Afluón® colirio. Azelastina (DCI). COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Clorhidrato de azelastina al 0,05% (0,5 mg/ml). Cada gota contiene 0,015 mg de clorhidrato de azelastina. FORMA FARMACÉUTICA: Colirio en solución. DATOS CLÍNICOS INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento y prevención de los síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos y niños a partir de los 4 años: una gota en cada ojo dos veces al día que puede ser aumentada, en caso necesario, a cuatro veces al día. Si se prevé una exposición al polen, Afluón® colirio debe administrarse profilácticamente, antes de la mencionada exposición. CONTRAINDICACIONES: Alergia demostrada a alguno de los componentes de Afluón® colirio. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Al igual que con otras soluciones oftálmicas, no se recomienda utilizar Afluón® colirio mientras se llevan lentes de contacto. Afluón® colirio no está destinado para el tratamiento de infecciones oculares. Ver otras advertencias en los puntos 4.5 y 4.6. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: No se han realizado estudios específicos de interacción con Afluón® colirio. Se han realizado estudios de interacción con dosis orales altas, sin embargo no guardan relación con Afluón® colirio, ya que los niveles sistémicos, después de la administración del colirio están en el rango de picogramos. EMBARAZO Y LACTANCIA: No hay información suficiente disponible para establecer la seguridad de azelastina durante el embarazo en humanos. A altas dosis orales, azelastina ha demostrado inducir efectos adversos (muerte fetal, crecimiento retardado y malformación esquelética) en animales de experimentación. La aplicación ocular local producirá una mínima exposición sistémica (rango de picogramos). Sin embargo, se deben tomar precauciones cuando se utilice Afluón® colirio durante el embarazo. Azelastina se excreta a través de la leche materna en bajas cantidades. Por esta razón, Afluon® colirio no está recomendado durante la lactancia. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA: Los pacientes con conjuntivitis alérgica estacional probablemente experimenten lagrimeo y picor de ojos que puede afectar a la visión. Es improbable que la ligera irritación pasajera que se puede experimentar tras la aplicación de Afluón® colirio afecte a la visión en mayor grado. REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente, se produce una leve irritación transitoria en el ojo después de la aplicación de Afluón® Colirio. Con menos frecuencia, sabor amargo. SOBREDOSIFICACIÓN: No se conocen reacciones específicas por sobredosificación ocular y no se prevén reacciones de sobredosis con la vía de administración oftálmica. No existe experiencia con la administración de dosis tóxicas de clorhidrato de azelastina en humanos. En base a los resultados de experimentación animal, en caso de sobredosis o intoxicación, pueden esperarse trastornos del sistema nervioso central. El tratamiento de estos trastornos debe ser sintomático. No hay antídoto conocido. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Antialérgico, código ATC: S01G. Azelastina, derivado de la ftalazinona, está clasificado como un potente antialérgico de acción prolongada con propiedades antagonistas H1 selectivas. Un adicional efecto antiinflamatorio puede detectarse tras una administración ocular tópica. Datos de estudios in vivo (preclínicos) e in vitro muestran que azelastina inhibe la síntesis o liberación de mediadores químicos conocidos involucrados en reacciones alérgicas a corto y largo plazo ej. leucotrienos, histamina, PAF y serotonina. Hasta la fecha, en terapia a largo plazo, las evaluaciones del ECG en pacientes tratados con altas dosis orales de azelastina, han demostrado que en estudios a dosis múltiples no existen efectos clínicos significativos de azelastina en el intervalo QT corregido (QTc). En más de 3700 pacientes tratados con azelastina oral se observó que no hay asociación de azelastina con arritmias ventriculares o torsade de pointes. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Características Generales (farmacocinética sistémica). Después de la administración oral, azelastina se absorbe rápidamente mostrando una biodisponibilidad absoluta del 81%. Los alimentos no tienen influencia sobre la absorción. El volumen de distribución es alto indicando una distribución predominantemente en la periferia. La tasa de unión a proteínas es relativamente baja (80-90%, un nivel demasiado bajo como para afectar a las reacciones de desplazamiento del fármaco). La vida media de eliminación plasmática tras la dosis única de azelastina es de aproximadamente 20 horas para azelastina y de unas 45 horas para el metabolito terapéuticamente activo N-desmetil azelastina. La excreción se produce principalmente por vía fecal. La eliminación prolongada de pequeñas cantidades de la dosis en heces sugiere que puede tener lugar una circulación enterohepática. Características en pacientes (farmacocinética ocular). Después de aplicaciones oculares repetidas de Afluón® colirio (hasta una gota en cada ojo, cuatro veces al día), la Cmax plasmática del clorhidrato de azelastina en el estado estacionario fue muy baja y se detectó en el límite inferior de cuantificación o por debajo de él. DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD: Clorhidrato de azelastina no presentó potencial sensibilizante sobre cobayas. Azelastina demostró no tener potencial genotóxico en una batería de análisis in vitro e in vivo, ni potencial carcinogénico en ratas o ratones. En ratas hembras y machos, azelastina a dosis orales mayores a 30,0 mg/Kg/día provocó una disminución en el índice de fertilidad relacionada con la dosis; sin embargo, durante los estudios de toxicidad crónica no se encontraron alteraciones en los órganos reproductores de machos o hembras relacionadas con la substancia. Embriotoxicidad y efectos teratogénicos en ratas, ratones y conejos ocurrieron solo a dosis tóxicas maternas (por ejemplo, se observaron malformaciones esqueléticas en ratas y conejos a dosis de 50 mg/Kg/día). DATOS FARMACÉUTICOS: Lista de Excipientes: Cloruro de benzalconio (conservante), edetato disódico, hipromelosa, sorbitol, hidróxido sódico y agua para inyección. Incompatibilidades: No se conocen. Periodo de Validez: 30 meses. No utilizar después de 4 semanas una vez abierto. Precauciones Especiales de Conservación: Ninguna. PRESENTACIÓN Y PVP (IVA4): Frasco de 6 ml con cuentagotas. PVP (IVA4): 1518 ptas. (MR) CONDICIONES DE DISPENSACIÓN: Con receta médica. Aportación normal a la Seguridad Social. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: ASTA Medica AG, Weismüllerstrasse, 45. D-60314 Frankfurt (Alemania). COMERCIALIZADO POR: ASTA Medica S.A.U., Avda. Fuentemar, 27 - 28820 Coslada (Madrid). FECHA DE LA APROBACIÓN/REVISIÓN DEL TEXTO: Julio 1999.

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