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ALFA-1-BLOQUEANTES
Los alfa-1-bloqueantes son, junto con los diuréticos, betabloqueantes, IECA y calcioantagonistas, fármacos de primera línea para el tratamiento de la HTA.
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquean la unión de las catecolaminas a los receptores alfa1 postsinápticos inhibiendo la vasoconstricción mediada por éstas e induciendo por tanto vasodilatación.
EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS
Reducen la presión arterial en magnitud similar a los restantes grupos de primera línea.
No ejercen efectos colaterales indeseables sobre el metabolismo lipídico ni de la glucosa por lo que son muy útiles en estos casos. Suele producir elevación del colesterol-HDL y descenso de los triglicéridos.
Presentan el inconveniente de que su rango de dosificación es muy amplio y varía mucho de un individuo a otro.
Los fármacos actualmente existentes sus respectivas dosis y la duración de su acción se pueden ver en la tabla 13.1.
EFECTOS SECUNDARIOS
Suelen ser escasos. Pueden producir:
1. Hipotensión ortostática de la primera dosis. Suele .ser menos frecuente cuando se comienza con dosis bajas subiendo progresivamente. Es recomendable que el paciente tome acostado la primera dosis y observe una posible respuesta ortostática.
2. Mareo.
3. Molestias gastrointestinales.
TABLA 13.1. Dosis y duración del efecto de los alfa-1-bloqueantes Tipo Dosis Duración (mg/día) de la acción (h) Prazosina 1-20 6-12 Terazosina 1-20 >18 Doxazosina 1-4 24
INDICACIONES CLÍNICAS
1. Están especialmente indicados en pacientes jóvenes que desean mantener una vida física y sexualmente activa. En estos casos los betabloqueantes al disminuir el gasto cardiaco reducen la capacidad de ejercicio y la actividad sexual.
2. Hipertrofia benigna de próstata asociada a HTA. Son de primera elección en estos pacientes al mejorar el prostatismo por relajar el tono muscular prostático.
3. Mejoran la resistencia insulínica y reducen la hiperinsulinemia.
4. Se han mostrado eficaces en reducir la HVI.
En este grupo se incluyen:
- Metildopa.
- Clonidina.
- Guanabenzo.
- Guanfacina.
MECANISMO DE ACCIÓN
Es común a todos ellos por medio de un efecto agonista alfa2receptor en los centros vasomotores cerebrales disminuyendo el flujo .simpático e induciendo vasodilatación.
Su principal indicación actual es la HTA del embarazo por no tener efecto adverso alguno sobre el feto.
Produce dos tipos de efectos secundarios:
1. Mediados por el SNC: sedación boca seca disminución de la agilidad mental.
2. Autoinmunes: Coombs + (25%) alteración de la función hepática (8%) necrosis hepática grave.Para minimizar el impacto de los efectos secundarios se debe
empezar con dosis bajas no superando los 250 mg/12 horas.
La clonidina es similar a la metildopa no posee los efectos secundarios autoinmunes de ésta.
Entre sus efectos colaterales cuando se utiliza a dosis altas puede inducir hipertensión de rebote al suspender la medicación. Produce también cierta somnolencia.
Es disponible en parches cutáneos que permiten una terapia de 7 días.
Son fármacos muy utilizados en el pasado y que en la actualidad tienen poca aplicación clínica. Cabe incluir en este grupo a la reserpina guanatedina y guanadrel.
Actúan inhibiendo el sistema nervioso simpático tanto a nivel central como periférico.
Entre sus efectos secundarios figuran sedación congestión nasal, depresión diarrea e hipotensión ortostática.
El minoxidil un excelente antihipertensivo muy poco utilizado por la hipertricosis secundaria que producía abrió un interesante camino a la investigación de los fármacos agonistas de los canales de potasio.
Estos agentes cuyo representante genuino es el nicorandil activan los canales transmembrana de K+ hiperpolarizando la célula al tiempo que determinan la salida del Ca++ induciendo vasorrelajación. Las experiencias comunicadas por el momento los avalan como eficaces agentes antihipertensivos.