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PLURIMEN® Selegilina (DCI). COMPOSICIÓN por
comprimido: Selegilina, HCI (DCI), 5 mg; Excipientes c.s. FORMA
FARMACEUTICA: Comprimidos para
su administración por vía oral. DATOS CLINICOS: Indicaciones terapéuticas. PLURIMEN® está indicado
en el tratamiento de la enfermedad e Parkinson idiopático. PLURIMEN® puede utilizarse como monoterapia en estadios iniciales de la
enfermedad del Parkinson. PLURIMEN® puede utilizarse también como coadyuvante de la levodopa (con o
sin inhibidores de la descarboxilasa periférica). Posología y forma de
administración. Como monoterapia en estados iniciales de la enfermedad de Parkinson:
10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en 2 tomas durante la mañana
(desayuno y almuerzo).Como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la
descarboxilasa): 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en 2 tomas durante la
mañana (desayuno y almuerzo). Cuando se administra con un régimen de levodopa se deberá
reducir la dosis de la levodopa (reducción media, 30%). Nota: Los comprimidos deben
tragarse con agua y sin masticar. Contraindicaciones: La terapia combinada de
selegilina y levodopa está contraindicada en: hipertensión arterial, hipertiroidismo,
feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, adenoma prostático con aparición de orina
residual, taquicardia, arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada. A
paciente con úlcera duodenal y/o úlcera gástrica no se les debe administrar selegilina.
De la misma manera, deberá evitarse la aplicación de selegilina a pacientes tratados con
antidepresivos. Se evitará el uso concomitante de selegilina y fluoxetina, así como su
administración durante 5 semanas siguientes a la última administración de fluoxetina
(ver Interacciones). Advertencia y precauciones especiales de empleo: Al combinar
un tratamiento con selegilina a la dosis máxima tolerable de levodopa, se pueden
presentar movimientos involuntarios y agitación. La dosis de levodopa se puede reducir
por término medio en un30%, al añadirse selegilina al tratamiento de
levodopa. Una vez determinada la dosis óptima de levodopa, los efectos secundarios de
esta terapia combinada son menores que los de la terapia con levodopa (sola o con
inhibidor de la descarboxilasa), así como en pacientes que ya se encuentran en estado
avanzado de la enfermedad, resistente a la terapia, y en pacientes portadores del tipo
maligno de la enfermedad, es necesario sopesar minuciosamente las ventajas
frente a los riesgos de la administración del medicamento. Interacción con otros
medicamentos y otras formas de interacción. Debe evitarse la administración
simultánea de simpaticomiméticos (descongestionantes nasales, hipertensores,
psicoestimulantes), de fármacos depresores del sistema nervioso central (sedantes,
hipnóticos) y alcohol. No se administrará junto con estos tipos de antidepresivos:
tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, así como con
inhibidores selectivos y no selectivos de la MAO. Se evitará el uso concomitante de
selegilina y fluoxetina así como su administración durante las 5 semanas siguientes a la
última administración de fluoxetina. Existirá un mínimo de 2 semanas entre la
discontinuación del tratamiento con selegilina y el inicio del tratamiento con
fluoxetina. La selegilina aplicada en combinación con levodopa o con levodopa +
inhibidores de la descarboxilasa periférica, ha sido administrada conjuntamente con
amantadina y anticolinérgicos. Cuando se dan combinaciones de este tipo, puede aparecer
un mayor número de efectos colaterales. Se han descrito casos de interacción entre IMAOs
no selectivos y petidina, con consecuencia de colapso o hipertensión, hipertemia e
incluso coma. Puesto que el mecanismo de esta interacción no es completamente conocido,
parece prudente evitar la administración simultánea de selegilina, inhibidor selectivo
de la MAO-B y petidina. Embarazo y lactancia: Aún no se dispone de suficientes
estudios en animales de experimentación ni de experiencia clínica sobre la posible
influencia de selegilina sobre la gestación. por lo tanto, en caso de embarazo
diagnosticado, o de sospecha del mismo, no deberá administrarse selegilina. Efectos
sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: Aun al ser
administrado de acuerdo a las instrucciones anteriormente mencionadas, la selegilina puede
alterar la capacidad de reacción del sistema nervioso central, de tal manera, que resulta
restringida la conducción de vehículos o el manejo de máquinas peligrosas. Esto rige de
modo especial para la combinación con alcohol. Reacciones adversas: Bajo
monoterapia con selegilina, se han detectado en casos aislados: sequedad de boca,
náuseas, insomnio y arritmias, también valores aumentados de las enzimas hepáticas que
no presentan relevancia clínica. Bajo el tratamiento combinado de levodopa con selegilina
pueden presentarse estados de excitación, insominio, sensaciones de cansancio,
somnolencia, vértigo, dolor de cabeza, angustia, intranquilidad, disquinesias,
hipotensión arterial, edema, falta de apetito, náuseas, alucinaciones, estreñimiento y
en casos raros, estados de confusión mental, psicosis, trastornos de la micción y
disnea. Estos efectos laterales pueden reducirse, en parte, mediante una disminución de
la dosis de levodopa, que es posible bajo la terapia combinada con selegilina. Sobredosificación: No existe experiencia
clínica relativa a la ingestión de dosis tóxicas de selegilina. En caso de sobredosis,
la seleglina pierde su selectividad por la MAO-B. A partir de una dosis de 60 mg/día, a
consecuencia de la inhibición de la MAO-A, pueden ocurrir ataques de cefaleas y crisis
hipertensivas en relación a la ingesta de alimentos ricos en tiramina (el así denominado
"efecto queso"). Debido a su mecanismo de acción, vinculado al metabolismo de
las catecolaminas, no pueden descartarse efectos de estimulación central en caso de
fuertes sobredosis de selegilina. No se conoce un antídoto específico. Por lo tanto, el
tratamiento de la sobredosis deberá ser sintomático. PROPIEDADES
FARMACOLÓGICAS: Propiedades Farmacodinámicas: PLURIMEN® es un
inhibidor de la monoamino oxidasa B (MAO B), que es la responsable principal de la
degradación de dopamina.l Mediante esta acción, se produce un aumento de la
concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene como
consecuencia una mejoría de la función motora.De tal manera, PLURIMEN® prolonga y
refuerza el efecto de la levodopa, administrada simultáneamente al paciente. PLURIMEN®
también suprime el efecto oxidante asociado al metabolismo de la dopamina, el cual puede
favorecer la muerte celular a través de los radicales libres. En animales de
experimentación se ha puesto de manifiesto el efecto neuroprotector de la selegilina. Propiedades
Farmacocinéticas: PLURIMEN® se absorbe rápidamente y se distribuye de
preferencia en las regiones lipofílicas del organismo, como se ha evidenciar en
experimentos realizados en animales. Después de la administración oral única y repetida
de 10 mg por día a seres humanos, no fue posible detectar en el suero la substancia
original no modificada en cantidades superiores al nivel mínimo detectable. Como producto
de degradación, en el suero y la orina se encuentra N-demetildeprenilo,
R(-)-metanfetamina y R (-) -anfetamina. La eliminación por vía rebal es del 73% del
medicamento administrado. Como se desprende de los estudios farmacocinéticos en seres
humanos, no se produce acumulación de PLURIMEN® ni de sus metabolitos. DATOS FARMACEUTICOS: Lista
de excipientes: Ninguno de declaración obligatoria. Incompatibilidades: No existe. Período de validez:
5 años. Naturaleza y contenido del envase: Frasco
blanco con tapa hermética. Contenido:
envases de 20 y 50 comprimidos. Presentación y PVP IVA4: envase de 20 comprimidos, 1.898 ptas; envase de 50
comprimidos, 4.678 ptas (MR). Condiciones de
dispensación: Con receta médica TLD. Aportación reducida a la Seguridad Social. TITULAR: Asta Médica AG,
Weismullerstraße 45, D-60314 Frankfurt-1 (Alemania). Comercializado por:
ASTA Médica S.A.U. Avda Fuentemar, 27, 28820 Coslada (Madrid). Fecha de
aprobación de la Ficha Técnica: Julio 1996.
Bibliografía: 1. Ficha técnica de Plurimen
(Selegilinas). 2. Myllylä V.V. et al. "Selegiline as the primary tratment of
Parkinson´s disease- a long terdouble blind study". Acta Neurol. Scand. vol 95:
211-218 (1997). 3. Csanda E. et al "Selegiline in the early and late phases of
Parkinson´s disease". J. Neural Transm. Suppl 25:105-113 (1987). 4. Shaw J. E
"Selegiline in the management of Parkinson´s disease". Rev Contemp.
Pharmacother. vol 3:67-76 (1992)
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