndrome del seno enfermo o bloqueo AV de segundo o tercer grado excepto con un marcapasos funcionante, taquicardia ventricular, hipotensión (< 90 mmHg sistólica), disfunción ventricular izquierda grave, shock cardiogénico e ICC grave a menos que sea secundario a taquicardia ventricular susceptible de tratamiento con verapamilo, flúter o fibrilación auricular con un tracto de bypass accesorio (puede aumentar la respuesta ventricular). No administrar verapamilo IV al cabo de unas pocas horas de haber administrado beta-bloqueantes IV.
OTROS COMENTARIOS Evitar el uso concomitante de verapamilo con quinidina en pacientes con miocardiopatía hipertrófica (estenosis subaórtica hipertrófica idiopática). La incidencia de ICC, arritmia e hipotensión grave puede verse aumentada cuando el verapamilo se administra concurrentemente a los beta-bloqueantes. No debe administrarse disopiramida a la vez que el verapamilo. El verapamilo IV puede causar hipotensión mortal durante la taquicardia ventricular.
Warfarina (Coumadin, DuPont) Warfarin (Sofarin, Lemmon) Warfarin (Panwarfin, Abott)
CLASE Anticoagulante
DOSIS Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda y su extensión; Profilaxis y tratamiento de la fibrilación auricular con embolización; Profilaxis y tratamiento de la embolia pulmonar; Coadyuvante en la profilaxis de la embolia sistémica después del IM agudo: 10 mg vía oral cada día durante 2-4 días. Ajustar a diario de acuerdo con las determinaciones de TP o de INR. Régimen de mantenimiento: 2-10 mg/d en función del INR o TP. Administración: No se recomienda el intercambio de marca. Cuando se transfiere un paciente a tratamiento de warfarina después de tratamiento con heparina, usar tratamiento concurrente hasta alcanzar un TP o INR terapéutico; no se ha definido la duración óptima del solapamiento. Pueden influir en la respuesta numerosos factores, entre ellos, los viajes, los cambios en la dieta, el ambiente, el estado físico y la medicación. Usar con precaución en las personas mayores, los debilitados o cuando se administra en un estado físico en el que hay un riesgo añadido de hemorragia.
AJUSTE DE DOSIFICACIÓN Usar con precaución en caso de deterioro renal y hepático; las personas mayores pueden precisar dosis menores.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Verificar fuentes terciarias para completar la lista de interacción farmacológica, ya que la lista es muy larga; debe considerarse las medicaciones prescritas por el médico y las compradas sin receta.
EFECTOS ADVERSOS Hemorragia, necrosis de la piel y otros tejidos (síndrome del dedo del pie púrpura), alopecia, urticaria, dermatitis, fiebre, náuseas, diarrea, colesterol sistémico, microembolización.
MONITORIZACIÓN Ajustar la dosis en función del TP o del INR; en las siguientes indicaciones el intervalo terapéutico deseado de TP es de 1,3 - 1,5 veces el control (INR de 2-3): profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa, fibrilación auricular para evitar la embolia sistémica, infarto de miocardio agudo, tratamiento de PE. Una vez estable, controlar el TP o el INR cada 4-6 semanas.
CONTRAINDICACIONES Cuando los riesgos de hemorragia pueden ser mayores que los beneficios de la anticoagulación, en el embarazo, tendencias hemorrágicas o discrasias sanguíneas, cirugía ocular o del SNC reciente o prevista, cirugía traumática que tenga como consecuencias la apertura de grandes superficies, tendencias hemorrágicas asociadas con ulceración activa o hemorragia abierta de los sistemas GI, GU o respiratorio. Otras contraindicaciones son la hemorragia cerebrovascular y los aneurismas (cerebrales, de aorta disecante); la pericarditis y las efusiones pericárdicas, la endocarditis bacteriana; la amenaza de aborto; la eclampsia y la preeclampsia; servicios de laboratorio inadecuados o no supervisados; la senilidad, el alcoholismo, la psicosis o la falta de cooperación del paciente; la punción espinal y otras técnicas terapéuticas o diagnósticas con posibilidad de hemorragia incontrolable. Diversas: anestesia mayor regional o por bloqueo lumbar, hipertensión maligna, drenaje continuo con sonda del intestino delgado. Puede estar contraindicada en pacientes con diverticulitis, vasculitis, deterioro hepático o renal grave, poliartritis, carcinoma visceral, granuloma hemorrágico, diabetes mellitus grave, alteraciones alérgicas y anafilácticas graves, y déficit de vitamina C o de vitamina K.
OTROS COMENTARIOS Utilizar con precaución en las alteraciones de la flora intestinal, cirugía o traumatismos, cuando se sospecha o se conoce un déficit de proteína C e hipertensión de grave a moderada.
FÁRMACOS CARDIACOS INTRAVENOSOS Fármaco Dosificación Adenosina Taquicardia ventricular: bolo de 6 mg durante 1-2 segundos; seguido de 12 mg en 1-2 min x 2 siempre que sea necesario Amrinona ICC: Dosis inicial: bolo de 0,75 mg/kg durante 2-3 minutos, seguido de 5-10 mcg/kg/min. Puede administrarse un segundo bolo (0,75 mg/kg) 30 minutos después del bolo inicial si es necesario. Dosis máxima: 10 mg/kg/día Bumetanida Edema: 0,5-1 mg durante 1-2 minutos; aumentar la dosis a intervalos de 2-3 horas hasta una dosis diaria máxima de 10 mg. Diazóxido Urgencia por hipertensión: 1-3 mg/kg (hasta 150 mg) en forma de bolo rápido no diluido directamente en una vena periférica. Dobutamina Apoyo inotrópico: Dosis inicial: 2,5-20 mcg/kg/min. Velocidad máxima: 40 mcg/kg/min. Dopamina Shock: Dosis inicial: 2,5-10 mcg/kg/min; máxima: 20-50 mcg/kg/min. Perfusión renal: 0,5-5 mcg/kg/min. Enalaprilato Hipertensión: 1,25-5 mg cada 6 horas IV durante al menos 5 minutos. Creatinina > 3 mg/dL o con diuréticos: dosis inicial 0,625 mg (puede repetirse en 1 hora). Dosis de mantenimiento: 0,625-1,25 mg cada 6 horas. Efedrina Hipotensión: 10-25 mg IV lentos. Dosis adicional cada 5-10 minutos siempre que sea necesario; no superar los 150 mg/24 horas. Epinefrina Bradicardia (no en la parada cardíaca): 2-10 mcg/min. Esmolol Dosis de carga: 500 mcg/kg/min x 1 min seguidos de 50 mcg/kg/min x 4 min; repetir la dosis de carga y aumentar El goteo en 50 mcg/kg/min cada 4 minutos siempre que sea necesario. Mantenimiento: 50-200 mcg/kg/min. Furosemida Edema pulmonar agudo: 20-80 mg IV durante 1-2 minutos. A veces se precisa una dosis elevada (> 200 mg). Hidralacina Hipertensión grave: 10-20 mg IV. Preeclampsia: Inicial: 5 mg IV, luego 5-20 mg IV cada 20-30 minutos. Isoproterenol Bradicardia atropina-resistente: 1-10 mcg /min. Labetalol Hipertensión: 20 mg durante 2 minutos seguidos de inyección de 40-80 mg a intervalos de 10 minutos siempre que sea necesario. Lidocaína Dosis inicial: 50-100 mg durante 2-4 minutos; puede volver a ponerse un bolo después de 5 minutos. Mantenimiento: 1-4 mg/min (20-50 mcg/kg/min). Metaraminol Shock: dosis inicial: bolo de 0,5-5; si es necesario, goteo continuo empezando a 5 mcg/kg/min Metildopa Hipertensión: 250-1000 mg cada 6 horas Metoprolol IM agudo: bolo de 5 mg x 3 (con una diferencia de 2 minutos); 15 minutos después del último bolo comenzar con 50 mg vía oral cada 6 horas x 48 horas seguido de 100 mg vía oral dos veces al día Milrinona ICC: 50 mcg/kg durante 10 minutos; dosis de mantenimiento: 0,375-0,75 mcg/kg/min Nitroglicerina Hipertensión perioperatoria, ICC con IM agudo, angina inestable: Dosis inicial: 5 mcg/min (tubuladura distinta de PVC); incrementos de 5-20 mcg/min cada 3-5 minutos. Pueden necesitarse dosis que pasen de 100 mcg/min Nitroprusiato Crisis de hipertensión, ICC refractaria: 0,3-10 mcg/kg/min. Dosis > 2 mcg/kg/minuto pueden acumular cianuro. Norepinefrina Hipotensión: Dosis inicial: 8-12 mcg/min; titular hasta la PA deseada. Mantenimiento habitual: 2-4 mcg/min. Fenilefrina Hipotensión grave: 0,1 - 0,18 mg/ min; conforme se estabilice la PA; ajustar la velocidad a 0,04-0,06 mg/min. Procainamida Dosis de carga: 500 - 1000 mg durante 25-30 minutos (la velocidad no debe exceder de 25-50 mg/min). Mantenimiento: 1-6 mg/min Propranolol 1-3 mg bajo monitorización rigurosa; la velocidad no debe exceder de 1 mg/min. Trimetafán Urgencia por hipertensión: 0,5-1 mg/min. Puede traducirse en parada respiratoria. Verapamilo Taquicardia supraventricular: dosis inicial: 5-10 mg (0,075 - 0,15 mg/kg) durante 2 minutos; repetir 10 mg (0,15 mg/kg) 30 minutos después si la respuesta es inadecuada. Otros Alteplace tPA, Anistreplasa (APSAC), Bretilio, Digoxina, Diltiazem, Heparina, Metoxamina, Protamina, Quinidina, Estreptocinasa, Urocinasa