AFLUON® SPRAY NASAL Azelastina (DCI). COMPOSICIÓN:
por 100 ml Clorhidrato de Azelastina 0,10 g. Excipientes c.s.p.100 ml.; hidroxipropilmetil
celulosa, edetato disódico, ácido cítrico anhidro, fosfato sódico, cloruro sódico,
agua purificada. Una aplicación (0,14 ml) contiene 0,14 mg de clorhidrato de Azelastina. FORMA
FARMACÉUTICA: Solución acuosa en spray nasal para su aplicación sobre la
mucosa nasal. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento
sintomático de la rinitis alérgica estacional y exacerbaciones agudas de la rinitis
alérgica perenne. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos y
niños mayores de 6 años: una aplicación (0,14 ml) en cada fosa nasal, dos veces al día
(0,56 mg de clorhidrato de Azelastina). Ancianos: no se han realizado estudios
específicos en ancianos. CONTRAINDICACIONES: Alergia demostrada al
clorhidrato de Azelastina. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:
Si bien la experiencia clínica con el spray nasal de Azelastina en la población
pediátrica de edad comprendida entre los 6 y los 12 años es inferior a la obtenida en
pacientes mayores de 12 años, los ensayos clínicos realizados hasta la fecha no muestran
diferencias respecto de la eficacia y seguridad del producto en esta población. INTERACCIONES
CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: No se han estudiado
interacciones específicas. EMBARAZO Y LACTANCIA: En los estudios de
toxicidad durante la reproducción en animales, con altas dosis, 500 veces la dosis oral
diaria propuesta para humanos, se ha producido muerte fetal, retraso del crecimiento y un
incremento de la incidencia de anormalidades esqueléticas. Debido a la vía de
administración nasal y a la baja dosis administrada se puede esperar una exposición
sistémica mínima. Sin embargo, así como ocurre con todos los medicamentos, se deben
tomar precauciones durante el uso en embarazo y lactancia. EFECTO SOBRE LA
CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se han descrito. REACCIONES
ADVERSAS: En un 0,7% aparece irritación de la mucosa nasal que se puede
manifestar con escozor, picor, estornudos. Tras la administración puede aparecer un sabor
amargo (grado de incidencia 3%) debido a un método de aplicación incorrecto, por
ejemplo, con la cabeza demasiado inclinada hacia atrás. En ocasiones, este sabor amargo
puede originar náuseas. En casos aislados puede aparecer epistaxis. SOBREDOSIFICACION:
Los resultados de los estudios en animales muestran que las dosis tóxicas pueden
producir síntomas sobre el SNC, por ejemplo, excitación, temblor, convulsiones. Si esto
ocurriese en humanos, se iniciará un tratamiento sintomático y de apoyo puesto que no
existe un antídoto específico. Si la sobredosis es reciente se recomienda un lavado
gástrico. Con la vía de administración nasal no se prevén reacciones de sobredosis. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS: Propiedades farmacodinámicas: Azelastina, derivado de la
ftalazinona de nueva estructura, está clasificado como un potente antialérgico de
acción prolongada con propiedades antagonistas H1 especialmente fuertes. Datos de
estudios en animales muestran que cuando se alcanzan niveles altos de Azelastina se
produce tanto la inhibición como la liberación de los mediadores químicos (ej.,
leucotrienos, histamina, serotonina) involucrados en la reacción alérgica. Propiedades
farmacocinéticas: Después de aplicaciones nasales repetidas (0,14 mg en cada fosa nasal
dos veces al día), los niveles plasmáticos de Azelastina fueron alrededor de 0,26 ng/ml.
Los niveles del metabolito activo demetilazelastina fueron detectados en el límite
inferior de cuantificación (0,12 ng/ml) o por debajo de él. Después de administraciones
orales repetidas, se determinó la Cmax media de los niveles plasmáticos en equilibrio
estacionario siendo 3,9 ng/ml para Azelastina y 1,86 ng/ml para demetilazelastina después
de administrar 2,2 mg de Azelastina dos veces al día, que es la dosis oral terapéutica
para el tratamiento de la rinitis alérgica. Tras la administración oral, Azelastina se
absorbe rápidamente mostrando una biodisponibilidad absoluta del 81%. Los alimentos no
tienen influencia sobre la absorción. El volumen de distribución es alto indicando una
distribución predominantemente en los tejidos periféricos. El grado de unión a
proteínas es bajo (80-95% un nivel demasiado bajo como para afectar a las reacciones de
desplazamiento del fármaco). La vida media de eliminación plasmática tras la dosis
única de Azelastina es de aproximadamente 20 horas para Azelastina y de unas 45 horas
para N-demetil Azelastina (metabolito terapéuticamente activo). La excreción se produce
principalmente por vía fecal. La eliminación prolongada de pequeñas cantidades de la
dosis en heces sugiere que puede tener lugar una circulación enterohepática. PERIODO
DE VALIDEZ: tres años. PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:
No almacenar por debajo de 8ºC. No refrigerar. NATURALEZA Y CONTENIDO DEL
RECIPIENTE: Frascos de cristal de 10 ml y 20 ml con dosificadora incorporada.
PRESENTACIÓN y PVP (IVA4): envase de 10 ml, 1.410 ptas. y envase de 20 ml, 2.565 ptas.
(MR). CONDICIONES DE DISPENSACIÓN: Con receta médica. Reembolsado por
la Seguridad Social (aportación normal). Titular: ASTA Medica AG, Frankfurt (Alemania).
Comercializado por: ASTA Medica S.A.U. Avda. Fuentemar, 27. 28820 Coslada (Madrid). Fecha
de revisión del RCP: febrero 1999
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