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Los betabloqueantes adrenérgicos constituyen, junto a los diuréticos, los fármacos recomendados por el JNC-V como agentes de primera fila en el tratamiento de la HTA. Sus efectos antihipertensivos no son del todo bien conocidos, pero sí se sabe de su eficacia para controlar la HTA y hacer regresar la hipertrofia ventricular izquierda.
CLASIFICACIÓN
Los fármacos que componen este grupo son muy heterogéneos y su aplicación en la HTA va a depender de tres características:
- Selectividad para receptores beta-1.
- Actividad simpaticomimética intrínseca (ASI).
- Actividad alfabloqueante asociada.
En función de estos criterios, la familia de los betabloqueantes queda reflejada en la tabla 10.1.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los estudios realizados con estos agentes, han demostrado su capacidad para rebajar de forma sustancial las tasas de morbimortalidad cardiovascular y cerebrovascular en pacientes hipertensos.
En la tabla 10.2 se resumen las acciones más sobresalientes de este grupo farmacológico en las que radicaría su influencia sobre la HTA, que por otro lado es bastante heterogénea.
TABLA 10.1. Clasificación de los bloqueantes adrenergéticos beta NO SELECTIVOS 1. Sin ASI Nadolol, propranolol, timolol, sotalol, tertalol 2. Con ASI Pindolol, carteolol, penbutolol, oxprenolol, alprenolol SELECTIVOS 1. Sin ASI Atenolol, bisoprolol, metoprolol, betaxolol 2. Con ASI Acebutolol, celiprolol CON ACTIVIDAD ALFABLOQUEANTE Labetalol, bucindolol, carvedilol
TABLA 10.2. Mecanismos de acción de los betabloqueantes en la hipertensión arterial Reducen el gasto cardíaco Reducen el volumen sistólico Reducen la frecuencia cardíaca Inhiben la secreción de renina Poseen efecto antisimpático central Estimulan la producción de cininas Estimulan la liberación del péptido natriurético atrial
EFECTOS SECUNDARIOS
1. A nivel cardíaco
- Bradicardia. Más frecuente en agentes sin ASI. Suele ser asintomática.
- Empeoran el bloqueo AV preexistente.
- Reducción de la capacidad de ejercicio, menos frecuente en los agentes con ASI.
- Insuficiencia cardíaca. Aunque clásicamente han estado siempre contraindicados, algunos estudios recientes preconizan su uso a dosis muy bajas y de ascenso progresivo. Su eficacia estaría relacionada con el bloqueo de la hiperactividad neurohumoral, desactivando el sistema noradrenérgico y el SRAA, hiperactivos en la IC.
2. A nivel pulmonar
- Broncospasmo mas notorio en los no selectivos.
3. A nivel metabólico
- Hipertrigliceridemia y descenso del colesterol-HDL. Suele ser menos frecuente en agentes con elevada ASI.
- Aumentan la hiperinsulinemia y la resistencia a la insulina.
- Enmascaran la hipoglucemia de los pacientes diabéticos, en particular los insulindependientes.
4. A nivel renal
- Reducción del flujo renal y filtración glomerular.
5. Otros
- Nauseas.
- Fatiga.
- Agravan la enfermedad de Raynaud.
- Pesadillas y alucinaciones.
- Impotencia.
- Hipotensión ortostática.
En el caso del labetalol y similares, a los efectos secundario dependientes del bloqueo beta, pueden añadirse los dependientes del bloqueo alfa:
- Maleo postural.
- Congestión nasal.
- Sensación de hormigueo.
INDICACIONES
Como norma general, .se deben utilizar los betabloqueantes cardioselectivos y con mayor ASI, con lo que se minimizan los efectos secundarios sin perder potencia antihipertensiva.
Las dosis y la duración media de la acción pueden verse la tabla 10.3.
En cuanto al uso de estos fármacos en la HTA estarán indicados en los siguientes casos:
- HTA con estado hipercinético asociado: alto gasto cardiaco y taquicardia.
- HTA en el contexto de cardiopatía isquémica.
- HTA asociada a migraña.
- HTA asociada a glaucoma.
TABLA 10.3. Clasificación de la hipertensión arterial de acuerdo al JNC-V Tipo Dosis Duración (mg/día) de la acción (h) Atenolol 25-100 24 Bisoprolol 5-20 24 Metoprolol 5-200 12-24 Nadolol. 20-240 24 Oxprenolol 30-240 8-12 Propranolol 40-240 8-12 Timolol 20-40 8-12 Labetalol 200-1200 8-12 Carvedilol 50-50 12-24
5. Puede asociarse a otros antihipertensivos (diuréticos, IECA, antagonistas de la ANG-II (AREA-II) cuando la respuesta a monoterapia no sea suficiente. No deben asociarse a calcioantagonistas no dihidropiridínicos (diltiacem y/o verapamilo).
6. Revierten la HVI.
7. HTA en pacientes de edad <40 años.